Пипзол таблетки

Пипзол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Пипзол таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг. Описание и применение Pipzol, аналоги и отзывы. Инструкция Пипзол таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипипразола 5 мг или 10 мг, 15 мг, или 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, красители: индиго (E 132) (для 5 мг) железа оксид желтый (Е 172) (для 15 мг) железа оксид красный (Е172) (для 10 мг и 30 мг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

· Таблетки по 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета с вкраплениями, с тиснением «250» с одной стороны и гладкие с другой;

· Таблетки по 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета с вкраплениями, с тиснением «252» с одной стороны и гладкие с другой;

· Таблетки по 15 мг: круглые таблетки желтого цвета с вкраплениями, со скошенными краями, с тиснением «253» с одной стороны и гладкие с другой;

· Таблетки по 30 мг: круглые таблетки розового цвета с вкраплениями, со скошенными краями, с тиснением «L 255» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства (нейролептики). Арипипразол.

Код АТХ N05A X12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Терапевтическое действие арипипразола при шизофрении условленном сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

Арипипразол имеет высокую аффинность in vitro к D2 и D3 дофаминовых рецепторов, 5HT1a и 5HT2a серотониновых рецепторов и умеренную аффинностью к D4 дофаминовых, 5HT2c и 5HT7 серотониновых рецепторов, альфа 1 -адренорецепторов и H1 рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновых рецепторов. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм относительно дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновых рецепторов можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Арипипразол, предназначенный здоровым лицам в дозе от 0,5 до 30 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, привел к зависимому от дозы снижение связывания 11 C -раклоприда, лиганда рецептора D 2 / D 3 , для выявления хвостатого ядра и кору с помощью позитронно-эмиссионной томографии.

клиническая эффективность

шизофрения

Известно, что арипипразол эффективен в поддержание клинического улучшения при продолжения терапии у взрослых пациентов, обнаружили начальную реакцию на лечение.

Маниакальные эпизоды в биполярном расстройстве I

Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность применения плацебо для уменьшения маниакальных симптомов в течение 3 недель.

Сообщалось, что в клинических исследованиях пациенты с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства I, с психотическими признаками или без них, арипипразол продемонстрировал великолепную эффективность плацебо на 3 недели и поддержания эффекта, сравнимого с литием или галоперидол на 12 неделе. Арипипразол также продемонстрировал сопоставимую долю пациентов с симптоматической ремиссией от мании, как литий или галоперидол на 12 неделе.

Также, известно, что добавление арипипразола как дополнительной терапии приводило к лучшей эффективности в уменьшении маниакальных симптомов, чем монотерапия литием или вальпроатом.

Подтверждено, что арипипразол демонстрировал превосходство над плацебо в предупреждении биполярного рецидива, прежде всего в предотвращении рецидивов мания.

Существуют данные, что арипипразол демонстрировал превосходство над плацебо со снижением риска на 46% в предотвращении биполярного рецидива и снижение риска на 65% в предотвращении рецидива мании над вспомогательным плацебо, но не удалось продемонстрировать превосходство над плацебо в предупреждении рецидива депрессии.

Адьюнктивний арипипразол демонстрировал превосходство над плацебо по показателям вторичного результата по показателям «Клиническая глобальная импрессия - Биполярное версия (КГИ-БВ)» Тяжести Болезни (ТХ; мания).

При исследовании монотерапии открытым литием или вальпроатом для определения частичной неответу, нормативы Каплана-Мейера для рецидива любого периода настроения для группы вспомогательного лечения составляли 16% в арипипразола + литии и 18% в арипипразола + вальпроаты по сравнению с 45% в плацебо + литии и 19% в плацебо + вальпроаты.

Фармакокинетика.

всасывания

Арипипразол хорошо всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови проявляется через 3-5 часов после введения дозы. Арипипразол проходит минимальный пресистемный метаболизм. Биодоступность таблетированной формы препарата составляет 87%. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетические свойства арипипразола.

распределение

Арипипразол широко распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 4,9 л / кг, указывая на экстенсивный экстраваскулярный распределение. При терапевтических концентрациях 99% арипипразола и дегидроарипипразола связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Арипипразол активно метаболизируется печенью, прежде всего тремя путями биотрансформации: дегидрогенизации, гидроксилирования, N-деалкилирования. На основе исследований in vitro ферменты CYP3A4 и CYP2D6, которые отвечают за дегидрогенизации и гидроксилирования арипипразола и

N-деалкилирования, катализируемой ферментом CYP3A4. Арипипразол является доминирующей веществом препарата в большом круге кровообращения. В устойчивом состоянии дегидроарипипразола, активный метаболит, представляет около 40% величины AUC арипипразола в плазме крови.

вывод

Период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.

Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, и в основном происходит в печени. После одной пероральной дозы арипипразола примерно 27% выводится с мочой, 60% - с калом. Менее 1% в неизмененном виде арипипразола выводится с мочой, примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Пациенты пожилого возраста

Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми пациентами пожилого возраста и детьми, нет ни одного заметного влияния возраста пациентов на фармакокинетический анализ пациентов, больных шизофренией.

Стать

Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми представителями женского и мужского пола, нет ни одного заметного влияния пола населения на фармакокинетический анализ у пациентов, больных шизофренией.

курение

Оценка групп пациентов не обнаружила никаких доказательств клинически значимых последствий влияния курения на фармакокинетические свойства арипипразола.

Раса

Оценка групп пациентов не обнаружила никаких доказательств клинически значимых последствий воздействия расы на фармакокинетические свойства арипипразола.

почечная недостаточность

Фармакокинетические характеристики арипипразола и гидроарипипразолу оказались сходными у больных с острой болезнью почек по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

печеночная недостаточность

Однократной клиническое исследование у пациентов с различными степенями цирроза печени (классы A, B и C по классификации Чайлда-Пью) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства арипипразола и гидроарипипразолу, однако исследования проводили только на трех пациентах с циррозом печени класса С, недостаточно для получения выводов относительно их метаболических способностей.

Клинические характеристики

Пипзол Показания

Лечение шизофрении у взрослых.

Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа, а также для предотвращения новых маниакальных эпизодов у взрослых, ранее перенесших маниакальные эпизоды и отвечали на лечение арипипразола.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к арипипразола или к любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вследствие антагонизма к α1-адренорецепторов арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Поскольку арипипразол влияет на центральную нервную систему (ЦНС), следует соблюдать осторожность в случае одновременного приема алкоголя или препаратов, влияющих на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие (см. Раздел «Побочные реакции»).

Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или нарушают электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.

Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H2-рецепторов фамотидина снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.

Арипипразол метаболизируется несколькими путями с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозы.

Хинидин и другие ингибиторы CYP 2 D 6.

В исследованиях у здоровых добровольцев мощные ингибиторы фермента CYP2D6 (хинидин) повышали AUC арипипразола на 107%, при этом Cmax оставалась неизменной. AUC и Cmax дегидроарипипразола, активного метаболита снижались на 32% и 47% соответственно. В связи с этим необходимо уменьшать дозу примерно в два раза при назначении его с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, вероятно, оказывают аналогичное воздействие, следовательно, необходимо подобное снижение дозы.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP 3 A 4.

При исследованиях у здоровых добровольцев мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол) повышал AUC и Cmax арипипразола на 63% и 37% соответственно. AUC и Cmax дегидроарипипразола увеличивались на 77% и 43% соответственно. У лиц с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с пациентами с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразола потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. В случае одновременного назначения арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола нужно уменьшить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ,

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола нужно повысить до уровня, применяли к началу сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола в плазме при одновременном применении слабых ингибиторов CYP3A4 (например дилтиазема) или CYP2D6 (эсциталопрама).

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP 3 A 4.

При комбинированном применении с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4 и приема арипипразола пациентам с шизофренией и шизоаффективным расстройством, геометрические Cmax и AUC арипипразола были на 68% и 73% ниже по сравнению с соответствующими показателями при монотерапии арипипразола в дозе 30 мг. Средние геометрические Cmax и AUC дегидроарипипразола при комбинированном применении с карбамазепином снижались на 69% и 71% по сравнению с соответствующими показателями монотерапии арипипразола.

Дозу арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Совместное применение арипипразола и других мощных индукторов CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой продырявленный) теоретически имеют аналогичное воздействие, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендуемой.

Вальпроат и литий.

В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразола не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств .

В клинических исследованиях арипипразол в дозе 10-30 мг / сут не вызывало клинически важных лекарственных взаимодействий, опосредованных ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана / 3-метоксиморфину), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, было показано, что арипипразол и дегидроарипипразола влияют на CYP1A2-опосредованный метаболизм in vitro . Таким образом, маловероятно, что арипипразол оказывает клинически значимое влияние на вещества, которые метаболизируются этим ферментом.

В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатом, литием или Ламикталом не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Серотониновый синдром.

У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно в случае одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина / селективный ингибитор обратного захвата серотонина / норадреналина), или с препаратами, которые повышают концентрацию арипипразола (см. раздел «Побочные реакции»).

Особенности применения

При лечении нейролептиками улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Склонность к суициду.

Появление суицидального поведения присуща пациентам с психотическими заболеваниями и нарушениями настроения и в некоторых случаях наблюдалась вскоре после начала применения нейролептиков или перехода с одной нейролептика на другой нейролептик, включая лечение арипипразола (см. Раздел «Побочные реакции»). Лечение нейролептиками должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, которые относятся к группе повышенного риска.

Сердечно-сосудистые расстройства.

Арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых имеются сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, обусловливающие склонность пациентов к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, применение антигипертензивных лекарственных средств ) или гипертензии, включая прогрессирующую или злокачественной гипертензией.

При лечении нейролептиками наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразола должно быть выявлены все возможные факторы риска ВТЭ и приняты все профилактические меры.

Удлинение интервала QT .

Следует соблюдать осторожность при применении арипипразола пациентам, в семейном

анамнезе которых есть случаи удлинения интервала QT (см. раздел «Побочные реакции»).

Поздняя дискинезия.

Редко сообщали о симптомах поздней дискинезии у пациентов, принимавших арипипразол в течение периода до одного года. В случае появления симптомов поздней дискинезии у пациента, принимает арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращение лечения (см. Раздел «Побочные реакции»). Указанные симптомы могут временно обостриться или даже возникнуть после прекращения лечения.

Другие экстрапирамидные симптомы.

При применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. В случае появления признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический мониторинг состояния пациента.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанный с применением лекарственных средств-нейролептиков, который потенциально может иметь летальный исход. В клинических исследованиях арипипразола случаи развития ЗНС были редкими. Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (крайне высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Однако наблюдались и отдельные случаи повышения уровня КФК и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС.

Судороги.

Наблюдались редкие случаи судом при лечении арипипразола. Поэтому арипипразол следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в анамнезе или при состояниях, связанных с возникновением судом.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Повышенная летальность.

При применении арипипразола у пациентов пожилого возраста (средний возраст 82 года), с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были различными, большинство из них имела сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная летальный исход) или инфекционную (например, пневмония) природу (см. Раздел «Побочные реакции»).

Цереброваскулярные побочные реакции.

У пациентов пожилого возраста (средний возраст - 84 года, диапазон 78-88 лет) наблюдались нежелательные реакции цереброваскулярных типа (например инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом. Был отмечен выраженный взаимосвязь между дозами препарата и появлением нежелательных реакций цереброваскулярных типа у пациентов, принимавших арипипразол.

Препарат показан для лечения психоза на фоне деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связана с кетоацидозом или гиперосмолярной комой, в т.ч. с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. Отсутствует точная сравнительная оценка рисков нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, которые использовали арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать по повышению уровня глюкозы.

Гиперчувствительность.

При использовании арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности, которые характеризуются аллергическими симптомами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Увеличение массы тела.

У пациентов с шизофренией и биполярным манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков, которые, как известно, вызывают увеличение массы тела, а также отсутствия здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразола случаи увеличения массы тела, как правило, наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушения со стороны щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе.

Арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела у взрослых.

Дисфагия.

Нейролептики, включая арипипразол, могут вызывать нарушения моторики пищевода и аспирации желудочного содержимого. Арипипразол и другие нейролептики следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм и другие расстройства импульсного контроля.

Пациенты могут чувствовать усиление случаев патологической склонности, особенно к азартным играм, и неспособность контролировать эти приступы во время приема арипипразола. Также сообщалось о гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или неконтролируемый поезд до еды и другие расстройства импульсивной и компульсивного поведения. Важно, чтобы врачи сообщали пациентам о развитии новых или вышеупомянутых расстройств при лечении арипипразола. Следует отметить, что симптомы импульсного контроля могут быть связаны с основным расстройством; однако иногда сообщали о прекращении побуждений при уменьшении дозы препарата или при прекращении лечения. Расстройства импульсного контроля могут нанести вред пациенту и другим людям, если они не определены. Если у пациента разовьются такие склонности во время приема арипипразола,

Лактоза.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности). Несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства типа I и СДВГ, очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.

Общие нарушения.

Арипипразол может вызвать сонливость, постуральную гипотонию, двигательную и сенсорную нестабильность может привести к падениям. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с более высоким риском и следует учитывать низкую начальную дозу (например, пациенты пожилого возраста истощены пациенты, см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность .

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования применения арипипразола у беременных женщин. Сообщалось о врожденных аномалиях, однако причинно-следственной связи с арипипразола нельзя было установить. Исследования на животных не исключили потенциальный неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Пациентам следует рекомендовать предупреждать своего врача, если они забеременели или намерены забеременеть во время лечения арипипразола. В связи с недостаточной информацией о безопасности у людей и проблемами, выявленными репродуктивными исследованиями на животных, этот препарат не следует применять в период беременности, если только ожидаемая польза четко потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали нейролептики (включая арипипразол) в течение Ⅲ триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены, которые после родов могут изменяться по тяжести и продолжительности. Сообщалось о случаях возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройств при кормлении. Итак, новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением.

Кормления грудью.

Арипипразол проникает в грудное молоко. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от терапии арипипразола с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Фертильность.

Согласно данным по исследованию репродуктивной токсичности арипипразол не влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Арипипразол имеет незначительный или умеренное влияние на способность управления автотранспортом или другими механизмами в связи с потенциальным воздействием на нервную систему и органы зрения и проявлением побочных реакций, таких как седация, сонливость, обморок, нечеткость зрения, диплопия (см. Раздел «Побочные реакции») .

Способ применения Пипзол и дозы

взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 или 15 мг / сут с поддерживающей дозой 15 мг / сут. Эту дозу принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат эффективен в диапазоне доз от 10 до 30 мг / сут. Повышение эффективности при приеме суточной дозы, превышающей 15 мг, продемонстрировано не было, хотя отдельным пациентам может быть полезна повышенная доза.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг. Эту дозу принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Для некоторых пациентов могут быть полезными более высокие дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Предотвращения новых маниакальным эпизодам при биполярном расстройстве I типа: для предупреждения рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, получающих арипипразол в качестве монотерапии или комбинированной терапии, лечение следует продолжать в той же дозе. Корректировка суточной дозы, в том числе снижение дозы, следует рассматривать на основе клинического состояния.

Особые группы пациентов

печеночная недостаточность

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью имеющихся данных недостаточно для установления рекомендаций. Для таких пациентов дозу следует осуществлять с осторожностью. Максимальную суточную дозу 30 мг для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует применять с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность препарата при лечении шизофрении или маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа для пациентов в возрасте от 65 лет не установлена. Благодаря большей чувствительности этой группы пациентов , при наличии клинических факторов следует рассмотреть уменьшение начальной дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

Стать

Пациенты женского пола не требуют коррекции дозы по сравнению с пациентами мужского пола (см. «Фармакокинетика»).

курение

Несмотря на метаболический путь арипипразола, коррекция дозы для курильщиков не требуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Корректировка дозы вследствие взаимодействия

При одновременном назначении мощных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 с арипипразола дозу арипипразола нужно уменьшить. Если из схемы комбинированного лечения исключается ингибитор CYP3A4 или CYP2D6, дозу арипипразола необходимо увеличить (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При одновременном применении мощных индукторов CYP3A4 с арипипразола дозу арипипразола нужно увеличить. Если из схемы комбинированного лечения исключается индуктор CYP3A4 дозу арипипразола необходимо уменьшить до рекомендуемой (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети

Не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Симптомы.

У пациентов описаны случаи умышленного или случайного острой передозировки арипипразола, дозами до 1260 мг без дальнейшего летальному исходу. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме этого были получены данные о случайной передозировке исключительно арипипразола (в дозе до 195 мг) у детей, не имело летальному исходу. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение.

Лечение передозировки должно включать поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует принимать во внимание возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Поэтому необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.

После подтвержденного или вероятного передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение и контроль за состоянием пациента к его восстановлению.

Активированный уголь (50 г), применявших через 1:00 после приема арипипразола, снижало показатель Cmax арипипразола примерно на 41%, а показатель AUC - примерно на 51%, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Гемодиализ .

Хотя информация о влиянии гемодиализа для лечения передозировки арипипразола отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезным в лечении передозировки, поскольку арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные эффекты

Обзор профиля безопасности .

Наиболее частыми побочными реакциями были акатизия и тошнота. Каждый из указанных симптомов возникал более чем у 3% пациентов, принимавших арипипразол перорально.

Перечень побочных реакций.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частотой: очень часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), редкие (≥ 1/10000 - <1/1000), редкие

(<1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). В рамках каждой группы частоты побочных реакций приведены в порядке уменьшения проявлений.

Частота побочных реакций, зарегистрированных в постмаркетинговый период применения, не может быть оценена, поскольку они получены из спонтанных отчетов, поэтому частота этих побочных реакций классифицируется как неизвестна.

Описание отдельных побочных реакций

Экстрапирамидные симптомы (EПС)

Шизофрения: в длительном контролируемом исследовании на 52-й неделе пациенты, как и их лечили арипипразола, имели общую низкую заболеваемость (25,8%) EПС, включая паркинсонизм, акатизия, дистония и дискинезия по сравнению с пациентами, получавшими галоперидол (57,3 %). В длительном 26-недельном плацебо-контролируемом исследовании частота EPS была 19% для пациентов, которые лечили арипипразол, и 13,1% пациентов, получавших плацебо. В другом долгосрочном 26-недельном контролируемом исследовании частота EPS была 14,8% пациентов, получавших лечение арипипразола, и 15,1% пациентов, получавших лечение оланзапином.

Эпизоды маниакальной болезни при биполярном расстройстве I: в контролируемом 12-недельном исследовании частота EПС составила 23,5% для пациентов, которые лечили арипипразола, и 53,3% пациентов, получавших галоперидол. В другом 12-недельном исследовании заболеваемость ЭПС составила 26,6% пациентов, получавших арипипразол, и 17,6% пациентов, получавших литий. В долгосрочной 26-недельной фазе тестирования плацебо-контролируемого исследования частота EПС составила 18,2% для пациентов, которые лечили арипипразола, и 15,7% пациентов, получавших плацебо.

акатизия

В плацебо-контролируемых исследованиях частота акатизии в биполярных пациентов составляла

12,1% из арипипразола и 3,2% при плацебо. У больных шизофренией частота акатизии составила 6,2% при арипипразола и 3,0% при плацебо.

дистония

Симптомы дистонии, длительного патологического сокращения групп мышц, могут появиться у предрасположенных пациентов в течение первых нескольких дней лечения. Дистонические симптомы включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирует до сжатия горла; затруднено глотание; затрудненное дыхание и / или выпячивание языка. Хотя эти симптомы могут возникать при низких дозах, они случаются чаще и с большей тяжестью при применении более высоких доз антипсихотических препаратов первого поколения. Повышенный риск острой дистонии наблюдается у мужчин и пациентов младших возрастных групп.

Пролактин

В клинических испытаниях по одобренным показаниям и в постмаркетинговых наблюдениях были случаи как увеличения, так и уменьшения пролактина в сыворотке крови по сравнению с исходным уровнем.

Уровень пролактина оценивали во всех испытаниях всех доз арипипразола (n = 28,242). Частота гиперпролактинемии или повышение уровня сывороточного пролактина у пациентов, получавших арипипразол (0,3%), была аналогичной плацебо (0,2%). Для пациентов, которые получали арипипразол, медиана времени наступления составляла 42 дня, а средняя продолжительность - 34 дней.

Частота гипопролактинемии или снижение уровня сывороточного пролактина у пациентов, получавших арипипразол, составила 0,4% по сравнению с 0,02% у пациентов, получавших плацебо. Для пациентов, которые получали арипипразол, медиана времени наступления составляла 30 дней, а средняя продолжительность - 194 дня.

лабораторные показатели

Повышение уровня КФК, как правило, преходящи и бессимптомные, наблюдались у 3,5% пациентов, получавших арипипразол.

Патологическая страсть к азартным играм и другие расстройства контроля импульсной поведения

Патологическая страсть к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или неконтролируемый влечение к пище могут возникать у пациентов, принимающих арипипразол.

Другие.

Побочные реакции, связанные с антипсихотическим терапией и о которых сообщали во время лечения арипипразола, включали: злокачественный нейролептический синдром, позднюю дискинезию, нападения, цереброваскулярные побочные реакции, повышенную летальность у пациентов пожилого возраста с деменцией; гипергликемия и сахарный диабет (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции в период постмаркетингового наблюдения. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза / риск для лекарственных средств. Работники здравоохранения должны сообщать о подозреваемых побочные реакции.

Срок годности Пипзол

3 года.

Условия хранения Пипзол

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в одном блистере. По одному блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед /

Alembic Pharmaceuticals Limited.

Местонахождение производителя

Панелав, ПВ Таджпура, Округ Халол, Район Панчмахал, Гуджарат - 389350, Индия /

Подразделение составов , Panelav, Po Tajpura, Taluka Halol, Panchmahal, Gujarat, IN - 389350, Индия.