Ораблок 1: 200,000 раствор

Ораблок 1: 200,000 инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ораблок 1: 200,000 раствор 1,8 мл. Описание и применение Orablok 1: 200,000, аналоги и отзывы. Инструкция Ораблок 1: 200,000 раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора для инъекций содержит 40 мг артикаина гидрохлорида и 0,005 мг адреналина (эпинефрина) в форме адреналина тартрата;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: картриджи с прозрачным, бесцветным раствором, без видимых включений.

Фармакологическая группа

Средства для местной анестезии. Артикаин, комбинации.

Код АТХ N01B B58.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ораблок 1: 200,000 является местным анестетиком амидного типа, который применяется в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат имеет быстрое начало действия (латентный период - 1-3 минуты), сильный обезболивающий эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциалзависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Клинические исследования, в которых было задействовано до 210 пациентов, показали, что применение детям в возрасте от 3,5 до 16 лет 4% артикаина + 0,005 мг / мл эпинефрина (адреналина) в дозах до 5 мг / кг и 4% артикаина + 0,010 мг / мл эпинефрина (адреналина) в дозах до 7 мг / кг обеспечивало надежное местное обезболивание при введении путем инфильтрационной (для нижней челюсти) и проводниковой (для верхней челюсти) анестезии. Продолжительность анестезии была одинаковой во всех возрастных группах и зависела от количества введенного анестетика.

Фармакокинетика.

Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновои кислоты.

У детей общая экспозиция после проведения инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны была подобна таковой у взрослых, однако минимальные концентрации в крови достигались быстрее.

Доклинические данные по безопасности.

Результаты доклинических стандартных исследований по фармакологии безопасности, хронической токсичности, репродуктивной токсичности и генотоксичности свидетельствуют об отсутствии особой опасности для человека при применении терапевтических доз. В дозах, превышающих терапевтические, Артикаин оказывает кардиодепресорну действие и может обнаруживать сосудорасширяющий эффект. Адреналин (эпинефрин) подавляет действие симпатомиметиков.

Во время исследований эмбриотоксичности артикаина не наблюдалось увеличения частоты фетальной смертности или возникновения пороков развития при ежедневном введении препарата в дозе до 20 мг / кг (крысы) и 12,5 мг / кг (кролики). Адреналин (эпинефрин) продемонстрировал токсическое воздействие на репродуктивную функцию у животных в дозах от 0,1 до 5 мг / кг (в несколько раз превышают максимально допустимую дозу эпинефрина (адреналина) при применении препарата Ораблоку), который проявлялся в возникновении врожденных пороков развития и нарушении маточно-плацентарного кровообращения.

Во время исследований ембриофетотоксичности артикаина и адреналина (эпинефрина) не наблюдалось увеличения частоты пороков развития при ежедневном введении артикаина в дозах до 80 мг / кг (крысы) и 40 мг / кг (кролики).

Во время исследования влияния препарата на фертильность и ранней эмбриофетальной развитие у крыс не наблюдалось никакого негативного влияния на фертильность самок и самцов при применении доз, которые вызывают токсические явления в родительских особей.

Клинические характеристики

Ораблок 1: 200,000 Показания

Стандартные операции, как, например, неосложненные одиночные или множественные экстракции зубов, подготовка кариозной полости зуба, подготовка зуба под коронку.

Противопоказания

Ораблок 1: 200,000 нельзя применять при повышенной чувствительности к действующим веществам - эпинефрина и артикаина, а также к сульфитов (метабисульфита (Е 223)) или к любой из вспомогательных веществ препарата.

В связи с наличием в составе препарата Ораблок 1: 200,000 артикаина его нельзя применять в случае:

• повышенной чувствительности к другим местных анестетиков амидного типа;
• тяжелых нарушений образования сердечных импульсов и нарушение проводимости (AV-блокады II-III степени, выраженной брадикардии)
• острой декомпенсированной сердечной недостаточности (острой застойной сердечной недостаточности);
• тяжелой артериальной гипотензии.

В связи с наличием в составе препарата эпинефрина препарат Ораблок 1: 200,000 нельзя применять:

• пациентам с закрытоугольной глаукомой;
• пациентам с гипертиреозом;
• пациентам с пароксизмальной тахикардией или абсолютной аритмией с тахикардией;
• пациентам, которые недавно (от 3 до 6 месяцев назад) перенесших инфаркт миокарда
• пациентам, которые недавно (до 3 месяцев назад) перенесли операцию аортокоронарного шунтирования;
• пациентам, которые принимают неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии)
• пациентам с феохромоцитомой;
• пациентам с тяжелой артериальной гипертензией;
• при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку их действующие вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина (адреналина). Это явление может наблюдаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Противопоказано введение препарата.

В связи с наличием эпинефрина в составе препарата Ораблок 1: 200,000 его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии.

Ораблок 1: 200,000 не следует применять при бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитов. У таких пациентов введение препарата Ораблок 1: 200,000 может спровоцировать острые аллергические реакции с симптомами анафилаксии, такими как бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации различных анестетиков проявляют аддитивный эффект и имеют более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметической типа, таких как адреналин, могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Лекарственное средство запрещено применять пациентам, которые принимают неселективные бета-блокаторы, например, пропранолол (см. Раздел «Противопоказания»).

Адреналин (эпинефрин) может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая желудочковой аритмии после введения препарата.

Следует учитывать, что у пациентов, принимающих антитромботические лекарственные средства (например, гепарин, ацетилсалициловая кислота), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям.

Особенности применения

Пациентам с дефицитом холинэстеразы Ораблок 1: 200,000 можно назначать только при наличии абсолютных показаний к применению, поскольку в этом случае существует большая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а иногда и нежелательного усиления его действия.

Ораблок 1: 200,000 следует с осторожностью применять при:

• нарушениях свертывания крови
• тяжелых нарушениях функции почек или печени
• одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, содержащие галогены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• наличии эпилепсии в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»).

С особой осторожностью Ораблок также следует применять в случаях, приведенных ниже. Кроме этого, Ораблок 1: 200,000 содержит меньшее количество эпинефрина, чем Ораблок 1: 100,000, поэтому его целесообразно применять пациентам с:

• сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная аритмия, артериальная гипертензия);
• атеросклерозе;
• нарушении мозгового кровообращения, инсульте в анамнезе
• хроническом бронхите, эмфиземе легких;
• сахарном диабете
• значительно выраженной тревожности.

Нельзя проводить инъекции в области воспаления (инфицирование) усиления всасывания препарата Ораблок 1: 200,000, что приводит к уменьшению его эффективности.

Перед тем, как применять этот препарат, необходимо опросить больного, собрать медицинский анамнез, информацию о сопутствующих лекарственные средства, которые он принимает, а также во время введения препарата постоянно поддерживать словесный контакт с пациентом. Нужно выполнить инъекционную пробу с введением от 5 до 10% дозы, если существует риск возникновения аллергической реакции.

Во избежание появления побочных реакций необходимо:

• применять по лучшей дозу;
• перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (во избежание внутрисосудистого введения препарата).

Принимать пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) в одной дозе, то есть почти свободный от натрия.

Натрия метабисульфит (Е 223) может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

применение детям

Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Опыта применения артикаина у беременных женщин нет, за исключением его применения во время родов. В процессе исследований на животных каких-либо признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальной развитие, роды или постнатальное развитие не обнаружено. Исследования на животных показали, что адреналин в дозе, выше максимально допустимые, имеет токсическое воздействие на репродуктивную функцию (см. Раздел «Доклинические данные по безопасности»).

Адреналин (эпинефрин) и Артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя Артикаин проходит значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрация артикаина в сыворотке крови новорожденных составляла примерно 30% от его концентрации в крови матери. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин (эпинефрин) может уменьшать скорость кровотока в матке. Применение препарата Ораблок 1: 200,000 во время беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск.

Предпочтительны препарата Ораблок 1: 200,000, поскольку он содержит меньше эпинефрина, чем Ораблок 1: 100,000.

Период кормления грудью.

В связи с быстрым уменьшением плазменных концентраций и быстрым выводом клинически значимая концентрация артикаина в грудном молоке не достигается. Адреналин (эпинефрин) проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается.

При непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность.

Исследования на лабораторных животных, которым вводили Артикаин 40 мг / мл + эпинефрин 0,01 мг / мл, не выявили никакого негативного влияния на фертильность (см. Раздел «Фармакологические свойства»). При применении препарата в терапевтических дозах отрицательного влияния на фертильность человека не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Только врач должен решать в каждом отдельном случае, способен пациент управлять транспортными или механическими средствами после применения препарата. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаина не вызывает какого-либо заметного нарушения способности управлять транспортным средством.

Способ применения Ораблок 1: 200,000 и дозы

В случае неосложненного удаления щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,8 мг на каждый зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,8 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, тогда с целью создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0,1 мл препарата. При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно уменьшить.

В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить Мандибулярная анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1,8 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1-1,8 мл. И только тогда, когда это также не дало полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

Для препарирования кариозных полостей или препарирования зубов под коронку, за исключением нижних моляров, показана инъекция препарата Ораблок 1: 200,000 с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,8 мл на каждый зуб; доза зависит от объема и продолжительности лечения.

Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Способ введения и длительность применения

Ораблок 1: 200,000 предназначен для ввода под слизистую оболочку полости рта.

Во избежание внутрисосудистого введения препарата перед инъекцией всегда проводить аспирационную пробу. Аспирационная проба проводится в двух плоскостях, то есть при возвращении иглы на 90 ° или даже на 180 °. Большинству системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции после аспирации - медленная инъекция 0,1-0,2 мл и медленное введение остатка не ранее чем через 20-30 секунд.

Инъекционный давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для введения лекарственного средства следует использовать специальный инъекционный устройство с соответствующими одноразовыми иглами.

Это лекарственное средство нельзя применять в случае, если он мутный или изменил окраску.

Дети

Лекарственное средство Ораблок 1: 200,000 следует вводить детям в минимальном количестве, которая позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение препарата у детей в возрасте до 1 года не изучали.

Передозировка

Симптомы передозировки.

Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные мероприятия и антидоты .

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружение, двигательного возбуждения или ступора) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже если симптомы интоксикации не сдаются тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного доступа при необходимости.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, в случае необходимости проводить искусственное дыхание. Если нужно, проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия можно устранять просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты немного выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять неотложные меры:

• обеспечить горизонтальное положение пациента с едва приподнятыми нижними конечностями и проходимость дыхательных путей (инсуфляцию кислорода)
• начать внутривенное инфузионная введение сбалансированного электролитного раствора;
• внутривенное введение глюкокортикоидов (250-1000 мг преднизолона или эквивалентную дозу его производного, например метилпреднизолона)
• восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии следует немедленно выполнить внутривенную инъекцию адреналина (эпинефрина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1: 1000 до 10 мл (вместо него можно использовать раствор адреналина (эпинефрина) 1: 10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (содержит 0,025 - 0,1 мг адреналина), контролируя частоту пульса и артериальное давление (внимание: возможно возникновение аритмий). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина (эпинефрина)) во время одной инъекции. Если этого количества адреналина недостаточно, его рекомендуется добавить в инфузионных растворов (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно устранить с помощью антиаритмических препаратов, кроме неселективных бета-блокаторов, таких как пропранолол (см. Раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

В случае повышения артериального давления больным артериальной гипертензией, если необходимо, следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные эффекты

Для классификации частоты возникновения побочных реакций применяют следующие категории:

Очень часто (≥ 1/10).

Часто (≥ 1/100, < 1/10).

Нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100).

Редко (≥ 1 / 10,000, <1 / 1,000).

Очень редко (<1 / 10,000).

Частота неизвестна (частоту нельзя рассчитать по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Могут проявляться в виде отека и / или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица (ангионевротический отек) с отеком верхней и / или нижней губы и / или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущение кома в горле и затруднением глотания; крапивницы и затруднение дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Часто парестезии, гипестезия, головные боли, обусловленные содержанием адреналина.

Нечасто: головокружение.

Частота неизвестна:

• При применении слишком больших доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны ЦНС: беспокойство, нервозность, ступор (который может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания (которое может прогрессировать до остановки дыхания), тремор мышц , непроизвольные мышечные сокращения (которые могут прогрессировать до генерализованных судорог).
• Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств из-за нарушения техники инъекционного введения или вследствие особенностей анатомического строения инъекционной участка. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и возникновения пареза лицевого нерва. Это может приводить к снижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: во время инъекции местного анестетика (или вскоре после нее) в область головы возможно также развитие временного нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто тахикардия.

Частота неизвестна: сердечные аритмии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата

Частота неизвестна: при случайной внутрисосудистой инъекции возможно развитие ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующие до тканевого некроза (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, повышенной потливости, шума в ушах и мидриаза.

особые предостережения

В редких случаях, особенно у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита (Е 223). Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозним дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

педиатрическая популяция

Согласно опубликованным результатам исследований, профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был подобен профилю безопасности у взрослых. Однако чаще (до 16% детей) наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие длительного анестезии, особенно у детей от 3 до 7 лет. В ретроспективном исследовании, которое включало 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет, лечение зубов проводилось с применением 4% артикаина + 0,005 мг / мл или 0,01 мг / мл адреналина (эпинефрина) в дозе до 4,2 мл. В этот период сообщений о побочных эффектах не поступало.

Срок годности Ораблок 1: 200,000

2 года.

Условия хранения Ораблок 1: 200,000

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

Картриджи 1.8 мл из стекла и гидролитического типа, закрытые алюминиевой крышкой с бромбутиловою резиновой вкладкой и бромбутиловим резиновым плунжером.

Картриджи промаркированы в соответствии с национальными требованиями.

Картриджи в прозрачных пластиковых блистерах для легкого обзора, каждый из которых содержит 10 картриджей и 5 блистеров в литографированном коробе вместе с инструкцией для пациента.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Пиеррел С.п.А., Италия (Pierrel SpA, Italy).

Местонахождение производителя

С.С. Аппиа - 81043 Капуа (CE), Италия / SS Appia - 81043 Capua (CE), Italy.

Заявитель.

Пиеррел Фарма С.р.л., Италия (Pierrel Pharma Srl, Italy).

Адрес производителя / заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

С.С. Аппиа - 81043 Капуа (CE), Италия / SS Appia - 81043 Capua (CE), Italy.