Пантопразол таблетки

Пантопразол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Пантопразол таблетки 20 мг. Описание и применение Pantoprazol, аналоги и отзывы. Инструкция Пантопразол таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: пантопразол;

1 таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрата, эквивалентного пантопразола 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, манит (E 421), сахароза, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172) , железа оксид черный (E 172), чернила Opacode black (шеллак, спирт изопропиловый, железа оксид (Е172), спирт бутиловый, пропиленгликоль, аммония гидроксид).

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: от светло-розового до розовато-коричневого цвета, двояковыпуклые, овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, с надписью «Р20» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.

Код ATH A02V S02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия . Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирования зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина оборотное. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерное его увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Однако, согласно проведенным до сих пор исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышенными после лечения ИПП.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Пантопразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается уже после однократного приема дозы 20 мг. В среднем через 2-2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 1-1,5 мкг / мл концентрация остается постоянной после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и максимальная концентрация, а соответственно, и на биодоступность.

Распределение.

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Вывод.

Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс - 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонной помпы париетальных клеток период полувыведения не соответствует гораздо большей продолжительности действия (угнетение секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов .

Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя максимальная концентрация возросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек.

Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушениями функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола в них короткий. Диализуються лишь очень небольшое количество пантопразола. Хотя у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно быстрое, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени.

Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 3-6 часов, а AUC увеличивается в 3-5 раз, максимальная концентрация увеличивается лишь незначительно - в 1,5 раза по сравнению с такой у здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста.

Незначительное увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у младших добровольцев также не имеет клинического значения.

Дети.

После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmax в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела пациента. AUC и объем распределения с данными, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

Клинические характеристики

Пантопразол Показания

Взрослые и дети старше 12 лет.

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

- Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагит.

Взрослые.

- профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, должны применять НПВП в течение длительного времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН . В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ (атазанавир) . Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуется. В случае, когда совместного применения ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может возникнуть необходимость корректировки дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, в постмаркетинговый период были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (Международный нормализующее индекс) и удлинение протромбинового времени у пациентов, совместно применяли ИПП и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНИ и удлинение протромбинового времени может привести к развитию патологической кровотечения и даже к летальному исходу. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Доказано, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПП увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же ферментную систему.

Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 (например, этанол), также не влияет на

р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Были проведены исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19. Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное влияние пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушениями функции печени. Индукторы ферментов, влияющих на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ), могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы.

Особенности применения

Нарушение функции печени .

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.

Совместное применение с НПВС.

Применение препарата Пантопразол, таблетки по 20 мг, для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС в течение длительного времени следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Злокачественные новообразования желудка.

Симптоматическая ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и откладывать их диагностику. При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной непреднамеренной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Ингибиторы протеазы ВИЧ .

Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Абсорбция витамина В12 .

Пантопразол может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение.

При длительном периоде лечения, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями.

Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C . Difficile .

Гипомагниемия.

Cпостеригалы случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться такие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей.

Длительное лечение (более одного года) высокими дозами ИПП может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Подострый кожная красная волчанка.

Применение ИПП связывают с очень редкими случаями развития подострого кожного красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость отмены препарата. Возникновение подострого кожного красной волчанки у пациентов во время предыдущей терапии ИПП может повысить риск его развития при применении других ИПП.

Влияние на результаты лабораторных исследований .

Повышенный уровень хромогранину А (CgA) может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого влияния, препарат следует временно прекратить по крайней мере за 5 дней до проведения оценки уровня CgA (см. Раздел «Фармакологические»). Если уровне CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ИПП.

Вспомогательные вещества.

Таблетки содержат манит, который может оказать мягкое слабительное действие.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Имеющиеся данные по применению препарата пантопразола беременным женщинам (примерно 300-1000 сообщений о результатах беременности) указывают на отсутствие эмбриональной или фето-неонатальной токсичности препарата. В процессе исследований на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. В качестве меры пресечения, следует избегать применения препарата беременным женщинам.

Период кормления грудью.

Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение лечения Пантопразол следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Пантопразол для женщины.

Фертильность .

Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пантопразол не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения Пантопразол и дозы

Пантопразол, кишечно-таблетки следует принимать по 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пантопразол в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4-х недель. После исчезновения симптоматики ее рецидивы можно контролировать, используя 20 мг в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагит.

Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пантопразол в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. В таком случае рекомендуется прием таблеток Пантопразол 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг в сутки.

Взрослые.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВС длительное время.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пантопразол в сутки.

Нарушение функции печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.

Нарушение функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети

Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности применения препарата для этой возрастной категории ограничены.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Побочные эффекты

Возникновение побочных реакций может ожидаться в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль (около 1%).

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не определена по имеющимся данным).

Для всех побочных реакций, о которых сообщали во время постмаркетингового периода, невозможно определить частоту, поэтому они указываются с указанием «частота неизвестна».

В рамках каждой категории частоты побочных реакций указанные в порядке уменьшения серьезности.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко агранулоцитоз.

Очень редко лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы .

Редко реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ.

Редко гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.

Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1, гипокалиемия.

Психические расстройства.

Нечасто расстройства сна.

Редко депрессия (в том числе обострения).

Очень редко дезориентация (в том числе обострения).

Частота неизвестна: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушения вкуса.

Частота неизвестна: парестезии.

Со стороны органа зрения .

Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто полипы с фундальных желез (доброкачественные)

Нечасто диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Неизвестно: микроскопический колит.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Частота неизвестна: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Частота неизвестна синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фото чувствительность, подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).

Редко: артралгия, миалгия.

Частота неизвестна: спазм мышц 2.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко гинекомастия.

Общие расстройства.

Нечасто астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

1. гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.

2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщать о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза / риск. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозреваемых побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Пантопразол

3 года.

Условия хранения Пантопразол

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

По 10 таблеток в алюминиевых блистерах. По 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Джубилант Дженерикс Лимитед.

Местонахождение производителя