Парафузив раствор

Парафузив инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Парафузив раствор 50 мл, 100 мл. Описание и применение Parafuziv, аналоги и отзывы. Инструкция Парафузив раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: парацетамол;

1 мл содержит парацетамола 10 мг.

вспомогательные вещества: маннит (E 421), натрия фосфат дигидрат, цистеина гидрохлорида моногидрат, кислота соляная, натрия гидроксид , вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Препарат оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у препарата отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Парафузив обеспечивает облегчение боли через 5-10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1:00, а продолжительность этого эффекта, как правило, составляет 4-6 часов.

Препарат снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект продолжается в течение не менее 6:00.

взрослые

всасывания

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамолу (содержащий 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг / мл или 30 мкг / мл соответственно.

распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг / мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.

метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.

вывод

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс - 18 л / час.

дети

Фармакокинетика парацетамола у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев - около 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышенная - с сульфатами.

Таблица 1

Фармакокинетические величины соответственно возрасту (стандартизированный клиренс, * CLstd / Fперорал. (Л.год-1 70 кг-1))

* CLstd - оценка группы пациентов по CL (клиренса).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедленное, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость вывода глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) минимальный интервал между приемами следует увеличить до 6:00.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.

Клинические характеристики

Парафузив Показания

Кратковременное лечение умеренной боли, особенно в послеоперационный период, и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обоснованным или другие способы применения неприемлемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамола, пропацетамолу гидрохлорида (предшественника парацетамола) или другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Особые меры безопасности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении и применении препарата, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировки и летальному исходу. При назначении необходимо указать общую дозу в миллиграммах и объем общей дозы в миллилитрах.

Во избежание передозировки необходимо удостовериться, что другие предназначены лекарственные средства не содержат парацетамол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно уменьшить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение не менее 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям международного нормализованного отношения (МНО). В этом случае следует контролировать МНО во время лечения и в течение 1 недели после завершения лечения.

Особенности применения

Риск развития повреждений печени при лечении препаратом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение Парафузиву может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Необходимо избегать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировки и летальному исходу.

Рекомендуется использовать пероральный парацетамол, если возможен такой способ применения.

Во избежание риска передозировки необходимо быть уверенным в том, что другие предназначены лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамол.

Риск поражения печени возрастает при назначении Парафузиву в дозах, превышающих рекомендованных. Клинические симптомы повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые наблюдаются через два дня после применения препарата с достижением пика через 4 - 6 дней. Применение антидота должно быть назначено как можно быстрее.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

- гепатоцеллюлярной недостаточности

- тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);

- хронического алкоголизма;

- алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)

- обезвоживание.

Это лекарственное средство содержит натрия гидроксид, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Значительное количество данных по применению препарата беременным женщинам подтверждает отсутствие мальформативного эффекта или фетальной / неонатальной токсичности.

Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, которые подвергались внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. В случае клинической необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, парацетамол можно применять во время беременности, однако его необходимо использовать в самой эффективной дозе, в течение короткого периода времени и при малейшей частоте применения.

Репродуктивных исследований внутривенной формы парацетамола на животных не проводили. Исследование приема способа применения не продемонстрировали фетотоксического эффектов.

кормление грудью

После приема внутрь парацетамол выводится в грудное молоко в небольших количествах. Не было отмечено никаких побочных эффектов у детей при применении парацетамола в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения Парафузив и дозы

Препарат применяют внутривенно.

Для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг применяют раствор во флаконах по 100 мл.

Для детей с массой тела менее 33 кг применяют раствор во флаконах по 50 мл.

Дозировка зависит от массы тела пациента.

Таблица 2

* Недоношенные новорожденные: данные о безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют.

** Пациенты с более низкой массой тела требуют меньших объемов.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Курс лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение 1 суток.

Минимальный интервал между приемами у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени должен составлять не менее 6:00.

*** Максимальная суточная доза максимальная суточная доза предназначена для пациентов, не получающих другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, и должно быть соответствующим образом скорректирована в случае приема таких препаратов.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени

Назначая парацетамол пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин), г. екомендуеться увеличить минимальный интервал между приемами до 6:00.

Пациенты с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, пациенты, хронически недоедают (низкие запасы печеночного глутатиона), пациенты с дегидратацией

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Раствор парацетамола применять в виде 15-минутной инфузии.

Пациенты с массой тела ≤ 10 кг

• Флакон с препаратом не повышать для инфузии через небольшой объем лекарственного средства, необходимо применить.

• Необходимый объем препарата набирать из флакона с помощью шприца и применять разведенным или разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в соотношении одна часть препарата до девяти частей раствора для разведения и вводить пациенту в течение 15 минут.

Нужно использовать разбавленный раствор в течение 1:00 после его приготовления (включая время проведения инфузии).

• Шприц 5 мл или 10 мл следует применять для измерения необходимой дозы в соответствии с массой ребенка. Однако эта доза не должна превышать 7,5 мл.

• Обязательно следует соблюдать рекомендации по дозировке.

Дети

Применять с первых дней жизни. Не применять недоношенным новорожденным.

Передозировка

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) возрастает у лиц пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеванием печени, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может быть летальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей -в дозе 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и летальному исходу пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (аланинаминотранс-феразы, аспартатаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток и достигают максимума через 4-6 дней.

неотложные меры

- немедленная госпитализация;

- определение концентрации парацетамола в плазме крови как можно скорее после передозировки до начала лечения;

- внутривенное или пероральное применение антидота, N-ацетилцистеина (NAC), по возможности не позднее чем через 10:00 после передозировки. NAC можно применять и позже, чем через 10:00 после передозировки, однако лечение должно длиться дольше;

- симптоматическое лечение.

Перед началом лечения необходимо провести печеночные пробы и повторять их каждые 24 часа. В большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Побочные эффекты

Как и в случае применения других средств, содержащих парацетамол, побочные реакции возникали редко (> 1/10000 - <1/1000) или очень редко (<1/10 000), см. табл. 3.

Таблица 3

В клинических исследованиях сообщалось о частых побочных реакций у пациентов в месте введения (боль и жжение).

Очень редко наблюдались реакции повышенной чувствительности: от простого сыпи или крапивницы до анафилактического шока, что требовало прекращения лечения.

Также сообщалось о случаях эритемы, покраснение, зуд и тахикардии.

Срок годности Парафузив

2 года.

Условия хранения Парафузив

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке. Не охлаждайте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 мл или 100 мл во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

С.М. Фармачеутичи С.Р.Л.

Местонахождение производителя

Зона Индустриал 85050 м. Тито (ПЦ), Италия.