Олембик таблетки

Олембик инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Олембик таблетки 20 мг, 40 мг. Описание и применение Olembik, аналоги и отзывы. Инструкция Олембик таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ольмезартана медоксомил;

1 таблетка Олембик-20 содержит ольмезартана медоксомила 20 мг.

1 таблетка Олембик-40 содержит ольмезартана медоксомила 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

оболочка Opadry 03F82788: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол (E1521), оксид железа желтый (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства :

Олембик-20 (20 мг): круглые двояковыпуклые желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "323" с одной стороны и "L" с другой стороны.

Олембик-40 (40 мг): овальные двояковыпуклые желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "L324" с одной стороны и уровни с другой стороны.

Фармакологическая группа

Блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Код АТХ C09С A08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Олембик - препарат блокатора рецепторов ангиотензина II ольмезартана медоксомила.

Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим перорально активным селективным антагонистом рецепторов (тип AT1) ангиотензина II. Считается, что он тормозит все действия ангиотензина II, которые опосредованные рецептором AT1, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов AT1 ангиотензина II приводит к повышению уровня ренина в плазме крови и концентрации ангиотензина I и II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме крови.

Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии через рецепторы типа 1 (AT1).

Клиническая эффективность и безопасность .

При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Нет свидетельств о возникновении артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении или возврат артериальной гипертензии после прекращения лечения.

Однократный суточный прием дозы ольмезартана медоксомила обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Однократный прием суточной дозы препарата обеспечивает такое же снижение артериального давления, как и суточная доза в 2 приема.

При непрерывном лечении максимальное снижение АД достигается через 8 недель после начала терапии, хотя существенное снижение артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При применении с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, и такой сопутствующий прием препаратов переносится хорошо.

Влияние ольмезартана на летальность и заболеваемость пока неизвестен.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение.

Ольмезартана медоксомил - это пролекарства. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из пищеварительного тракта.

В плазме крови или в продуктах выделение олмесартана медоксомил, не распался, или неизмененный боковую цепь медоксомильнои группы не оказывались. Среднее абсолютное значение биодоступности олмесартана с таблетированной лекарственной формы составляет 25,6%.

Среднее максимальное значение (max) ольмезартана в плазме крови достигается через 2:00 после приема препарата, и концентрация его в плазме увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг.

Еда практически не влияет на биодоступность олмесартана, поэтому ольмезартана медоксомил можно применять независимо от приема пищи.

В фармакокинетике ольмезартана не наблюдалось ни клинически значимой разницы в зависимости от пола.

Связывание ольмезартана медоксомила с белками плазмы крови является значительным (99,7%), но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами с высокой степенью связывания с белками низкое ( что подтверждается фактом отсутствия клинически значимого взаимодействия между ольмезартана медоксомилом и варфарином). Связывание ольмезартана с клетками крови незначительно. Средний объем распределения после внутривенного введения является малым (16-29 л).

Метаболизм и выведение .

Общий клиренс, как правило, составлял 1,3 л / ч (CV, 19%) и был относительно медленным по сравнению с кровообращением в печени (около 90 л / ч). После однократного приема дозы ольмезартана медоксомила, замеченного изотопом 14C, 10 - 16% введенной радиоактивности выводилось с мочой (подавляющее количество -в течение 24 часов после введения дозы), а остаток радиоактивности было выведено с калом. Опираясь на показатель системной доступности (25,6%), можно подсчитать, что абсорбированный ольмезартан выводится как почками (примерно 40%), так и через печень и желчевыводящие пути (примерно 60%). Вся выведена радиоактивность была определена как ольмезартан. Никакого другого значимого метаболита обнаружено не было. Кишечно-печеночная рециркуляция ольмезартана минимальна. Поскольку значительная часть ольмезартана выводится через желчевыводящие пути, препарат пациентам с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

Конечный период полувыведения ольмезартана находился в диапазоне от 10 до 15 часов после многократного перорального применения. Стабильное состояние достигался после приема первых нескольких доз препарата, причем дальнейшего его накопления не наблюдалось через 14 дней повторного приема. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5 - 0,7 л / ч и был независимым от дозы.

Фармакокинетика в особых группах пациентов .

Лица пожилого возраста (от 65 лет)

Среди пациентов с артериальной гипертензией величина площади под кривой «концентрация - время» (AUC) в стабильном состоянии увеличивалась примерно на 35% у пациентов в возрасте 65 - 75 лет и примерно на 44% у пациентов в возрасте от 75 лет по сравнению с группой младшего возраста. Это по меньшей мере частично может быть связано со снижением функции почек в этой группе пациентов.

Нарушение функции почек

У пациентов с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек показатели AUC в стабильном состоянии увеличились соответственно на 62 %, 82 % и 179 % по сравнению с такими показателями у здоровых добровольцев группы контроля.

Нарушение функции печени

После однократного приема внутрь показатели AUC ольмезартана у пациентов с легкой или умеренным нарушением функции печени были соответственно на 6 % и 65 % выше, чем такие показатели у здоровых добровольцев. Через 2:00 после приема препарата у здоровых добровольцев и пациентов с легкой и умеренным нарушением функции печени несвязанная доля ольмезартана составляла соответственно 0,26%, 0,34% и 0,41%. После повторного приема у пациентов с умеренным нарушением функции печени средний показатель AUC ольмезартана был на 65% больше, чем у здоровых добровольцев. Средние показатели Cmax ольмезартана были подобными у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев. Оценку применения ольмезартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не проводили.

Клинические характеристики

Олембик Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из компонентов препарата. Обструкция желчевыводящих путей. Одновременное применение ольмезартана с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам, больным сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2). Противопоказано применять препарат беременным и женщинам, планирующим беременность (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»). Противопоказано детям и подросткам (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил.

Другие препараты с гипотензивным действием

Гипотензивный эффект ольмезартана медоксомила может быть увеличен при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами.

Ингибиторы АПФ (АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II или алискирен

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) по сравнению с отдельным применением препаратов, действующих на РААС.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики

При одновременном применении препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (например, гепарином), возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови, поэтому такое одновременное применение не рекомендуется.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г в сутки, а также ингибиторы ЦОГ-2 и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая клубочковую фильтрацию. Одновременное применение этих препаратов связано с риском острой почечной недостаточности. В таких случаях необходимо контролировать функцию почек в начале лечения и обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Кроме этого, НПВП при одновременном применении могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II и приводить к снижению их эффективности.

СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот колесевелам

Одновременное применение СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот колесевеламу гидрохлорида снижает системное воздействие на пике концентрации ольмезартана в плазме крови и сокращает период его полувыведения. Применение ольмезартана медоксомила минимум за 4:00 до приема колесевеламу гидрохлорида уменьшает их взаимодействие. Поэтому следует применять ольмезартана медоксомил минимум за 4:00 до приема колесевеламу гидрохлорида.

другие препараты

Замечено умеренное снижение биодоступности олмесартана медоксомила после лечения антацидами (магния / алюминия гидроксид). Одновременное применение с варфарином и дигоксином не влияет на фармакокинетику ольмезартана медоксомила.

Действие ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства.

препараты лития

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и повышение токсичности его препаратов, поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если такое одновременное применение необходимо, то рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови пациента во время лечения.

другие препараты

Не выявлено клинически значимого взаимодействия ольмезартана медоксомила с варфарином, дигоксином, антациды (гидроксид алюминия / магния гидроксид), гидрохлоротиазидом и правастатином. В частности, ольмезартана медоксомил существенно не влиял на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина или на фармакокинетику дигоксина.

Также не было выявлено клинически значимого ингибирующего действия ольмезартана медоксомила на ферменты 1А1 / 2, 2А6, 2С8 / 9, 2С19 / 2D6, 2E1, 3A4 и цитохром Р450 у человека in vitro , и был замечен минимальный или нулевой индуцированный эффект относительно цитохрома Р450 у животных . Поэтому исследований взаимодействия in vivo с известными ингибиторами и индукторами ферментов цитохрома Р450 не проводили. Клинически значимых взаимодействий между олмесартаном и препаратами, метаболизм которых обеспечивается вышеуказанными ферментами цитохрома Р450, не ожидается.

Особенности применения

Уменьшение объема циркулирующей крови

У пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и / или низким уровнем натрия в сыворотке крови вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограниченного потребления соли с пищей, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата. Такие нарушения следует устранить до начала лечения ольмезартана медоксомилом.

Другие условия, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция в большей степени зависят от активности ренин-ангиотензин-, например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с патологией почек, в том числе со стенозом почечной артерии, острой артериальной гипотензии, азотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью могут реагировать на другие препараты, влияющие на эту систему. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может сопровождаться подобными эффектами.

вазоренальная гипертензия

Применение препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним стенозом или со стенозом почечной артерии единственной почки, функционирует, связано с риском развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

У пациентов с нарушением функции почек, применяют ольмезартана медоксомил, рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови. Применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин). Опыт применения ольмезартана медоксомила пациентам, которые недавно перенесли трансплантацию почки, или пациентам с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 12 мл / мин) отсутствует.

Нарушение функции печени

Ольмезартана медоксомил не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени из-за отсутствия опыта его применения.

гиперкалиемия

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут провоцировать гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии увеличивается у пациентов пожилого возраста, и она может быть летальной при почечной недостаточности и сахарном диабете, при одновременном применении других препаратов, приводят к повышению уровня калия и / или при наличии интеркуррентных заболеваний.

Перед назначением сопутствующих препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует тщательно оценить соотношение возможной пользы и возможного риска этого лечения и рассмотреть другие возможности терапии. К основным факторам риска гиперкалиемии относятся:

• сахарный диабет, нарушение функции почек, пациента более 70 лет;
• комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и / или препаратами калия. Некоторые препараты могут вызвать гиперкалиемию: заменители соли, калийсодержащими препараты, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты, например циклоспорин или такролимус, триметоприм;
• интеркуррентные заболевания и состояния, в том числе дегидратация, острая декомпенсация сердечной деятельности, метаболический ацидоз, увеличение тяжести почечных нарушений, внезапное нарушение функции почек, например при инфекционных заболеваниях, лизис клеток, например при острой ишемии конечностей, рабдомиолизе, политравма.

У пациентов с такими факторами риска рекомендуется постоянный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

Существует доказательство того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС, связанная с одновременным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, не рекомендуется.

Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

препараты лития

Одновременное применение лития с ольмезартана медоксомилом не рекомендуется.

Стеноз устья аорты или митральный стеноз; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Ольмезартана медоксомил с осторожностью применять пациентам со стенозом устья аорты или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Таким образом, применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется таким пациентам.

Спру-образная энтеропатия

Тяжелая хроническая диарея с существенной потерей массы тела, возникала в очень редких случаях у пациентов, получавших ольмезартан, в течение периода от нескольких месяцев до года после начала приема препарата, возможно, была вызвана локализованной реакцией гиперчувствительности замедленного типа. Кишечная биопсия часто указывала на атрофию ворсинок. Если у пациента возникают такие симптомы во время лечения олмесартаном, необходимо исключить другую этиологию. Следует рассмотреть прекращения приема ольмезартана медоксомила в тех случаях, когда другая этиология не определена. В случаях, когда симптомы исчезают и спру-образная энтеропатия подтверждена биопсией, лечение олмесартаном медоксомилом не следует обновлять.

этнические различия

Антигипертензивный эффект ольмезартана медоксомила несколько меньше у представителей негроидной расы, чем у других пациентов, возможно через большую распространенность низкого уровня ренина в этой популяции.

Другое

Значительное снижение артериального давления на фоне лечения любыми антигипертензивными средствами у пациентов с ишемической болезнью сердца или с нарушением мозгового кровообращения может привести к инфаркту миокарда и инсульта.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Лекарственный препарат противопоказан (см. «Противопоказания») беременным и женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным. Пациенток, которые планируют забеременеть, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.

Период кормления грудью

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводилось никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов головокружение или усталость, что может сказаться на способности управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения Олембик и дозы

Начальная суточная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг 1 раз в сутки. Если снижение артериального давления недостаточное, то дозу следует увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. Если есть необходимость, дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки (максимальная суточная доза) или добавить к лечению гидрохлоротиазид.

Антигипертензивный эффект ольмезартана медоксомила наблюдается, как правило, в течение
2 недель после начала лечения, а максимальный эффект наблюдается через 8 недель после начала терапии. Это следует иметь в виду, рассматривая изменения дозировки для любого пациента.

Препарат рекомендуется применять примерно в одно и то же время каждый день, с едой или без еды, например во время завтрака. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости (например, 1 стаканом воды). Таблетку не следует разжевывать.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Обычно нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (см. Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушением функции почек). При повышении суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг, следует тщательно контролировать артериальное давление.

Пациенты с нарушением функции почек

Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 20-60 мл / мин) составляет 20 мг, поскольку опыт применения высоких доз в этой группе отсутствует. Ольмезартана медоксомил не показан при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) через незначительный опыт его применения таким пациентам.

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. При умеренной степени нарушения начальная доза ольмезартана медоксомила 10 мг в сутки, а максимальная - 20 мг. При одновременном назначении пациентам с нарушением функции печени диуретиков и / или других антигипертензивных средств необходимо тщательно контролировать уровень артериального давления и функции почек. Ольмезартана медоксомил не показан при тяжелом нарушении функции печени из-за отсутствия достаточного опыта применения. Ольмезартана медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Дети

Применение препарата детям противопоказано из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Передозировка

О передозировке является лишь ограниченная информация. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует внимательно наблюдать и проводить симптоматическую, поддерживающую терапию.

Данных о возможности выведения ольмезартана медоксомила путем диализа нет.

Побочные эффекты

Чаще всего при применении препарата возникают такие побочные реакции, как головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.

Побочные реакции могут проявляться:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания, грудной полости и середньостиння: бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэнтерит, диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, рвота, спру-образная энтеропатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, аллергический дерматит, крапивница, сыпь, зуд, алопеция, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артрит, боли в спине, боль в костях, миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, инфекция мочевыводящих путей, острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Общие нарушения: боль, боль в грудной клетке, периферические отеки, гриппозные симптомы, повышенная утомляемость, отек лица, астения, общее недомогание, летаргический состояние.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня КФК в крови, повышение уровня креатинина в крови.

Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Срок годности Олембик

2 года.

Условия хранения Олембик

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед.

Местонахождение производителя

Панелав, ПВ Таджпура, Округ Халол, Район Панчмахал, Гуджарат - 389350, Индия.