Октостим раствор

Октостим инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Октостим раствор 15 мкг/мл. Описание и применение Oktostim, аналоги и отзывы. Инструкция Октостим раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: десмопрессина ацетат;

1 мл раствора для инъекций содержит десмопрессина ацетата 15 мкг, что соответствует 13,4 мкг десмопрессина основы;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Препараты гормонов для системного применения. Гормоны задней доли гипофиза.

Код АТХ Н01В А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Октостим содержит десмопрессин, который является структурным аналогом природного гормона задней доли гипофиза аргинин-вазопрессина (АДГ). Разница заключается в дезаминировании цистеина и замене L-аргинина на D-аргинин. Это приводит к значительному увеличению продолжительности действия и практически отсутствия прессорного эффекта в дозах, применяемых в клинической практике.

Десмопрессин в высоких дозах, 0,3 мкг / кг внутривенно, приводит к повышению в 2-4 раза коагулянтная активности фактора VIII (VIII: С). Также увеличивается содержание антигена к фактору фон Виллебранда (vWF: Ag), но в меньшей степени. В то же время происходит высвобождение активатора плазминогена (t-PA).

Введение десмопрессина приводит к сокращению или нормализации времени кровотечения у пациентов с удлиненным временем кровотечения при уремии, циррозе печени, дисфункции тромбоцитов врожденного или медикаментозного генеза и у пациентов с удлиненным временем кровотечения неизвестной этиологии.

При применении десмопрессина вместо фактора VIII риска передачи ВИЧ-инфекции и вирусных гепатитов нет.

Фармакокинетика.

Период полураспада в плазме составляет от 3 до 4:00. Продолжительность гемостатического эффекта зависит от периода полураспада для фактора VIII: С, составляет 8-12 часов. Биодоступность после подкожного введения по сравнению с таковой при внутривенном введении составляет около 85%. Максимальная концентрация в плазме после введения 0,3 мкг / кг достигается через 60 минут и в среднем составляет 600 пг / мл.

Клинические характеристики

Октостим Показания

• Сокращение или нормализация удлиненного времени кровотечения перед инвазивными лечебными и диагностическими вмешательствами или для консервативного лечения кровотечений у пациентов с удлиненным временем кровотечения вследствие врожденной или медикаментозно индуцированной дисфункции тромбоцитов, уремии, цирроза печени или у пациентов с удлиненным временем кровотечения неизвестной этиологии.
• Консервативное лечение и профилактика кровотечений, связанных с незначительными хирургическими вмешательствами у пациентов с легкой формой гемофилии типа А и болезни фон Виллебранда, которые положительно отреагировали на тестовую дозу. Возможно лечение даже умеренно выраженной формы заболевания.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Привычная или психогенно детерминирована полидипсия (такая, что приводит к выделению мочи более 40 мл / кг / 24 ч) или полидипсия у больных алкоголизмом.
• Нестабильная стенокардия в анамнезе и / или сведения в анамнезе или подозреваемый сердечная недостаточность и состояния, требующие лечения диуретиками.
• Гипонатриемия в анамнезе.
• Болезнь фон Виллебранда типа IIb,.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение препаратов, способных вызвать синдром неадекватной секреции АДГ, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, могут вызвать дополнительный антидиуретический эффект. Индометацин и клофибрат также могут увеличить антидиуретический эффект. Это приводит к повышенному риску задержки воды / гипонатриемии.

В случае одновременного применения окситоцина следует учитывать повышенный антидиуретический эффект и уменьшенную перфузию матки.

НПВП могут вызвать содержание жидкости / гипонатриемию.

Глибенкламид и литий могут уменьшить антидиуретический эффект.

Если указанные выше лекарственные средства применяются одновременно, необходимо провести мониторинг артериального давления, уровня натрия в плазме крови и экскреции мочи.

Особенности применения

Раствор Октостиму нужно применять с оговоркой:

• детям и пожилым пациентам;
• в ситуациях, характеризующихся водным и / или электролитным дисбалансом;
• пациентам с риском увеличения внутричерепного давления;
• пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями
• пациентам с повышенным артериальным давлением;
• пациентам с кистозным фиброзом;
• пациентам с риском развития тромбозов;
• пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

Меры по предотвращению перегрузки жидкостью следует применять пациентам, которые нуждаются в лечении диуретиками.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется контролировать уровень натрия, чтобы предотвратить гипонатриемии.

Для снижения риска водной интоксикации следует поддерживать соответствующий водный баланс.

особые предостережения

Особое внимание нужно уделять риска задержки воды / гипонатриемии. Вторичными симптомами являются увеличение массы тела, головная боль, тошнота и отек. В тяжелых случаях возможны отек головного мозга, судороги и кома. В частности, дети до 5 лет и пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск дисбаланса воды и электролитов. Употребление жидкости нужно ограничить до малейшего, а массу тела нужно постоянно контролировать. При постепенном увеличении массы тела, снижении содержания натрия в сыворотке до 130 ммоль / л или снижении осмолярности плазмы крови ниже 270 мОсм / кг потребления жидкости нужно резко уменьшить, а введение Октостиму прервать.

Лечение десмопрессином нужно прервать в случае возникновения тошноты, диареи, системных инфекций и лихорадки, пока баланс воды не будет нормальным.

Органические причины полиурии или увеличение частоты мочеиспускания, или никтурия, такие как доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), инфекционные заболевания мочеполовой системы, камни или опухоли мочевого пузыря, дисфункция мочевого пузыря, полидипсия или недостаточное лечение сахарного диабета, нужно исключить или лечить соответствующим образом. Любая недостаточность надпочечников или щитовидной железы должна быть исключена перед началом терапии десмопрессином.

Октостим не сокращает удлиненного времени кровотечения, связанного с тромбоцитопенией.

Нет данных об уменьшении длительности кровотечения вследствие применения Октостиму при врожденных дефектах рецепторов тромбоцитарного мембраны (например тромбастении Гланзмана или синдрома Бернара - Сулье).

особые предостережения

Необходимо повторно рассмотреть целесообразность лечения десмопрессином при острых интеркуррентных заболеваниях, а баланс жидкости и электролитов следует тщательно контролировать, особенно в ситуациях с избыточным кровотечением.

Oктостим, раствор для инъекций, содержит натрий в количестве, менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные, полученные в результате исследования ограниченного количества пациенток (n = 53) с несахарным диабетом, не выявили побочных эффектов десмопрессина на беременность и на здоровье плода или новорожденного ребенка. На сегодня другие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное / фетальный развитие плода, роды или послеродовой развитие.

Кормления грудью.

Результат анализа грудного молока женщин, которые принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствует, что количество десмопрессина, которая может передаваться младенцу, значительно меньше той, которая может влиять на диурез.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения Октостим и дозы

Применяют подкожно или внутривенно.

0,3 мкг / кг массы тела разводят в физиологическом растворе до 10 мл и вводят в виде инфузии в течение 10 минут или 0,3 мкг / кг в виде подкожной инъекции.

Расчет дозы препарата Октостим для одного пациента в зависимости от массы тела.

______________________________________________________________________________

Доза 0,3 мкг / кг

______________________________________________________________________________

Вес (кг) 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60

Доза (мл) 0,3 0,4 0,5 0,6 0,7 0,8 0,9 1,0 1,1 1,2

______________________________________________________________________________

Вес (кг) 65 70 75 80 85 90 95100

Доза (мл) 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 2,0

______________________________________________________________________________

Если получен положительный эффект, введение Октостиму можно повторить 1-2 раза с интервалом 6-12 часов. Дальнейшее повторение дозы может привести к уменьшению эффекта.

При лечении пациентов с гемофилией типа А желаемое увеличение фактора VIII оценивается по тому же критерию, что и при лечении концентратом фактора VIII.

Если введение Октостиму не влечет к желаемому увеличению концентрации фактора VIII: С в плазме крови, лечение можно дополнить введением концентрата фактора VIII. Лечение пациентов с гемофилией нужно проводить под контролем показателей коагуляции соответствии с национальными стандартами.

Определение факторов свертывания и времени кровотечения к применению Октостиму: уровни фактора VIIИ: С и антигена к фактору фон Виллебранда растут существенно после введения десмопрессина. Однако невозможно установить любую корреляцию между плазменными концентрациями этих факторов и время кровотечения ни до, ни после введения десмопрессина. Влияние десмопрессина на время кровотечения следует исследовать, если это возможно, у каждого пациента отдельно. Исследование времени кровотечения нужно, насколько это возможно, стандартизировать, например, с использованием Simplate II . Определение времени кровотечения и факторов свертывания плазмы крови нужно проводить под контролем показателей коагуляции соответствии с национальными стандартами.

контроль лечения

Необходимо контролировать концентрацию фактора VIIИ: С в плазме крови, поскольку в некоторых случаях отмечалось снижение эффекта после введения повторных доз.

При введении Октостиму необходим тщательный контроль артериального давления.

Дети

Препарат с осторожностью назначают детям с массой тела от 15 кг

Передозировка

Передозировка может привести к задержке жидкости и гипонатриемии. Хотя лечение гипонатриемии должно быть индивидуализированным, возможны следующие общие рекомендации: прекращение лечения десмопрессином, ограничение употребления жидкости, симптоматическое лечение при необходимости.

Передозировка возможно при следующих условиях:

• прием очень высокой дозы
• употребление избыточной жидкости одновременно или вскоре после применения Октостиму.

Симптомы проявляются увеличением массы тела (задержка жидкости), головными болями, тошнотой, умеренной гипертензией, тахикардией, покраснением, в тяжелых случаях - интоксикацией водой с судорогами. Были зарегистрированы единичные случаи отека мозга. Передозировка возможно, в частности, у младенцев за неправильного подбора дозы.

В случае передозировки следует уменьшить дозу или уменьшить частоту введения. При отеке головного мозга необходимо немедленное применение интенсивной терапии. Судороги у детей также требуют интенсивных мероприятий. Специфического антидота к Октостиму не существует. Если заметна задержка жидкости вызывает беспокойство, увеличение диуреза можно достичь применением салуретиками, например фуросемида.

Побочные эффекты

Лечение без одновременного ограничения приема жидкости может привести к задержке воды / гипонатриемии с или без развития сопутствующих симптомов и признаков (головная боль, тошнота / рвота, снижение натрия в сыворотке крови, увеличение массы тела). В тяжелых случаях - судороги, иногда связанные с помутнением сознания вплоть до длительной потери сознания.

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: часто (≥ 1/100 до <1/10), отдельные (от ≥ 1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - транзиторное падение артериального давления с рефлекторной тахикардией и покраснение лица при введении препарата единичные - головокружение (при высоких дозах).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, при высокой дозе усталость; единичные - отек мозга, гипонатриемични судороги.

Со стороны кожи и подкожных тканей / Общие нарушения и реакции в месте введения: редко - аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия).

Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия.

Сердечно-сосудистые заболевания

Вследствие повышенной реабсорбции воды артериальное давление может повышаться, а в некоторых случаях может развиваться артериальная гипертензия. У пациентов с ишемической болезнью сердца может возникнуть стенокардия.

Эти побочные реакции, за исключением аллергических реакций, могут быть предупреждены или исчезают при уменьшении дозы.

Постмаркетинговый опыт: единичные случаи кожных аллергических реакций, а также более тяжелых общих аллергических реакций.

Срок годности Октостим

4 года.

Условия хранения Октостим

Хранить при температуре 2-8 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1 мл раствора в ампуле; по 10 ампул в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ферринг ГмбХ / Ferring GmbH.

Местонахождение производителя

Витланд 11 24109 Киль, Германия / Wittland 11 24109 Kiel, Germany.