Азитромицин капсулы инструкция

Азитромицин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Азитромицин капсулы 250 мг. Описание и применение Azitromitsin, аналоги и отзывы. Инструкция Азитромицин капсулы утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Azithromycin.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Состав лекарственного средства

1 капсула содержит: действующего вещества: азитромицина — 250 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы макролидов (азалид).
АТХ-код: J01FA10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактон-ному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина — связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов. Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный S. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.
При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionella pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа).
Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина <1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S. typhy (минимальная подавляющая концентрация < 16 мг/л для штаммов дикого типа) и Shigella spp.
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, осо-бенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства у нескольких по-следних типов инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина

Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность после орального приема составляет 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке достигается после приема препарата через 2-3 часа.
Распределение
Азитромицин быстро переходит из сыворотки в ткани и органы, где достигает концентрации в 50 раз большей, чем в сыворотке, что говорит о том,
что азитромицин связывается с тканями.
Связывание с протеинами в сыворотке находится в зависимости от концентрации в плазме и варьирует от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл.
Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVSS) составляет 31 л/кг.
Выделение
Окончательное время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет
60−76 часов. Около 12 % введенного азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации азитромицина выделяются в основном через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N-, O-деметилирования и гидроксилирования де-зозамина и агликолевого кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза.

Азитромицин Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей: осложненные формы acne vulgaris, мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, пиодермия.
Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения Азитромицин и дозировка

Азитромицин в капсулах принимается внутрь один раз в сутки, за час до или спустя два часа после приема пищи, запивая водой.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (4 капсулы одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно (2 капсулы) один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит — однократно 1 г (4 капсулы одновременно). Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — по 1 г (4 капсулы) три раза с интервалом в 7 дней (1−7−14). Курсовая доза 3 г.
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (4 капсулы) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сер-дечной аритмии и аритмии torsade de pointes.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводиться с желчью, лекарственное средство не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов, принимающих азитромицин, не проводилось.

Побочные действия

В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления.
Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.
Побочные действия, которые возможно или вероятно связаны с азиромицином, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период, следующие:

Противопоказания Азитромицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, детям до 16 лет назначают с осторожностью, по показаниям.

Передозировка

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме более высоких, чем рекомендовано, доз, подобны эффектам, которые наблюдаются при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, оборотную потерю слуха. В случае передозировки, при необходимости, рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Меры предосторожности

Аллергические реакции: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.
Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и начать соответствующее лечение. Врачу необходимо знать, что возможно повторное развитие симптомов аллергических реакций после прекращения симптоматического лечения.
Нарушения функции печени: Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких как: быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии.
Эрготамин: у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.
Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.
Clostridium Difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных лекарственных средств, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту С. difficile.
Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается на 33 %.
Удлинение реполяризации и QT-интервала сердца, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромицина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:
• наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;
• одновременным приемом других лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, цизаприд и терфенадин;
• нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии;
• клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Миастения гравис: сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома у пациентов, получавших терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие − с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При лечении первой стадии болезни Лайма азитромицин, как и другие лекарственные средства из группы макролидов, значительно уступает пенициллинам, цефалоспоринам и тетрациклинам, поэтому азитромицин назначают при противопоказаниях к приёму лекарственных средств из групп пенициллинов, цефалоспоринов и тетрациклинов.

Дети

Азитромицин, капсулы 250 мг следует применять детям с массой тела ≥ 45 кг.

Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium Avium Complex у детей не установлены.

Применение в период беременности и кормления грудью

При беременности азитромицин может применяться только в тех случаях, когда польза от его применения для матери значительно превышает возможный риск для плода. Грудное вскармливание на время приема азитромицина необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пища: следуетпринимать азитромицин за час до или через два часа после еды, так как пища снижает абсорбцию азитромицина.
Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом лекарственного средства и антацидами — не менее двух часов.
Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привел к изменению фар-
макокинетики или значительному изменению интервала QT.
Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной до-зе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у пациентов, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.
Зидовудин: Азитромицин при однократном приеме в дозе 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а также на выделение зидовудина и его метаболитов.
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых добровольцев. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался ан-тикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумаринаовой группы.
Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.
Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и
400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее было отмечено клинически значимое снижение Сmax (18 %) азитромицина.
Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух лекарственных средств в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов, одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.
Теофиллин: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых добровольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

Лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.

Условия и срок хранения Азитромицин

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Упаковка

6 капсул в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячейковая упаковка с листком-вкладышем в пачке из картона.

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел. +375(177)735612, 731156.