Клофелин ІС таблетки

Клофелин ІС инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Клофелин ІС таблетки 0,1 мг, 0,15 мг, 0,30 мг. Описание и применение Klofelin ІS, аналоги и отзывы. Инструкция Клофелин ІС таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида 0,1 мг или 0,15 мг или 0,3 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - риска для деления.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Клонидин.

Код ATH S02A S01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Клонидин - агонист α2-адренорецепторов, имидазолиновых рецепторов, гипотензивное средство центрального действия, который действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов, но тормозит высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. Клонидин вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Вследствие такого действия снижается артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса. Кроме центрального действия клонидин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение клонидина проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме. Клонидин снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявление опиоидной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Фармакокинетика клонидина дозозависимая в диапазоне 0,075-0,3 мг линейность фармакокинетики клонидина в дозах, за пределами этого диапазона, в полном объеме не продемонстрирована. При пероральном применении клонидин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается незначительному пресистемном метаболизма. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы крови составляет 30-40%. Клонидин быстро и широко распределяется в тканях и легко пересекает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Клонидин проникает в грудное молоко. Тем не менее, нет достаточной информации о влиянии на новорожденных.

Метаболизм и элиминация

Период полувыведения составляет от 5 до 25,5 часа, при нарушении функции почек может достигать 41 часа. Около 70% введенной дозы выводится с мочой главным образом в неизмененном виде клонидина (40-60% введенной дозы). Примерно 20% введенной дозы выводится с калом. Главный метаболит - п-гидроксиклонидин - фармакологически неактивным. Точные данные о влиянии приема пищи или расовой принадлежности на фармакокинетику клонидина отсутствуют. Гипотензивный эффект достигается при концентрации клонидина в плазме крови от 0,2 до 2,0 нг / мл у пациентов с нормальной функцией почек. Гипотензивный эффект ослабляется или уменьшается при концентрациях в плазме крови от 2,0 нг / мл.

Клинические характеристики

Клофелин ІС Показания

Артериальная гипертензия (эссенциальная или вторичная) в составе комплексного лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клонидина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Артериальная гипотензия.

Выраженная брадиаритмия, вызванная синдромом слабости синусового узла или AV-блокадой II или III степеней.

Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда.

Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения.

Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно.

Выраженные нарушения функции почек (в т. Ч. Хроническая почечная недостаточность).

Депрессивные состояния (в т. Ч. В анамнезе).

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении с лекарственными средствами, которые подавляют центральную нервную систему (в т. Ч. С этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.

Одновременное применение лекарственных средств с отрицательным хронотропным или дромотропное эффектом, таких как b-адреноблокаторы, сердечные гликозиды или блокаторы медленных кальциевых каналов, может вызвать или усилить брадикардия, или (в отдельных случаях) может привести к развитию AV-блокады. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применения кардиостимуляции.

Не исключено, что одновременное применение b-адреноблокаторов может спровоцировать или усилить периферические сосудистые нарушения. При одновременном применении с b-адреноблокаторами повышается риск развития синдрома отмены.

Индуцированное клонидином снижение артериального давления может быть усилено одновременным применением других гипотензивных лекарственных средств, таких как диуретики, вазодилататоры, b-адреноблокаторы, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ, но влияние α1-адреноблокаторов является непредсказуемым. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Гипотензивный эффект клонидина повышают антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).

Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект клонидина.

Возможно ослабление или нивелирование гипотензивного эффекта клонидина и возможно развитие или обострение ортостатической гипотензии при одновременном применении трициклических антидепрессантов или нейролептиков с α-адреноблокирующими свойствами.

Лекарственные средства, которые повышают артериальное давление или усиливают задержку натрия (Na +) и воды, такие как нестероидные противовоспалительные средства, могут снижать терапевтический эффект клонидина.

Лекарственные средства с α2-адреноблокирующими свойствами, такие как миртазапин, фентоламин, толазолина, могут дозозависимо нивелировать эффекты клонидина, которые опосредованные α2-адренорецепторами.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, эстрогены, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, нифедипин.

Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клонидина. Симптомы исчезли при отмене клонидина и возобновились при возобновлении его применения.

На основе наблюдений за пациентами в состоянии алкогольного делирия было предположено, что высокие внутривенные дозы клонидина могут увеличить аритмогенный потенциал (пролонгации интервала QT, фибрилляция желудочков) высоких внутривенных доз галоперидола. Причинная связь и релевантность для антигипертензивного лечения не было установлено.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Серьезные побочные реакции, включая внезапный летальный исход, были зарегистрированы при одновременном применении клонидина с метилфенидат. Безопасность применения метилфенидата в сочетании с клонидином систематически оценена ни была.

Особенности применения

Внезапное прекращение применения клонидина, особенно пациентам, которые принимают большие дозы может привести к развитию синдрома отмены (рикошетной артериальной гипертензии, ажитации, беспокойства, нервозности, пальпитации, тремора, головной боли, абдоминальных симптомов), поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. Синдром отмены может развиться через 18-72 ч после приема последней дозы препарата. В случае развития синдрома отмены следует сразу вернуться к применению препарата и в дальнейшем его отменять постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальный исход после резкой отмены препарата. Вероятность такой реакции на прекращение терапии клонидином возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии b-адреноблокаторами, поэтому в подобных случаях рекомендуется соблюдать особую осторожность. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Если во время лечения клонидином и b-адренорецепторов, которые применяют сопутствующее, требуется временное прекращение лечения, то b-адреноблокатор следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатичной гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах. Пациентов следует проинструктировать, чтобы не прерывали лечение без консультации с врачом.

Пациентам, которые подвергаются анестезии, следует продолжать применение клонидина до, во время и после анестезии, используя пероральное или внутривенное введение зависимости от индивидуальных обстоятельств.

Клонидин применять с осторожностью пациентам с легкой или умеренной брадиаритмией, а также с полинейропатией или запорами.

С осторожностью назначать препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

Прием клонидина может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.

При артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, применение клонидина неэффективно.

Клонидин с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Клонидин и его метаболиты главным образом элиминируются с мочой. Дозы клонидина следует устанавливать с учетом степени выраженности нарушения функции почек и индивидуальной ответы на антигипертензивное лечение, которая демонстрирует высокую вариабельность у пациентов с почечной недостаточностью (см. Разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг состояния этой группы пациентов. Поскольку во время рутинного гемодиализа выводится минимальное количество клонидина, нет необходимости в дополнительном введении клонидина после гемодиализа.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.

Возможно развитие слабоположительного реакции Кумбса.

Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделение, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект клонидина усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных препаратов.

Во время лечения клонидином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

период беременности

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Имеется ограниченное количество данных по применению клонидина беременным женщинам. Нет достаточного клинического опыта длительного применения клонидина в пренатальном периоде. Клонидин через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не исключается возможность транзиторного повышения артериального давления у новорожденного.

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных эффектов репродуктивной токсичности клонидина.

Период кормления грудью

Клонидин проникает в грудное молоко. Из-за отсутствия достаточной информации о влиянии клонидина на новорожденных препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в этот период кормления грудью следует прекратить.

фертильность

Клинических исследований влияния клонидина на фертильность человека не проводили.

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных токсических эффектов на индекс фертильности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности развития при терапии клонидином таких нежелательных эффектов как головокружение, седативный или расстройства аккомодации следует избегать выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния клонидина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Способ применения Клофелин ІС и дозы

Препарат применять внутрь. Таблетки принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы препарата врач назначает индивидуально для каждого пациента. Отмену препарата следует проводить постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.

Терапию необходимо начинать с низких доз. При легких или средней тяжести формах артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 0,15 мг, следует распределять на 2-3 приема. При необходимости суточную дозу клонидина можно постепенно повышать каждые 2-3 дня по указанию врача. В среднем доза клонидина составляет 0,075-0,15 мг 2-3 раза в сутки. Применение клонидина обеспечивает возможность снижения дозы лекарственных средств основной терапии и, как следствие, улучшение переносимости лечения. При вводе в курс лечения клонидина следует постепенно уменьшать дозы гипотензивных лекарственных средств основной терапии.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста терапевтический эффект может регистрироваться при применении более низких доз клонидина.

Пациенты с нарушениями функции почек

Дозы клонидина следует устанавливать с учетом степени выраженности нарушения функции почек и индивидуальной ответы на антигипертензивное лечение, которое может демонстрировать высокую вариабельность у пациентов с почечной недостаточностью (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Дети

Применение препарата у детей (в возрасте до 18 лет) противопоказано из-за отсутствия достаточных данных об эффективности и безопасности применения клонидина пациентам этой группы (см. Раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Симптомы

Симптомы интоксикации связаны с угнетением симпатического отдела нервной системы и включают вялость, сонливость, сужение зрачков, резкое снижение артериального давления, коллапс, ортостатические реакции, гипотермию, брадикардия, расширение комплекса QRS, замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации, всем респираторную депрессию , в т. ч. апноэ; нарушение сознания, рвота, ксеростомия. Может возникать парадоксальная артериальная гипертензия, вызванная стимуляцией периферических α1-адренорецепторов.

лечение

Специфического антидота не существует. В случае необходимости следует рассмотреть применение активированного угля. Дополнительные меры могут включать применение атропина сульфата при симптоматической брадикардии и введение физиологического раствора и / или инотропных симпатомиметиков лекарственных средств при артериальной гипотензии. При индуцированной клонидином респираторной депрессии в составе комплексной терапии может быть эффективным применение налоксона. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты

Большинство побочных реакций слабо выражены и, как правило, их клинические проявления уменьшаются в течение лечения.

Побочные реакции классифицированы по системно-органными классами и частотой. По частоте нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, седативный; часто - головная боль, нечасто - парестезии.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение секреции слезных желез неизвестно - нарушение аккомодации.

Со стороны психики: часто - депрессия, расстройства сна (в т. Ч. Сонливость, бессонница); нечасто - бредовое восприятие, галлюцинации, кошмарные сновидения; неизвестно - спутанность сознания, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - блокада; неизвестно - брадиаритмия. О случаях синусовой брадикардии и AV блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; часто - тошнота, рвота, запор, боль в области слюнных желез редко - псевдообструкция толстой кишки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, крапивница редко - алопеция.

Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия, повышение уровня глюкозы в крови.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция, частота неизвестна - снижение потенции.

Со стороны иммунной системы: очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Общие нарушения: часто - повышенная утомляемость; нечасто - недомогание.

Также сообщалось о следующих побочных реакциях.

Со стороны нервной системы: астения, слабость, тревожность, возбуждение, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, делирий, тремор.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, сухость глаз, ощущение жжения в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «гемитоновий криз» - резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением артериального давления в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, обмороки, пальпитация, аритмии, в т. Ч. Тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, нарушение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, снижение желудочной секреции, боль в животе, паротит, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение и задержка мочеиспускания, никтурия. Есть отдельные сообщения о задержке жидкости в организме в начале лечения клонидином при его пероральном применении. Этот эффект, как правило, временный характер. Выраженность эффекта может быть уменьшена путем применения диуретиков.

Со стороны костно-мышечной системы: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: бледность, гиперемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, повышение уровня КФК в сыворотке крови, слабо положительная проба Кумбса.

Другие: задержка натрия (Na +) и воды проявляется отеками стоп и голеней; лихорадка, повышение чувствительности к алкоголю.

При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение, состояние тревожности или напряжение, головную боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, спазмы в желудке, дрожь кистей и пальцев, потливость, нарушение сна.

Срок годности Клофелин ІС

2 года.

Условия хранения Клофелин ІС

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера (для дозировок 0,1 мг и 0,3 мг) по 3 или 5 блистеров (для дозировки 0,15 мг) в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

Местонахождение производителя

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.