Кодесан ІС таблетки

Кодесан ІС инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Кодесан ІС таблетки . Описание и применение Kodesan ІS, аналоги и отзывы. Инструкция Кодесан ІС таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

1 таблетка содержит кодеина фосфата гемигидрата (в пересчете на кодеина основу) 9,5 мг, термопсиса Экстракт (Herba Thermopsidis Lanceolatae) (1,23: 1,0, экстрагент: 25% этанол) 20 мг, солодки корня (Liquiritiae radix) (измельченного) 200 мг, натрия гидрокарбоната 200 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или бурого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской с одной стороны таблетки нанесен товарный знак предприятия, с другой - риска.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты, содержащие противокашлевые средства и экспекторанты. Производные опия и экспекторанты.

Код АТХ R05F А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено действием его составляющих.

Кодявляется противокашлевым средством центрального действия - алкалоидом фенантренового ряда; относится к группе наркотических анальгетиков, является агонистом опиоидных рецепторов. Уменьшает возбудимость кашлевого центра и прерывает рефлексы, возбуждающие длительный кашель. Оказывает анальгезирующее и седативное действие. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту и запоры. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает ли функцию мерцательного эпителия и не умаляет бронхиальную секрецию. Усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. В терапевтических концентрациях кодеин может вызвать покраснение кожи и ощущение тепла, сопровождается усиленным потоотделением и зудом. Частое необоснованное применение кодеина, а также прием в больших дозах способствует проявлению побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Экстракт термопсиса содержит смолы, слизи, эфирные масла, сапонины, аскорбиновую кислоту, а также биологически активные алкалоиды: термопсин, цитизином, пахикарпин, анагирин, гомотермопсин. Компоненты экстракта термопсиса возбуждают дыхательный центр и стимулируют рвотный центр, оказывают выраженное отхаркивающее действие, проявляющееся в повышении секреторной функции бронхиальных желез, усилении активности реснитчатого эпителия и ускорении эвакуации секрета, повышении тонуса гладких мышц бронхов за счет центрального ваготропного эффекта. Эфирные масла и другие вещества, содержащиеся в экстракте термопсиса, выделяясь через дыхательные пути, вызывают усиление секреции бронхиальных желез и разжижение мокроты.

Корень солодки оказывает отхаркивающее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Отхаркивающие свойства обусловлены содержанием глицирризином, который стимулирует активность реснитчатого эпителия в трахее и бронхах, а также усиливает секреторную функцию слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Корень солодки оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы благодаря содержанию флавонових соединений, среди которых наиболее активной считается ликвиритозид. Противовоспалительное действие препаратов солодки состоит в купировании воспалительных реакций, вызванных гистамином, серотонином и брадикинином, и обусловлена образованием при гидролизе глициролизину глицирризиновой кислоты, которая оказывает кортикостероидоподобным действие.

Натрия гидрокарбонат стимулирует секрецию в бронхиальных железах, а также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол, смещает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону и вызывает непосредственное разрежение (гидратацию) мокроты, способствует эвакуации слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс. При приеме внутрь натрия гидрокарбонат может иметь анацидный эффект. Следует учитывать, что при нейтрализации соляной кислоты выделяется углекислота, которая возбуждает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливая выделение гастрина с последующим вторичным усилением секреции соляной кислоты.

Фармакокинетика.

Кодеин и другие компоненты лекарственного средства хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. При приеме внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1:00. Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени - в тканях с высоким уровнем перфузии (легких, печени, почках и селезенке). Период полувыведения из плазмы составляет 3-4 часа. Метаболизируется О-и N-деметилирования в печени с образованием морфина и норкодеину. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6:00 и до 86% дозы выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% - в виде свободного и конъюгированного морфина и еще 10% - в виде свободного или конъюгированного норкодеину. Только следы продуктов экскреции оказываются в фекалиях.

Остальные компоненты лекарственного средства выводится из организма почками и через дыхательные пути с бронхиальным секретом.

Максимальное действие лекарственного средства проявляется через 30-60 минут после приема внутрь и продолжается в течение 2-6 часов.

Клинические характеристики

Кодесан ІС Показания

Кашель при заболеваниях легких и дыхательных путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кодеина или другим опиоидных анальгетиков, или к любому из компонентов лекарственного средства; острая респираторная депрессия, легочная недостаточность, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа), кровохарканье, органические поражения сердца (миокардит, перикардит, инфаркт миокарда), артериальная гипертензия, выраженная артериальная гипотензия, аритмии, эпилепсия черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение внутричерепного давления кодеин может оказать влияние на зрачковый реакцию и другие гостиной реакции при оценке неврологическогостатуса) период после операции на желчевыводящих путях, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота, риск паралитической непроходимости кишечника; тяжелые заболевания печени и почек с нарушением их функции; гипокалиемия, тяжелая степень ожирения, состояние алкогольного опьянения, алкоголизм.

Применение лекарственного средства противопоказано таким группам пациентов:

- детям до 12 лет

- детям от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;

- женщинам в период беременности и кормления грудью

- пациентам любого возраста, имеют сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Не применять попутно с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.

Антидепрессанты: трициклические антидепрессанты могут усилить подавляющие эффекты опиоидных анальгетиков.

Применение ингибиторов МАО (MAO) в комбинации с петидином было связано с тяжелым возбуждением / угнетением центральной нервной системы (включая артериальную гипертензию / гипотензии). Несмотря на то, что при применении кодеина не было задокументировано подобных явлений, не исключено, что такое взаимодействие может произойти. Итак, кодеин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.

Алкоголь: возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего влияния алкоголя на дыхательную деятельность.

Анестетики, натрия оксибутират: возможно усиление депрессии центральной нервной системы и / или респираторной депрессии и / или артериальной гипотензии.

Нейролептики: усиление седативного и гипотензивного эффектов.

Анксиолитики и снотворные средства: усиление седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии.

Антигистаминные средства: одновременное применение кодеина и антигистаминных препаратов с седативными свойствами может привести к усилению депрессии центральной нервной системы и / или респираторной депрессии и / или артериальной гипотензии.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного действия.

Антихолинергетикы (например атропин): риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и / или задержки мочи.

Антиаритмические средства: кодеин замедляет всасывание мексилетина. При одновременном применении кодеина и хинидина фармакологическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижена за негативного влияния хинидина на его метаболизм.

Цизаприд, метоклопрамид, домперидон: кодеин антагонизуе влияние цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность.

Антидиарейные средства: повышение риска тяжелого запора.

Ненаркотические анальгетики: усиление анальгезирующего действия.

Опиоидные антагонисты (например бупренорфин, налтрексон, налоксон): возможно ускорение развития синдрома отмены.

Хлорамфеникол: повышение концентрации кодеина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма.

Ципрофлоксацин: опиоиды снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Ритонавир: возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови.

Противоязвенные препараты: циметидин может подавлять метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Влияние на инструментальные исследования: применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях.

Одновременный прием лекарственного средства Кодесан® ИС с бронходилататорами, антибактериальными средствами при лечении простудных заболеваний, сопровождающихся влажным кашлем с трудно отделяемой мокротой, является рациональным.

Применение препаратов корня солодки в сочетании с сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами (хинидин), тиазидными и петлевыми диуретиками, адренокортикостероидами и слабительными средствами может усилить гипокалиемию.

Особенности применения

Не следует применять препарат в течение длительного времени в связи с риском развития привыкания к кодеина.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печени (см. Раздел «Противопоказания»), с наличием в анамнезе злоупотребления наркотиками. Следует снизить дозу кодеина ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотонией (см. Раздел «Противопоказания»), гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы, надпочечниковой недостаточностью (например болезнью Аддисона), почечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»), воспалительными заболеваниями кишечника (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, судорожными состояниями, миастенией gravisПациентам в шоковом состоянии. У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, поэтому может быть целесообразным снижение дозы кодеина. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором результате применения кодеина). Лекарственное средство следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов путем индукции высвобождения эндогенного гистамина).

Применение петидина и, возможно, других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы МАО (MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, а иногда с реакциями, которые имеют летальный исход. Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, является жизненно необходимым, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 2 недели до начала лечения кодеином (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, прекращение лечения следует проводить постепенно, чтобы избежать ускорения развития симптомов синдрома отмены.

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит - морфин - в печени при участии фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватного терапевтического эффекта не будет достигнуто. Установлено, что до 7% кавказского населения может иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако, если пациент имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов - симптомов опиоидной токсичности - даже при применении обычных доз. У таких пациентов преобразования кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и, очень редко, летальными.

Данные о распространенности ультрабыстрых метаболизаторов по CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:

Дети из скомпрометированной дыхательной функцией

Применение кодеина противопоказано детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмамы или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Применение кодеина требует регулярной оценки врачом соотношения польза / риск.

Для улучшения разжижения и отделения мокроты рекомендуется употребление большого количества теплой жидкости.

Во время лечения лекарственным средством запрещено употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или кормления грудью

период беременности

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у новорожденных пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение первого триместра беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может привести к развитию физической зависимости у плода, что приведет к возникновению симптомов абстиненции у новорожденного. Применение кодеина во время родов может подавлять дыхание у новорожденного. Опиоидные анальгетики могут привести к желудочного стаза во время родов, повышение риска аспирационной пневмонии у матери.

Период кормления грудью

Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, вряд ли может оказать негативное влияние на младенца. Однако, если пациентка имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальных симптомов опиоидной токсичности у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.

Способ применения Кодесан ІС и дозы

Лекарственное средство принимать внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 5 суток; в исключительных случаях по рекомендации врача курс лечения может быть увеличен.

Дети

Применение лекарственного средства противопоказано детям до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций через вариабельный и непредсказуемый путь превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. Раздел «Противопоказания»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, имеющие сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, запор, головная боль, затруднение мочеиспускания, нарушение координации движений глазных яблок, сужение зрачков, аритмия, брадикардия.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, введение аналептиков, атропина, конкурентного антагониста кодеина - налоксона (в стационарных условиях).

Передозировка кодеина. Тяжелая депрессия центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, может развиться в случае сопутствующего применения других средств с седативным действием (в т. Ч. Алкоголя) или значительного превышения дозы кодеина. Клинической триадой передозировки опиоидов считается кома, точечные зрачки и респираторная депрессия (может вызвать цианоз) с последующим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоидов: гипотермия, замедленное или затрудненное дыхание, судороги (особенно у детей), сильное головокружение, выраженная сонливость, выраженная слабость, нервозность или беспокойство, эмоциональное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, артериальная гипотензия и тахикардия (маловероятны), брадикардия, недостаточность кровообращения. Возможно возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочеиспускания; редко - отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. Сообщалось о случаях развития рабдомиолиза, который прогрессировал к почечной недостаточности, при передозировке опиоидов.

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Лечение: общие симптоматические и поддерживающие меры, включая меры по поддержке дыхательного центра и мониторинг витальных показателей до стабилизации состояния.

Прием активированного угля целесообразно, если прошло более 1:00 с момента приема кодеина в дозе, превышающей 350 мг, ребенком - в дозе, превышающей 5 мг / кг массы тела. Следует применить налоксон при возникновении комы или угнетение дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может потребоваться повторное применение высоких доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4:00 после введения налоксона или 8:00 в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием.

Симптомы передозировки корня солодки: передозировка и длительное применение (более 2 месяцев) может вызвать нарушение водно-электролитного баланса, в результате чего возможно развитие гипокалиемический миопатии и миоглобулинурии.

Симптомы передозировки термопсиса и гидрокарбоната натрия: при тяжелом отравлении возможны нарушения сознания, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, судороги (особенно у младенцев и детей), повышение внутричерепного давления, развитие толерантности или зависимости.

Со стороны органа зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения (в частности размытость, удвоение контуров видимых предметов), миоз.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Психические расстройства: седативный, депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, состояние беспокойства, спутанность сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дисфория.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (тахи- или брадикардии), сердцебиение, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия (при применении больших доз), гиперемия кожи лица.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания (при применении больших доз), бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в подложечной области, тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту, спазмы желудка, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: спазм желчевыводящих путей, который может быть связан с изменением активности печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость; аллергические реакции, в т. ч. сыпь, крапивница, зуд, гиперемия кожи, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз).

Со стороны мочевыделительной системы: спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия, антидиуретический эффект.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, снижение либидо и потенции.

Со стороны иммунной системы: макулопапулезная сыпь (рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина), затрудненное дыхание, лихорадка, спленомегалия, лимфаденопатия.

Другие: гипокалиемия, недомогание, повышенная утомляемость, гипотермия.

Толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов - сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания - как правило, развиваются при длительном применении кодеина.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости, толерантности и к возникновению состояния беспокойства, раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Синдром отмены: внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможны симптомы: бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, дегидратация, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, лихорадка, мидриаз, тремор, мышечные судороги, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания, повышение артериального давления.

Срок годности Кодесан ІС

4 года.

Условия хранения Кодесан ІС

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

Местонахождение производителя

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.