Кодеина фосфат таблетки

Кодеина фосфат инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Кодеина фосфат таблетки 0,03 г. Описание и применение Kodeina fosfat, аналоги и отзывы. Инструкция Кодеина фосфат таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: codeine phosphate;

1 таблетка содержит кодеина фосфата гемигидрата 30 мг (в пересчете на кодеина основу 22,1 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - риска для деления.

Фармакологическая группа

Алкалоиды опия и производные. Кодеин.

Код АТХ R05D А04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кодеин - анальгетический средство, эффекты которого подобные эффектов морфина, однако со значительно слабее анальгезирующим действием и более мягким седативным эффектом. Кодеин является слабым анальгетиком центрального действия. Кодеин оказывает свое действие, взаимодействуя с μ-опиоидными рецепторами, хотя он к ним низкое сродство, обезболивающий эффект кодеина обусловлен его преобразованием в морфин. Показано, что кодеин, особенно в сочетании с другими анальгетиками, такими как парацетамол, эффективен в лечении острого ноцицептивного боли.

Кодеин также применяют как противокашлевое и антидиарейный средство.

Фармакокинетика.

Кодеин и его соли быстро всасываются из пищеварительного тракта. При приеме внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1:00. Период полувыведения из плазмы составляет 3-4 часа. Соотношение силы анальгетического эффекта при пероральном применении / введении составляет примерно 1: 1,5. Метаболизируется О-и N-деметилирования в печени с образованием морфина и норкодеину. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6:00 и до 86% дозы выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% - в виде свободного и конъюгированного морфина и еще 10% - в виде свободного или конъюгированного норкодеину.

Клинические характеристики

Кодеина фосфат Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, не облегчается другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол или ибупрофен.

Сухой или мучительный кашель.

Диарея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кодеина или других опиоидных анальгетиков, или к любому из компонентов препарата острая респираторная депрессия, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа) заболевания печени, тяжелое нарушение функции печени состояние алкогольного опьянения; черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение внутричерепного давления кодеин может оказать влияние на зрачковый реакцию и другие гостиной реакции при оценке неврологическогостатуса) состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника; острые диарейные состояния, такие как острый язвенный колит или колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (например псевдомембранозный колит), или диарея, вызванная отравлением.

Препарат противопоказан следующим группам пациентов:

детям в возрасте до 12 лет;

детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзилэктомию и / или аденоидектомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна;

детям в возрасте от 12 до 18 лет с скомпрометированной дыхательной функцией;

женщинам в период беременности и кормления грудью

пациентам любого возраста, является ультрабыстрые / экстенсивными метаболизаторами по CYP2D6.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь: возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего влияния алкоголя на дыхательную деятельность.

Анестетики, натрия оксибутират: возможно усиление ЦНС депрессии и / или респираторной депрессии и / или гипотонии.

Антидепрессанты: трициклические антидепрессанты могут усилить подавляющие эффекты опиоидных анальгетиков.

Применение ингибиторов МАО (IMAO) в комбинации с петидином было связано с тяжелым возбуждением / угнетением ЦНС (включая гипертензию или гипотонию). Несмотря на то, что не было задокументировано подобное с кодеином, не исключено, что подобное взаимодействие может произойти. Итак кодеин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.

Нейролептики: усиление седативного и гипотензивного эффектов.

Анксиолитики и снотворные средства: усиление седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии.

Антигистаминные средства: одновременное применение кодеина и антигистаминных препаратов с седативными свойствами может привести к усилению ЦНС депрессии и / или респираторной депрессии и / или гипотонии.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного действия.

Антихолинергетикы (например атропин): риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и / или задержки мочи.

Антиаритмические средства: кодеин замедляет всасывание мексилетина. При одновременном применении кодеина и хинидина анальгетическое действие кодеина вероятно будет значительно снижена за негативного влияния хинидина на его метаболизм.

Домперидон, метоклопрамид: кодеин антагонизуе действие цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность.

Антидиарейные средства: повышение риска тяжелого запора.

Опиоидные антагонисты (например бупренорфин, налтрексон, налоксон): возможно ускорение развития синдрома отмены.

Ципрофлоксацин : следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Ритонавир: возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови.

Мексилетин: при одновременном применении с кодеином замедляется абсорбция мексилетина.

Противоязвенные препараты: циметидин может подавлять метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме.

Влияние на инструментальные исследования: применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации печени при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и увеличить давление желчных путей.

Особенности применения

Кодеин не рекомендуется к применению пациентам с острой астмой. Кодеин следует применять с осторожностью или необходимо снижение дозы при лечении астмы и снижение респираторного резерва. Необходимо избегать применения кодеина во время острого приступа астмы (см. Раздел «Противопоказания»). Кодеин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печени, заболеваниями желчного пузыря (в частности желчнокаменной болезнью), с наличием в анамнезе злоупотребление наркотиками, при нарушениях дыхательной функции и астме в анамнезе. Следует снизить дозу кодеина пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам, пациентам с гипотонией, гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы, надпочечниковой недостаточностью (например болезнью Аддисона), воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, шоком, судорожными состояниями, миастенией gravis. Следует уменьшить дозу кодеина пациентам с почечной недостаточностью. Кодеин следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором результате применения кодеина). Кодеин следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Прекращение лечения следует проводить постепенно у пациентов, которые могут иметь физическую зависимость,

CYP2D6 метаболизм

Кодеин превращается в его активный метаболит - морфин - в печени под действием фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. Оценки показывают, что до 7% кавказского населения может иметь эту особенность CYP2D6 метаболизма. Однако, если пациент ультрабыстрые или экстенсивным метаболизаторы по CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов - симптомов опиоидной токсичности - даже при применении обычных доз. У таких пациентов преобразования кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Данные о распространенности ультрабыстрых метаболизаторов по CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:

Послеоперационное применение у детей

В опубликованной литературе есть сообщения, что применение кодеина детям после тонзиллэктомии и / или аденоидектомии для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна приводило к редким, но жизненно опасных побочных явлений, в том числе приводили к летальному исходу. Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз. Однако есть свидетельства того, что эти дети были или ультрабыстрые или экстенсивными метаболизаторами кодеина.

Дети из скомпрометированной дыхательной функцией

Кодеин не рекомендуется для применения у детей, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмамы или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут ухудшить симптомы токсичности морфина.

Применение опиоидных анальгетиков следует избегать пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей или применять в комбинации со спазмолитиками.

Применение петидина и возможно других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы МАО (IMAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, а иногда с реакциями, которые имеют летальный исход. Если применение кодеина пациентам, принимающим IMAO, является жизненно необходимым, кодеин следует применять с большой осторожностью или прекратить применение ИМАО за 14 дней до начала лечением кодеином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать приема алкоголя во время лечения кодеином.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Применение кодеина требует регулярной оценки врачом соотношения польза / риск.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у новорожденных пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение первого триместра беременности. Регулярное применение кодеина во время беременности может привести к развитию физической зависимости у плода, что приведет к симптомам абстиненции у новорожденного. Применение кодеина во время родов может подавлять дыхание у новорожденного. Опиоидные анальгетики могут привести к желудочного стаза во время родов, повышение риска аспирационной пневмонии у матери.

В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, вряд ли может оказать негативное влияние на младенца. Однако, если пациентка является ультрабыстрые метаболизаторы по CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальных симптомов опиоидной токсичности у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.

Способ применения Кодеина фосфат и дозы

Применять внутрь.

Длительное применение лекарственного средства требует регулярной оценки врачом соотношения польза / риск.

Препарат следует применять в течение как можно более короткого периода в самой эффективной дозе. Эту дозу можно принять до 4 раз в сутки с равными интервалами. Максимальная суточная доза кодеина не должна превышать 240 мг.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности

взрослые

Рекомендуемая доза составляет 30-60 мг каждые 4:00. Максимальная суточная доза - 240 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы свыше рекомендовано не приводит к существенному росту анальгезирующего эффекта.

Дети в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 30-60 мг каждые 6:00. Максимальная суточная доза - 240 мг. Доза зависит от массы тела (0,5-1 мг / кг).

Кодеин не назначают детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзилэктомию и / или аденоидектомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Дети»).

Кодеин не назначают детям в возрасте от 12 до 18 лет с скомпрометированной дыхательной функцией (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Дети»).

Дети до 12 лет

Не применяется (см. Разделы «Противопоказания», «Дети»).

Пациенты пожилого возраста

Необходимо снижение дозы препарата.

Кашель

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 15-30 мг 3-4 раза в сутки.

Кодеин не назначают детям в возрасте от 12 до 18 лет с скомпрометированной дыхательной функцией (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Дети»).

Дети до 12 лет

Не применяется (см. Разделы «Противопоказания», «Дети»).

Пациенты пожилого возраста

Необходимо снижение дозы препарата.

диарея

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 30 мг 3-4 раза в сутки (в диапазоне 15-60 мг).

Дети до 12 лет

Не применяется (см. Разделы «Противопоказания», «Дети»).

Пациенты пожилого возраста

Необходимо снижение дозы препарата.

Дети

Детям до 12 лет препарат противопоказан из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций за счет вариабельного и непредсказуемого пути превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. Раздел «Противопоказания»).

Кодеин не назначают детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзилэктомию и / или аденоидектомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения» ).

Кодеин не назначают детям в возрасте от 12 до 18 лет с скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не назначают детям в возрасте от 12 до 18 лет, является ультрабыстрые / экстенсивными метаболизаторами по CYP2D6 (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Симптомы: развитие депрессии центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, чаще в случаях одновременного применения других средств с седативным действием (например алкоголя) и превышение дозы. Значительное сужение зрачков, сухость во рту, повышенная потливость, покраснение лица, обычно тошнота и рвота. Возможно, но маловероятно, возникновения артериальной гипотонии и тахикардии. Высокие дозы кодеина могут приводить к седации или эмоционального возбуждения, у детей - до появления судорог.

Лечение: общие симптоматические и поддерживающие меры, включая заходидля поддержки дыхательного центра и мониторинг витальных показателей до стабилизации состояния.

Прием активированного угля целесообразно, если прошло более 1:00 с момента применения кодеина в дозе, превышающей 350 мг, и детям в дозе, превышающей 5 мг / кг массы тела. Следует применить налоксон при возникновении комы или угнетение дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может понадобиться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4:00 после введения налоксона или 8:00 в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием.

Побочные эффекты

Регулярное длительное применение кодеина, как известно, приводит к развитию зависимости и толерантности и к возникновению состояния тревожности и раздражительности после прекращения лечения.

В терапевтических дозах кодеин гораздо в меньшей степени вызывает развитие побочных реакций по сравнению с морфином.

Длительное применение кодеина для лечения головной боли может привести к его усилению.

Толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов - сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания - как правило, развиваются при длительном применении кодеина.

Со стороны иммунной системы: макулопапулезная сыпь рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина; лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия, затрудненное дыхание.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, состояние беспокойства, спутанность сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дисфория.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги (особенно у младенцев и детей), головная боль, повышение внутричерепного давления, развитие толерантности или зависимости.

Со стороны органа зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения (в частности размытость, удвоение контуров видимых предметов), миоз.

Со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия (при применении больших доз).

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания (при применении больших доз).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, спазмы желудка, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: спазм желчевыводящих путей, который может быть связан с изменением активности печеночных ферментов).

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, повышенная потливость, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз).

Со стороны мочевыделительной системы: спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, антидиуретический эффект.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, снижение либидо и потенции.

Общие нарушения: недомогание, повышенная утомляемость, гипотермия.

Синдром отмены: внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Можливисимптомы: тремор, бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, тревожность, депрессия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, мидриаз, слабость, лихорадка, мышечные судороги, дегидратация, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и артериального давления.

Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Срок годности Кодеина фосфат

3 года.

Условия хранения Кодеина фосфат

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

Местонахождение производителя

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.