Аллерсет таблетки

Аллерсет инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Аллерсет таблетки 5 мг. Описание и применение Allerset, аналоги и отзывы. Инструкция Аллерсет таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая оболочкой , содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (Pharmatose 200M), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), лактоза моногидрат (Super Tab 11SD) , кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

состав пленочного покрытия: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой .

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с гравировкой «И» и «12» с одной стороны и разрешением чертой с другой стороны.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин - это активный стабильный R -энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено

блокировкой Н1-рецепторов. Родство с Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависящие от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же , как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральной инверсии.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется и с едой, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%.

Действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% больных, а через 0,5-1 час - в 95% больных . У взрослых Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл после повторного применения доз и 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы (ЦНС) . Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина , поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования происходит прежде всего с а участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и / или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные, после перорального применения дозы в5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1 / 2) составляет 7,9 + 1,9 ч ини . Т1 / 2 препарата у детей младшего возраста короткий . Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует и с клиренсом креатинина , т ом пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов и с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению и с общим клиренсом у лиц без таких нарушений . Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Клинические характеристики

Аллерсет Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина и в любых других производных пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP3A4) не проводили. Исследование взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что при одновременном применении с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не быловыявлено клинически значимых неблагоприятных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира при одновременном применении цетиризина несколько менялся (-11%).

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах , а ле следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС в чу ливы х пациент ов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При назначении препарата пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмами спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению нападения.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период вывода).

Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если этот симптом присутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

При установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан зам осування в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

фертильность

НЕ имеет клинических данных (вкл аючы исследования на животных) по влиянию левоц е тиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами на период лечения.

Способ применения Аллерсет и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациента м пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста и с нарушением и функции почек умеренной и тяжелой степени (см. Под раздел «Почечная недостаточность»).

почечная недостаточность

Пациента м с наруше н ям и функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей, приведенной ниже.

Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл / мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл), используя следующую формулу:

Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально, с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

С пецифичних данных по применению д ям и с нарушением и функции почек форуме .

печеночная недостаточность

Пациентам и с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. П ациента м с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет г. Рекомендовано суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно коригува ты дозы препарата в данной лекарственной форме. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме , пригодной для применения в педиатрии.

способ применения

Принимать таблетку внутрь , независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 д и б в неделю или менее е 4 недели в в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза : лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 д и б на неделю а такболее 4 недель в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети

П репарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть возможность промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма является неэффективным.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксии.

Со стороны обмена веществ и питания : повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения , неконтролируемые круговые движения глазной х яблок .

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуд после отмены левоцетиризина.

Срок годности Аллерсет

3 года.

Условия хранения Аллерсет

Хранить при температуре не выше 30 ℃. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД / MICRO LABS LIMITED.

Местонахождение производителя

Участок №. S.155 - S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In-403722, Индия / PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403722, India.