- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие
- Особенности применения
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя
Макропен инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Макропен таблетки 400 мг. Описание и применение Makropen, аналоги и отзывы. Инструкция Макропен таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: мидекамицин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина;
Вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, акрилатный сополимер, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Мидекамицин.
Код АТХ J01F A03.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Антибактериальное действие.
Мидекамицин - макролидных антибиотиков широкого спектра действия, по действию подобен эритромицину. Активный против грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), некоторых грамотрицательных бактерий ( Bordetella pertussis, Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), Анаэробных бактерий ( Clostridium spp. И Bacteroides spp. ) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.
Чувствительность микроорганизмов и n vitro к Мидекамицин ацетата (MDM-acetate) и Мидекамицин (MDM)
Значение MIC 90 ( минимальная подавляющая концентрация ) ( мкг / мл ) | ||
Бактерия | МДМ-ацетат | MDM |
Streptococcus pneumoniae | 0,5 | 0,10 |
Streptococcus pyogenes | 0,67 | 0,20 |
Streptococcus viridans | 0,28 | 0,39 |
Золотистый стафилококк | 1,5 | 1,5 |
Listeria monocytogenes | 2 | 1,5 |
Bordetella pertussis | 0,25 | 0,20 |
Легионелла пневмофила | 0,1 | 0,12-1 |
Moraxella catarrhalis | 2 | - |
Helicobacter pylori | 0,5 | - |
Propionibacterium acnes | 0,12 | - |
Bacteroides fragilis | 5,5 | 3,13 |
Mycoplasma pneumoniae | 0,024 | 0,0078 |
Уреаплазма уреалитикум | 0,34 | 1,56 |
Иммунофлуоресценция | 2,3 | - |
Gardnerella vaginalis | 0,08 | - |
Хламидия трахоматис | 0,06 | - |
Chlamydia pneumoniae | 0,5 | - |
Критерии Мидекамицин относительно толкования MIC такие же, как для других макролидов, в соответствии с NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МИС90 ≤ 2 мкг / мл и устойчивые, если их МИС90 ≥ 8 мкг / мл.
Антимикробная эффективность метаболитов.
Метаболиты Мидекамицин оказывают аналогичную антибактериальным действием, но менее выраженное. Исследования на животных показали, что мидекамицин и Мидекамицин ацетат более эффективными in vivo , чем in vitro , частично из-за высокой концентрации метаболитов в тканях.
Механизм действия.
Мидекамицин подавляет синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеинового цепи путем обратного связывания с субъединицей 50S и блокирует реакции транспептидации и / или транслокации. Из-за различия структуры рибосом связывания с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.
Главным образом мидекамицин оказывает бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro снижается в кислотной среде. Если значение pH в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается до 7,2-8, минимальная ингибирующая способность Мидекамицин снижается вдвое. Если pH снижается, активность Мидекамицин повышается.
Мидекамицин кумулируется в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды кумулируются в нейтрофилах. Исследования in vitro обнаружили, что мидекамицин также влияет на иммунные функции. Установлено усиление хемотаксиса по сравнению с эритромицином. In vivo мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования показывают влияние Мидекамицин на иммунную систему, что важно для протибиотичного эффекта Мидекамицин in vivo .
Резистентность.
Устойчивость к макролидам развивается в связи с уменьшением проницаемости наружной мембраны клетки бактерии (энтеробактерии), инактивации препарата ( S . Aureus , E . Coli ) и, что самое главное, изменения места действия.
Частота возникновения бактериальной резистентности к макролидам сильно варьирует. Резистентность метициллино S . aureus колеблется от 1% до 50%, тогда как большинство резистентных к метициллину штаммов S . aureus также устойчивы к макролидам. Резистентность пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира составляет более 50% (Япония). Резистентность бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется от 1% до 40% в Европе. Очень редко развивается устойчивость микоплазм, легионелл и C . diphteriae .
Фармакокинетика.
Всасывания.
Мидекамицин и Мидекамицин ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0,5-2,5 мкг / мл и 1,31-3,3 мкг / мл соответственно за 1-2 часа. Поскольку прием пищи несколько снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать перед приемом пищи.
Распределение.
Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает концентраций, более высоких, чем в крови, на 100%. Он достигает высоких концентраций в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицину (Мидекамицин ацетата) составляет 228-329 л.
47% Мидекамицин и 3-29% метаболитов связываются с белками. Миокамицин (Мидекамицин ацетат) также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг / сут в грудном молоке было обнаружено 0,4-1,7 мкг / мл Мидекамицин ацетата.
Метаболизм и выведение.
Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только около 5% - с мочой.
Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения возможные у пациентов с циррозом печени.
Клинические характеристики
Макропен Показания
Инфекции респираторного и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионелла, хламидиями и Ureaplasma ureal y ticum ; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к Мидекамицин и пенициллина бактериями, у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину; энтериты, вызванные бактериями Campylobacter spp .; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Мидекамицин или к любой из вспомогательных веществ препарата, тяжелые нарушения функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными средствами. Макролидные антибиотики влияют на печеночный метаболизм, они могут блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и Мидекамицин ацетат не связываются с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильных комплексов с цитохромом P450, вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина. Мидекамицин может привести к увеличению уровня циклоспорина в сыворотке крови (уровни вдвое больше) и удлинение периода полувыведения и увеличению AUC (площади под кривой) карбамазепина. Следует с осторожностью применять пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин, и, если возможно, контролировать уровень последних в сыворотке крови.
Одновременное применение Мидекамицин и алкалоидов спорыньи может угнетать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Мидекамицин с варфарином, поскольку выведение последнего может уменьшиться, что повышает риск возникновения кровотечения.
Особенности применения
Во время длительного лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе.
Длительное применение препарата может привести к суперинфекции. Выраженная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не было сообщений о вредном влиянии Мидекамицин на плод. Применение в период беременности возможно только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку препарат проникает в грудное молоко, кормление грудью следует прекратить на период лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Способ применения Макропен и дозы
Препарат следует применять перед приемом пищи.
Взрослые и дети с массой тела более 30 кг по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг Мидекамицин.
Д и с массой тела менее 30 кг : применять суспензию для перорального применения. Лечение длится от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.
Дети
Препарат в данной лекарственной форме следует применять детям с массой тела более 30 кг.
Передозировка
Информация о передозировке отсутствует. При приеме доз, превышающих терапевтические, возможны тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, псевдомембранозный колит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз и желтуха.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию; общая слабость, головокружение.
При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.
Срок годности Макропен
3 года.
Условия хранения Макропен
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 8 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения / KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Местонахождение производителя
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Макропен только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://www.krka.si - «КРКА, д.д., Ново место»
- http://www.drlz.com.ua - Государственный реестр ЛС Украины
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Макропен |
Производитель: | «КРКА, д.д., Ново место» |
Форма выпуска: | таблетки, покрытые оболочкой 400 мг, по 8 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке |
Регистрационное удостоверение: | UA/1963/02/01 |
Дата начала: | 05.06.2020 |
Дата окончания: | неограниченный |
МНН: | Midecamycin |
Условия отпуска: | по рецепту |
Состав: | 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг Мидекамицин |
Фармакологическая группа: | Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Мидекамицин. |
Код АТХ: | J01FA03 |
Заявитель: | КРКА, д.д., Ново место |
Страна заявителя: | Словения |
Адрес заявителя: | Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Нет |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Моно |
Досрочное прекращение | Нет |
Код ATХ | Название группы |
J | Противомикробные средства для системного применения |
J01 | Антибактериальные средства для системного применения |
J01F | Макролиды, линкозамиды и стрептограмины |
J01FA | Макролиды |
J01FA03 | Мидекамицин |