Индометацин Софарма суппозитории

Индометацин Софарма инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Индометацин Софарма суппозитории 50 мг. Описание и применение Indometatsin Sofarma , аналоги и отзывы. Инструкция Индометацин Софарма суппозитории утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: индометацин;

1 суппозиторий содержит индометацина 50 мг.

вспомогательные вещества: твердый жир (тип I), твердый жир (тип II).

Лекарственная форма

Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: суппозитории правильной торпедовиднои формы с гладкой поверхностью от белого до бледно-желтого цвета без запаха.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ М01А В01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Индометацин - производное индолоцтовои кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическое активность соответствует Анальгетический активности метамизола. Имеет жаропонижающее действие. Индометацин проявляет сильную угнетающее действие на синтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназного активность в очаге воспаления, соответственно, и лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Значение имеют и его другие эффекты, такие как декупелювання окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известна ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика.

Всасывания : при ректальном применении 80-90% дозы быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Распределение : распределяется по всем тканям и органах. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом его концентрация в синовиальной жидкости повышается. С белками плазмы крови связывается 90-98%. Индометацин способен вытеснять другие лекарственные средства и усилить их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм : метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.

Вывод: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа или в среднем 5,8 часа. 60-75% выводится почками, из них 10-20% в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики

Индометацин Софарма Показания

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена ​​отношении следующих состояний:

- острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) приступ подагры и подагрический артрит остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;

- заболевания околосуставных тканей тендинит, бурсит (острое болезненное плечо), тендобурсит, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств

- дископатия, плексит, радикулоневрит;

- дисменорея.

Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии с индивидуальной цели лечения пациента (см. «Особенности применения» ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, ангионевротический отек.

Данные в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, которые были вызваны применением лекарственных средств группы нестероидных противовоспалительных средств в прошлом.

Активная или рецидивирующее язва или кровотечение (два или более случаев подтвержденных язв или кровотечений), язвенный колит и / или энтероколит.

Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2, за повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Геморрое, анальные свищи и трещины, проктиты и другие болезни прямой кишки и ануса.

Кровотечения из геморроидальных узлов.

Пред- и постоперационный боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения их фаркмакодинамикы.

Зидовудин: одновременное назначение с зидовудином повышает миелотоксичности индометацина и риск гематологической токсичности.

Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром .

С осторожностью следует применять одновременно с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина .

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

При одновременном применении с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном применении с десмопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона .

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и таким образом повышать уровень его токсического действия.

Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

- вызвать повышение уровня одного или более печеночных ферментов

- может быть причиной получения ошибочно отрицательных результатов при пробе подавления дексаметазона.

Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгезирующего» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.

Другие НПВП: одновременное применение индометацина с другими НПВП повышает риск желудочно-кишечных осложнений. Следует избегать применения двух или более НПВП в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

Дифлунизал: повышает уровень индометацина в плазме крови и снижает его почечный клиренс. Возможно возникновение летальных желудочно-кишечных кровотечений. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует коррекции дозы и отслеживания уровня дигоксина.

Соли лития индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает литиевую токсичность.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров , таких как метотрексат и циклоспорин , ведет к усилению их токсичности. У пациентов при одновременном применении индометацина и Муромонаб-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии. Одновременное применение с такролимусом повышает нефротоксичность индометацина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Диуретики: НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков . Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и уменьшение функции почек при комбинированном применении с тиазидными диуретиками . Диуретики могут усиливать нефротоксичность индометацина. Следует избегать одновременного применения с триамтереном из-за возникновения оборотной почечной недостаточности.

Пробенецид: замедляет выведение и повышает токсичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ и ß-блокаторов при одновременном применении.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровотечений.

Антикоагулянты НПВС могут усилить действие антикоагулянтов при комбинированном применении. Повышается риск ульцераций и кровотечений. Необходимо контролировать время кровотечения и протромбинового времени. Индометацин конкурентно взаимодействует с антикоагулянтами кумаринового в местах связывания с белками плазмы крови, в результате повышается их концентрации в плазме крови. В случае их одновременного применения индометацин назначают в самой низкой возможной дозе и оценивается возможность добавления протективных агентов.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Следует с осторожностью применять одновременно с антидепрессантами (SSRIs) из-за повышения риска кровотечений.

Антибактериальные средства. При одновременном применении с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином - риск кожных реакций и нейротоксичность. С осторожностью применять пациентам, принимающим хинолоновые антибактериальные лекарственные препараты .

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина , несмотря на то, что есть наблюдения о гипо- или гипергликемизирующее действие при их одновременном применении. Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВП. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

Сосудорасширяющие средства При одновременном применении с сосудорасширяющими средствам ( пентоксифилином ) повышается риск кровотечений.

Бисфосфонаты: одновременное применение с бисфосфонатами повышает биодоступность индометацина.

Особенности применения

Побочное действие можно уменьшить, используя для купирования симптомов самую низкую эффективную дозу в течение короткого времени.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может расти.

В результате своей противовоспалительного действия препарат может маскировать симптомы острого воспаления, требует исключения наличия бактериальной инфекции при его назначении. В редких случаях применение индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, также следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Пациентам, которые длительное время применяют препарат, следует периодически проводить исследования крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любой нежелательное воздействие.

Следует осторожно применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями, которые вызывают задержку жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

Пациентам с пониженным кровотоком, в которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата.

Индометацин применяется с осторожностью пациентам с почечными заболеваниями из-за возможного поражения почек.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации, включая летальным исходом, наблюдаются при применении всех НПВП в любое время в ходе лечения, независимо от наличия предупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случае одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как болезнь Крона, которые могут обостриться при применении НПВП.

Повышенный риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта имеют пациенты, злоупотребляющие алкоголем, курильщики, поэтому в этих группах пациентов лечение необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациентам с желудочно-кишечными нарушения в анамнезе (преимущественно больным пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечные кровотечения), особенно в начале лечения.

При появлении ульцераций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение индометацином следует прекратить.

Необходимо обеспечить надлежащий надзор за пациентами с АГ и / или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку есть сообщения о отеки и задержку жидкости, связанные с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) могут быть связаны с некоторым повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, чтобы исключить такой риск для индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью следует лечить индометацином только после тщательной оценки, которая необходима для начала длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Применяется с осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями: сенная лихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Применяется с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку может привести к ухудшению основного заболевания.

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, поскольку лекарственный препарат подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Индометацин, как и другие НПВП, при длительном применении может вызвать изменения функции печени, требует периодического контроля печеночных ферментов.

Серьезные кожные реакции, с летальным исходом включительно, очень редко наблюдаются при применении НПВП и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления указанных реакций - в начале лечения (в первый месяц). Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении первых кожных или иных признаков гиперчувствительности.

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного подавления фертильности при применении препарата.

При применении НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся ß-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лекарственный препарат противопоказан в период беременности.

Кормления грудью. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Индометацин Софарма может вызвать побочные действия (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы, влияя на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Способ применения Индометацин Софарма и дозы

дозировка:

взрослые: обычная доза - 50 мг (1 суппозиторий) 2 раза в сутки или по 100 мг (2 суппозитории) один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При применении суточной дозы, превышающей 150-200 мг, увеличивается риск появления побочных действий.

Пациенты пожилого возраста рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу в течение короткого времени, так как существует риск возникновения побочных действий. Пациенты необходимо следить, поскольку возможно возникновение кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Продолжительность лечения

продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Способ применения:

Индометацин Софарма, суппозитории применяют ректально.

Частоту появления побочных действий возможно уменьшить, применяя для купирования симптомов минимальную эффективную дозу в течение короткого времени.

Дети

Безопасность применения у детей не установлена.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более сложных случаях наблюдаются парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление язвенной болезни, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом), преимущественно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическая и апластическая), угнетение функции костного мозга, ДВС.

Со стороны иммунной системы: очень редко - бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции в аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилактический шок, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, одышка, острый респираторный дистресс.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость , депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации, сетивни нарушения, включая парестезии, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обморок, деперсонализация.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, в том числе желтого пятна, конъюнктивит, боль в окологлазничных участке, диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко - нарушение слуха, шум в ушах, глухота.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, очень редко - сердечная недостаточность, связанная с приемом НПВС.

Применение индометацина (особенно в высоких дозах и длительное время) можно связать со слабым повышенным риском инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или с дивертикула, региональный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея , диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение язвенного колита (болезнь Крона), обострение имеющейся язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с желтухой или без таковой, очень редко - фульминантной гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, обострение псориаза, экземы, зуд с сыпью или без таковых, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко - ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и нагрубание молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: местное раздражение, местная кровотечение и обострения геморроя, зуд в аноректальной области, тенезмы.

Лабораторные данные : повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови (AЛT, AСT), преходящее повышение уровня билирубина.

Срок годности Индометацин Софарма

2 года.

Условия хранения Индометацин Софарма

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 6 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипа в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Софарма».

Местонахождение производителя

ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.