- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие
- Особенности применения
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя
Кавинтон инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Кавинтон концентрат 2 мл. Описание и применение Kavinton , аналоги и отзывы. Инструкция Кавинтон концентрат утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: винпоцетин;
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг винпоцетина;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.
Фармакологическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества.
Код АТХ N06B X18.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Ca2 + - каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2 + -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективною действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения афинитет O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика.
Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) превышает значение в плазме и в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.
Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60%: 40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( «концентрация - время») АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний).Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.
Клинические характеристики
Кавинтон Показания
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология . Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозное) поражении или поражении другого характера (идиопатического, в результате шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Беременность, период кормления грудью.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Особенности применения
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.
В препарате содержится небольшое количество сорбита (160 мг / 2 мг), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время курса терапии.
Из-за содержания бензилового спирта (2 мг в 2 мл), могут возникнуть реакции гиперчувствительности.
Из-за содержания натрия метабисульфита, препарат может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.
В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.
Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.
Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применения винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.
Способ применения Кавинтон и дозы
Допускается применение препарата только в виде медленной инфузии ! (Скорость инфузии не должен превышать максимально 80 капель / мин!)
Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить без разведения!
Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела в 70 кг.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Кавинтон в форме таблеток.
Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащие глюкозу (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузий следует использовать в течение 3:00 после приготовления.
Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.
Дети
Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.
Побочные эффекты
Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий безопасным препаратом, было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те побочные эффекты, которые возникали чаще всего, не попадали под категорию «Часто> 1/100» согласно с определением MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице отсутствует категория частоты «Часто».
Нежелательные реакции указанные ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты согласно терминологии MedDRA:
Таблица 1.
Системы органов (MedDRA 12.1) | Нечасто (≥1 / 1000 - <1/100) | редко (≥1 / 10,000 - <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) |
Со стороны крови и лимфатической системы | тромбоцитопения агглютинация эритроцитов | анемия | |
Со стороны иммунной системы | гиперчувствительность | ||
Со стороны метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия Сахарный диабет | анорексия | |
психические расстройства | эйфория | беспокойство возбуждение | депрессия |
Со стороны нервной системы | Головная боль головокружение Гемипарез сонливость | Тремор Потеря сознания гипотензия Состояние перед потерей сознания | |
Со стороны органов зрения | гифема гиперметропия Снижение остроты зрения миопия | Гиперемия конъюнктивы Отек соска зрительного нерва диплопия | |
Со стороны органов слуха и лабиринта | нарушение слуха гиперакузия гипоакузия Головокружение | Шум в ушах | |
Со стороны сердца | Ишемия / инфаркт миокарда стенокардия аритмия брадикардия тахикардия экстрасистолия сердцебиение | сердечная недостаточность фибрилляция предсердий | |
Со стороны сосудов | артериальная гипотензия артериальная гипертензия приливы | Колебания артериального давления венозная недостаточность | |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в животе Сухость во рту тошнота | гиперсекреция слюны рвота | |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | эритема гипергидроз крапивница | Дерматит зуд | |
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | ощущение жара | астения Дискомфорт в грудной клетке Воспаление / тромбоз в месте инъекции | |
результаты исследований | Снижение артериального давления | Повышение артериального давления Удлинение интервала QT на ЭКГ Депрессия сегмента ST на ЭКГ Повышение уровня мочевины в крови | повышение уровня лактатдегидрогеназа Удлинение интервала PR на ЭКГ Изменения на ЭКГ |
Срок годности Кавинтон
5 лет.
Условия хранения Кавинтон
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий химически несовместим с гепарином, таким образом их нельзя смешивать в одном шприце. Однако, сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий также несовместим с растворами для инфузий, содержащие аминокислоты, поэтому во время лечения инфузии винпоцетина не должна использоваться вместе с растворами для инфузий, содержащие аминокислоты.
Упаковка
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пластиковой форме; по 2 пластиковые формы в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту. Для применения только в условиях стационара.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер».
Местонахождение производителя
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия,
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Кавинтон только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://www.richter.com.ua - ОАО «Гедеон Рихтер»
- http://www.drlz.com.ua - Государственный реестр ЛС Украины
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Кавинтон |
Производитель: | ОАО «Гедеон Рихтер» |
Форма выпуска: | концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг / мл по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пластиковой форме; по 2 пластиковые формы в упаковке |
Регистрационное удостоверение: | UA/4854/02/01 |
Дата начала: | 16.08.2017 |
Дата окончания: | неограниченный |
МНН: | Vinpocetine |
Условия отпуска: | по рецепту |
Состав: | 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг винпоцетина |
Фармакологическая группа: | Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества. |
Код АТХ: | N06BX18 |
Заявитель: | ОАО «Гедеон Рихтер» |
Страна заявителя: | Венгрия |
Адрес заявителя: | Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Нет |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Моно |
Досрочное прекращение | Нет |
Код ATХ | Название группы |
N | Средства, действующие на нервную систему |
N06 | Психоаналептики |
N06B | Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd) |
N06BX | Другие психостимулирующих и ноотропные средства |
N06BX18 | Винпоцетин |