Денигма таблетки

Денигма инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Денигма таблетки 5 мг, 10 мг. Описание и применение Denigma, аналоги и отзывы. Инструкция Денигма таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: memantine;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг мемантина гидрохлорида.

вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry Pink 03F84827 (тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные розовые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при деменции.

Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (max) - от 3 до 8:00. Признаков влияния еды на всасывание нет.

Распределение.

Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Объем распределения - около 10 л / кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм.

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека есть N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из данных метаболитов не имеет NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

В процессе исследования с применением 14С-мемантина перорально в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.

Выведение.

Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с промежутком t1 / 2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равна 170 мл / мин / 1,73м2, часть которого обусловлена ​​канальцевой секрецией. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Подщелачивание мочи может происходить вследствие радикального изменения рациона, например при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или через чрезмерный прием антацидных желудочных средств.

Линейность.

Исследования с участием добровольцев показали наличие линейной фармакокинетики для диапазона доз от 10 до 40 мг.

Фармакодинамическая / фармакокинетический связь.

При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки уровень содержания препарата в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа ингибирования) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в лобной доли головного мозга человека.

Клинические характеристики

Денигма Показания

Болезнь Альцгеймера легкой степени тяжести до тяжелых форм.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая фармакологический эффект и механизм действия мемантина возможные нижеприведенные взаимодействия.

Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может касаться и кетамина и декстрометорфана (см. Раздел «Особенности применения»).

Существуют данные относительно риска возникновения психоза при совместном применении мемантина и фенитоина.

Другие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения его концентрации в плазме крови.

При совместном применении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентами, которые принимают варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты и мемантин.

Нет свидетельств о существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином или донепезилом. Не выявлено влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не угнетает изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинвмисну монооксигеназ, эпоксид гидролазы или сульфатион in vitro .

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Некоторые факторы, вызывающие повышение уровня рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за состоянием пациента. К таким факторам относятся радикальное изменение рациона, например переход с мясной пищи на вегетарианскую, или чрезмерный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, уровень рН мочи также может повышаться при таких заболеваниях, как тубулярный ацидоз (НТА) или при серьезных инфекциях мочевыводящих путей, вызванных возбудителями рода Proteus .

Имеются лишь ограниченные данные по применению мемантина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (NYHA III-IV), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, поэтому за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Данных по применению мемантина в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека не известен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью

Неизвестно, выделяется мемантин в грудное молоко, однако, возможно, учитывая липофильностью субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

фертильность

Не наблюдалось негативного влияния мемантина на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Болезнь Альцгеймера средней тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению способности управлять транспортными средствами и управлять механизмами. При этом мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмами, поэтому амбулаторные пациенты должны соблюдать особую осторожность при осуществлении вышеуказанных операций.

Способ применения Денигма и дозы

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет контролировать прием препарата пациентом. Постановка диагноза осуществляется в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина необходимо регулярно оценивать, желательно в течение 3 месяцев после начала терапии. После этого на регулярной основе проводится повторная оценка клинической пользы применения мемантина и переносимости лечения пациентом в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом - хорошей.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время независимо от приема пищи.

Взрослые .

титрования дозы

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, которую следует постепенно увеличивать в течение первых 4 недель лечения до достижения рекомендуемых поддерживающих доз следующим образом:

1-я неделя (1-7 день): принимать 5 мг в сутки в течение недели;

2-я неделя (8-14 день): принимать 10 мг в сутки в течение недели;

3-я неделя (15-21 день): принимать 15 мг в сутки в течение недели;

4-я неделя (22-28 день): принимать 20 мг в сутки в течение недели.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

поддерживающая доза

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста .

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) коррекции дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) следует применять суточную дозу 10 мг. Если эта доза хорошо переносится пациентом в течение по крайней мере 7 дней лечения, она может быть увеличена до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой дозирования. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) назначать суточную дозу 10 мг.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Данные о применении мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Дети

Препарат не применять детям до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Данные о передозировке ограничены.

Симптомы.

Применение относительно высоких доз (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) сопровождалось такими симптомами, как чувство усталости, слабость и / или диарея, или полным отсутствием каких-либо симптомов. В случаях передозировки дозой ниже 140 мг, или в случаях, когда доза была неизвестна, у пациентов наблюдались симптомы, связанные с нарушениями со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки) и / или со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

В тяжелом известном случае передозировки мемантина (2000 мг) у пациента наблюдались нарушения со стороны центральной нервной системы (пациент находился в коме в течение 10 дней, а позже наблюдались диплопия и возбуждение). После симптоматического лечения и плазмафереза ​​пациент выздоровел без последствий.

В противном случае передозировки высокой дозой мемантина (400 мг) наблюдались нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорогам, сонливость, ступор и потеря сознания. Пациент выздоровел.

Лечение.

Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма: промывание желудка, прием активированного угля (для предупреждения возможной желудочно-печеночной рециркуляции мемантина), подкисление мочи и форсированный диурез.

В случае клинических признаков или симптомов, свидетельствующих о чрезмерной общую стимуляцию центральной нервной системы, следует с осторожностью применять симптоматические лечебные мероприятия.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации 1, психотические реакции 2.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные припадки.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов : артериальная гипертензия, венозный тромбоз / тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: одышка (одышка).

Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит 2.

Со стороны пищеварительной системы: повышение показателей функциональных проб печени, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

1 Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.

2 Отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера ассоциируется с депрессией, мыслями суицидального характера и попытками самоубийства. О таких случаях также сообщалось при применении мемантина.

Срок годности Денигма

3 года.

Условия хранения Денигма

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

По 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке; по 10 картонных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /

КУСУМ ЗДРАВООХРАНЕНИЕ PVT LTD.

Местонахождение производителя

СП-289 (А), РИИКУ Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, достать. Алвар (Раджастан), Индия.

SP-289 (A), промышленная зона RIICO, Чопанки, Бхивади, р-н. Алвар (Раджастхан), Индия.