Валсар-Н таблетки

Валсар-Н инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Валсар-Н таблетки 80 мг/12,5 мг, 160 мг/25 мг. Описание и применение Valsar-N, аналоги и отзывы. Инструкция Валсар-Н таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: valsartan, hydrochlorothiazide;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида или 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кросповидон; кремния диоксид коллоидный гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк магния стеарат титана диоксид (Е 171) железа оксид красный (Е172) железа оксид желтый (Е172) макрогол 8000 - только для таблеток 80 мг / 12,5 мг макрогол 4000 и железа оксид черный (Е172) - только для таблеток 160 мг / 25 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

80 мг / 12,5 мг светло-оранжевого цвета, овальные, со скошенными краями, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, маркированные «I» с одной стороны и «61» с другой стороны;

160 мг / 25 мг коричнево-оранжевого цвета, овальные, со скошенными краями, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, маркированные «I» с одной стороны и «63» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Валсартан и диуретики.

Код АТХ С09D А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Активным гормоном ренин-ангиотензин-(РААС) является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет никакой частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большую (примерно в 20000 раз) родство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Применение препарата пациентам с гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом эффективно снижает артериальное давление.

Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, и где происходит подавление транспорт ионов Na i Cl. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na + Cl-, что, очевидно, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренина и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия,

Фармакокинетика.

Валсартан. После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата Валсар-Н составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1 / 2α <1 ч, t1 / 2β - почти 9:00).

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительна. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч), клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л / ч). Количество валсартана, что выводится с калом, составляет 70% (от величины, принятой внутрь дозы), а почти 30% выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, концентрация в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковы. Уменьшение площади под кривой «концентрация-время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид. Всасывания гидрохлоротиазида после приема внутрь происходит быстро (tmax - примерно 2:00). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биекспоненцийною нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) растет прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляция незначительна.

Биодоступность гидрохлоротиазида при приеме внутрь составляет 60-80%. Выводится с мочой: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлор-m-бензенедисульфонамида.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений незначителен и не имеет клинической значимости.

Валсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Однако это взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако он не является клинически значимым.

Некоторые данные позволяют предположить, что у людей пожилого возраста, как здоровых, так и тех, которые страдают артериальной гипертензией, системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых людей.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 30-70 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Нет данных о применении валсартана с гидрохлоротиазидом пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) и пациентам, находящимся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе; гидрохлоротиазид, наоборот, выводится из организма при гемодиализе.

Вывод гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, что и понятно, учитывая, что этот препарат выводится почками.

Нарушение функции печени. Данных по применению валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Заболевания печени существенно не влияют на фармакокинетику гидрохлоротиазида, и поэтому снижение его дозы не требуется.

Клинические характеристики

Валсар-Н Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, давление крови которых соответственно не регулируется монотерапией.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам Валсар-Н или к другим производным сульфонамидов.
• Тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз.
• Анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).
• Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия.
• Одновременное применение с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2).
• Противопоказано беременным и женщинам, планирующим беременность (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные как с вальзартаном, так и с гидрохлоротиазидом

Одновременное применение не рекомендуется

Литий . Обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и проявления токсичности были зарегистрированы при одновременном применении ингибиторов АПФ и тиазидов, в том числе гидрохлоротиазида. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. В случае необходимости применения такой комбинации рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови.

Одновременное применение, требующее осторожности

Другие антигипертензивные препараты

Валсар-Н может усиливать действие других препаратов с антигипертензивными свойствами (например, гуанетидина, метилдопы, вазодилататоров, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов обратного захвата дофамина).

Прессорные амины (например, норадреналин, адреналин)

Возможна снижена реакция на прессорные амины.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП ), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном применении. Кроме того, одновременный прием препарата Валсар-Н и НПВП может привести к ухудшению функции почек и уровня калия в плазме крови. Таким образом, рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также адекватная гидратация пациента.

Взаимодействия, связанные с вальзартаном

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) АРА, ингибиторами АПФ или алискиреном

В случае одновременного применения АРА, включая валсартан, с другими средствами, блокирующие РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен, необходима осторожность.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА), включая валсартан, или ингибиторов АПФ (АПФ) с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащими пищевые добавки, солевые препараты для заместительной терапии, содержащие калий и другие вещества, которые могут повысить уровень калия

При необходимости применения лекарственного средства, влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном рекомендуется мониторинг уровня калия в плазме крови.

Транспортеры

Полученные in vitro данные показывают, что валсартан является субстратом транспортера печеночного поглощения ОАТР1В1 / ОАТР1В3 и ефлюксного печеночного транспортера MRP2. Клиническое значение этих данных окончательно не выяснено. Одновременное применение ингибиторов транспортера поглощения (например, рифампина циклоспорина) или транспортеров ефлюксу (например, ритонавира) может приводить к повышению системной экспозиции валсартана. Начиная или заканчивая одновременное лечение такими лекарственными средствами, рекомендуется проявлять осторожность.

отсутствие взаимодействия

В исследованиях лекарственного взаимодействия валсартана не было отмечено клинически значимых взаимодействий валсартана и любого из следующих препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Дигоксин и индометацин могут взаимодействовать с гидрохлоротиазидним компонентом препарата Валсар-Н (см. «Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом» ниже).

Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом

Одновременное применение, требующее осторожности

Лекарственные препараты, применение которых связано с потерей калия и гипокалиемией Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усиливаться при одновременном применении при одновременном назначении диуретиков, кортикостероидов, слабительных средств, АКТГ (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и ее производных.

Если есть необходимость в назначении этих лекарственных средств с комбинацией гидрохлоротиазида и валсартана, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме.

Лекарственные средства, способные индуцировать желудочковой тахикардии типа "пируэт"

Учитывая риск гипокалиемии, гидрохлоротиазид следует с осторожностью применять одновременно с лекарственными средствами, которые могут индуцировать желудочковой тахикардии типа "пируэт", в частности антиаритмическими средствами Иа и III класса, а также с некоторыми антипсихотическими средствами.

Лекарственные средства, влияющие на уровень натрия в сыворотке крови

Гипонатриемичний эффект диуретиков может усиливаться в случае одновременного приема таких лекарственных средств, как антидепрессанты, антипсихотические препараты, противоэпилептические препараты. В случае длительного применения этих лекарственных средств рекомендуется осторожность.

Лекарственные препараты, которые могут вызвать двунаправленную тахикардию (torsades de pointes)

• Антиаритмические препараты Ia класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
• Антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
• Некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
• Другие, например бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (введения), галофантрин, Кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин (введения)

В связи с риском развития гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызвать двунаправленную тахикардию типа «torsades de pointes» .

гликозиды наперстянки

Индуцированная тиазидами гипокалиемия или гипомагниемия может возникнуть как побочный эффект, что способствует развитию сердечной аритмии, индуцированной препаратами наперстянки.

Соли кальция и витамин D

Применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, одновременно с витамином D или солями кальция может способствовать повышению уровня кальция в плазме крови. Одновременное применение тиазидных диуретиков с солями кальция может вызвать гиперкальциемии у предрасположенных пациентов (например, пациентов с гиперпаратиреозом, злокачественными новообразованиями или опосредованными витамином D состояниями) за счет усиления канальцевой реабсорбции кальция.

Противодиабетические средства (пероральные препараты и инсулин)

Лечение тиазидами может влиять на толерантность к глюкозе. Коррекция дозы антидиабетического лекарственного средства может потребоваться.

Следует с осторожностью использовать метформин из-за риска лактатацидоза, индуцированного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с гидрохлоротиазидом.

Бета-блокаторы и диазоксид

Одновременное использование тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с бета-блокаторами повышает риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарственные препараты, применяемые в лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол).

Может возникнуть необходимость коррекции дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в плазме. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства (например, атропин, биперидена)

Биодоступность тиазидных диуретиков может быть увеличена антихолинергическими средствами, вероятно, из-за снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка. Наоборот, можно ожидать, что прокинетическим лекарственные средства, такие как цизаприд, могут снижать биодоступность диуретиков тиазидного типа.

Амантадин

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, увеличивают риск нежелательных эффектов, вызванных амантадина.

ионообменные смолы

Абсорбция тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, снижается под влиянием колестирамина или колестипола. Это может привести субтерапевтической эффекты тиазидных диуретиков. Однако смещение во времени приема гидрохлоротиазида и смолы таким образом, чтобы гидрохлоротиазид принимался не менее чем за 4:00 до или через 4-6 часов после приема смолы, может свести к минимуму риск взаимодействия.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут уменьшать почечную экскрецию цитотоксических средств и усиливать их миелосупрессивного эффекты.

Недеполяризувальни релаксанты скелетных мышц (например, тубокурарин)

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, усиливают действие таких релаксантов скелетных мышц, как производные кураре.

Циклоспорин

Одновременное назначение с циклоспорином увеличивает риск гиперурикемии и осложнений, подобных подагры.

Алкоголь, анестетики и седативные препараты .

В случае одновременного применения тиазидных диуретиков с препаратами, которые также могут снижать артериальное давление (например за счет снижения активности симпатической центральной нервной системы или прямой сосудорасширяющего действия), возможно потенцирование ортостатической гипотензии.

Метилдопа

Полученные отдельные сообщения о гемолитической анемии у пациентов, одновременно лечили метилдофой и гидрохлоротиазидом.

карбамазепин

У пациентов, получающих гидрохлоротиазид одновременно с карбамазепином, может развиться гипонатриемия. Таких пациентов следует сообщить о возможности гипонатриемичнои реакции и наблюдать за их состоянием должным образом.

Контрастные вещества, содержащие йод

В случае вызванной диуретиком дегидратации существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности, особенно при высоких дозах препарата, содержащего йод. Следует провести адекватное восполнения потери жидкости у пациента перед применением.

Особенности применения

Изменения электролитов . Следует соблюдать осторожность при совместном применении Валсар-Н с солями калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повышать уровень калия (например, гепарин). Сообщалось о случаях гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется часто проверять содержание калия в сыворотке крови.

Лечение тиазидными диуретиками часто связано с возникновением гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза. Тиазиды усиливают выведение магния с мочой, что в результате может привести к гипомагниемии.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, которые получают высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Валсар-Н может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Поэтому перед началом терапии препаратом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови.

В случае гипотензии пациента следует перевести в положение лежа и, если необходимо, провести инфузию солевого раствора. Лечение можно продолжать сразу после стабилизации артериального давления.

Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или другими состояниями с повышенной активностью ренин-ангиотензин-. У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-(например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ связано с олигурией, прогрессирующей азотемией и редко - с острой почечной недостаточностью. Применение препарата Валсар-Н больным с тяжелой хронической сердечной недостаточностью необоснованно.

Поскольку не может быть исключено, что из-за подавления ренин-ангиотензин-применения препарата Валсар-Н также может быть связан с нарушением функции почек, Валсар-Н не следует применять таким пациентам.

Стеноз почечной артерии. Не следует применять препарат пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки, поскольку у таких пациентов могут увеличиваться уровне мочевины и креатинина плазмы.

Первичный гиперальдостеронизм. Не следует применять Валсар-Н пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активирована.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, пациенты со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ) требуют особой осторожности.

Нарушение функции почек. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина> 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется.

Противопоказано применять Валсар-Н при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин). Тиазидные диуретики могут провоцировать азотемию у пациентов с хроническим нарушением функции почек.

Трансплантация почек. В настоящее время нет опыта относительно безопасности применения препарата пациентам, которым недавно проведено трансплантации почки.

Нарушение функции печени. Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени без холестаза коррекция дозы не требуется. Однако Валсар-Н следует применять с осторожностью. Заболевания печени существенно не изменяют фармакокинетику гидрохлоротиазида.

Системная красная волчанка. Сообщалось, что тиазидные диуретики усиливают или активируют проявления системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке. Для больных диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных противодиабетических препаратов. Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать непостоянное и незначительное повышение уровня сывороточного кальция при отсутствии нарушений метаболизма кальция. Значительная гиперкальциемия может свидетельствовать о наличии у пациента фонового гиперпаратиреоза. Следует прекратить применение тиазидов перед проведением тестов по оценке функции паращитовидных желез.

Фотосенсибилизация. Сообщалось о случаях возникновения фотосенсибилизация при применении тиазидных диуретиков. Если реакция фоточувствительности возникает во время лечения рекомендуется прекратить. Если повторное применение мочегонного средства считается необходимым, рекомендуется защищать открытые участки кожи от солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения.

Общие. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистов рецепторов ангиотензина II в анамнезе. Реакции повышенной чувствительности к гидрохлоротиазида более вероятны у пациентов с аллергией и астмой.

Ангионевротический отек. О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II. При развитии отека Квинке лечения антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить. Противопоказано повторное применение препарата.

Острая глаукома. Применение гидрохлоротиазида, сульфонамида было связано с возникновением идиосинкратический реакции, которая может привести к острой преходящей близорукости и острой закрытоугольной глаукомы. Отмечается острое снижение остроты зрения или боль в глазах. Эти симптомы обычно длятся в течение нескольких часов в неделю при приеме препарата. Нелеченная глаукома может привести к необратимой потере зрения.

Следует немедленно прекратить применение препарата. Возможно потребуватиметься медикаментозное или хирургическое лечение. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы является аллергическая реакция на применение сульфонамида или пенициллина. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Гидрохлоротиазид может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови. Гидрохлоротиазид способен повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Лекарственное средство противопоказано применять беременным и женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров вызывает у людей фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, требуют тщательного наблюдения по гипотензии, проведение ультразвукового исследования функции почек и черепа.

Опыт применения гидрохлоротиазида в период беременности ограничен, особенно в течение I триместра. Исследования на животных недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. Применение гидрохлоротиазида в течение II и III триместров беременности может привести к нарушению фетоплацентарного кровообращения и вызвать у плода и новорожденного такие эффекты, как желтуху, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопения.

Период кормления грудью

Если лечение препаратом крайне необходимо, кормление грудью следует прекратить. Нет никакой информации по применению валсартана женщинам в период кормления грудью. Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко в небольших количествах. Тиазиды в высоких дозах вызывают диурез, что может подавлять выработку молока. В период кормления грудью желательно использовать альтернативные методы лечения с лучше установленными профилями безопасности, особенно в период кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале применения препарата (период определяется индивидуально врачом) запрещается управлять автомобилем и выполнять работу, что может привести к несчастному случаю. Позже степень запрета определяется врачом.

Способ применения Валсар-Н и дозы

Рекомендуемая доза Валсар-Н составляет 1 таблетку, покрытую оболочкой 80 мг / 12,5 мг или 160 мг / 25 мг один раз в день. Рекомендуется титрования доз отдельных компонентов. Для всех случаев рекомендуется титрования дозы отдельных компонентов «ступеньками» с повышением; каждая последующая доза должна быть увеличена на показатель титрования, при этом уменьшается риск гипотензии и других побочных эффектов. Когда есть клиническая целесообразность, прямой переход от монотерапии к применению фиксированной комбинации возможен для пациентов, у которых артериальное давление не контролируется адекватно при применении монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом, при условии, что рекомендованная последовательность титрования доз отдельных компонентов выполнена. Клинический ответ на Валсар-Н нужно было оценить после утверждения курса терапии, и если артериальное давление остается неконтролируемым, дозу можно увеличить до достижения максимальной дозы валсартана и гидрохлоротиазида. Максимальная суточная доза составляет 320 мг валсартана / 25 мг гидрохлоротиазида.

Антигипертензивный эффект, как правило, проявляется в течение 2-4 недель. Для некоторых пациентов может потребоваться 4-8 недель лечения.

Способ применения. Валсар-Н можно принимать независимо от употребления пищи; таблетку, покрытую оболочкой, запивают небольшим количеством воды.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети

Препарат Валсар-Н противопоказано применять детям (в возрасте до 18 лет) в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Передозировка

Передозировка валсартаном может вызвать выраженную гипотензию, которая, в свою очередь, может привести к угнетению сознания, развития сосудистой недостаточности и / или шока.

При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть такие симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушение баланса электролитов, и как следствие аритмия и мышечные спазмы. Наиболее характерными симптомами передозировки также тахикардия, артериальная гипотензия, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы мышц, парестезии, истощение, нарушение сознания, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови ( в основном почечная недостаточность).

Терапевтические мероприятия зависят от того, как давно была принята большая доза препарата, а также от тяжести симптомов при этом первоочередной мерой является нормализация гемоциркуляции.

Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. Если после применения препарата прошел длительное время, необходимо дать пациенту достаточное количество активированного угля.

При гипотензии следует положить пациента в горизонтальное положение и безотлагательно восстановить водно-солевой баланс путем введения изотонического солевого раствора.

Валсартан нельзя вывести из организма с помощью гемодиализа через его связывания с белками плазмы, но для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции, о которых чаще всего сообщалось приведены ниже в зависимости от класса системы органов. Нежелательные побочные реакции распределены по частоте: очень часто (1/10) часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100) редко (1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить на основе доступных данных). В пределах каждой группы по частоте побочные реакции приведены в порядке уменьшения серьезности.

Нежелательные реакции на валсартан / гидрохлоротиазид

Со стороны обмена веществ, метаболизма

нечасто дегидратация;

Со стороны нервной системы

очень редко головокружение

нечасто: парестезия;

неизвестно: обмороки.

Со стороны органов зрения

нечасто нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

нечасто звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: кашель;

неизвестно: некардиогенный отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень редко диарея.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

нечасто: миалгия;

очень редко: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы

неизвестно: нарушение функции почек.

общие расстройства

нечасто повышенная утомляемость.

исследования

неизвестно: повышение уровня мочевой кислоты в плазме, повышение уровня билирубина и креатинина в плазме, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения.

Во время исследований у больных гипертонической болезнью наблюдались следующие реакции: боль в животе, боль в верхней части живота, беспокойство, артрит, боли в спине, бронхит, острый бронхит, боль в груди, головокружение, диспепсия, одышка, сухость во рту, носовые кровотечения , импотенция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипестезия, грипп, бессонница, растяжение связок, судороги мышц, растяжение мышц, тошнота, заложенность носа, застойные явления в околоносовых пазухах, боль в шее, отек, периферический отек, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, фаринголарингеальная боль, поллакиурия, повышение температуры, назофарингит, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения. неизвестно,

Дополнительная информация по отдельным компонентам.

Нежелательные реакции, ранее возникали при применении каждого компонента отдельно, могут возникать также и при применении препарата Валсар-Н.

Нежелательные реакции на валсартан

Со стороны системы крови и лимфатической системы

неизвестно: снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

неизвестно: другие реакции гиперчувствительности / аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ, метаболизма

неизвестно: повышение уровня калия в плазме, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

нечасто вестибулярное головокружение (вертиго).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

неизвестно: васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

неизвестно: повышение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

неизвестно ангионевротический отек, сыпь, зуд, буллезный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы

неизвестно: почечная недостаточность.

Во время исследований у больных гипертонической болезнью наблюдались следующие реакции: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, воспаление верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. Причинная связь этих реакций с лечением валсартаном не установлен.

Нежелательные реакции на гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид широко применяют в течение многих лет, часто в высоких дозах, чем те, которые содержатся в препарате Валсар-Н. Нижеперечисленные нежелательные реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, в виде монотерапии:

Со стороны обмена веществ, метаболизма

очень часто при применении высоких доз повышение уровня липидов крови

часто: гипомагниемия, гиперурикемия;

редко гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и метаболизма больных диабетом;

очень редко гипохлоремический алкалоз.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

редко тромбоцитопения, иногда с пурпурой;

очень редко агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, угнетение функций костного мозга

неизвестно: апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы

очень редко реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики

редко депрессия, нарушение сна.

Со стороны нервной системы

редко: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органов зрения

нечасто нечеткость зрения в первые несколько недель после начала лечения;

неизвестно: острая глаукома.

сосудистые расстройства

часто: постуральная гипотензия, которая может усиливаться при применении алкоголя, анестетиков, седативных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

редко сердечная аритмия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

очень редко дыхательная недостаточность, включая пневмонию и отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита, легкая тошнота и рвота

редко запор, ощущение желудочно-кишечного дискомфорта, диарея

очень редко панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы

редко внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

часто крапивница и другие виды сыпи;

редко фотосенсибилизация;

очень редко некротический васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, подобные красной волчанки, реактивация красной волчанки кожи;

неизвестно: мультиформная эритема.

Расстройства репродуктивной системы и молочных желез

часто импотенция.

Со стороны мочевыделительной системы

неизвестно: острая почечная недостаточность, почечные расстройства.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата

неизвестно: повышение температуры, усталость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

неизвестно: мышечные спазмы.

Срок годности Валсар-Н

2 года.

Условия хранения Валсар-Н

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка

По 7 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит VII, Индия / Aurobindo Pharma Limited - Unit VII, India.

Местонахождение производителя

Специальная экономическая зона, ТСИИК, Плот № S1, Sy. № 411 / Р, 425 / Р, 434 / Р, 435 / Р и 458 / Р, Грин Индастриал Парк Полепалли Виладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дистрикт, Штат Телангана, 509302, Индия / Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411 / P, 425 / P, 434 / P, 435 / P and 458 / P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.