Метоклопрамид-Здоровье таблетки

Метоклопрамид-Здоровье инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Метоклопрамид-Здоровье таблетки 10 мг. Описание и применение Metoklopramid-Zdorov'e, аналоги и отзывы. Инструкция Метоклопрамид-Здоровье таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: metoclopramide;

1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида гидрата в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, полиэтиленгликоль 4000, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакологическая группа

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).

Код АТХ А03F A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Есть два основных эффекты метоклопрамида: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность перорального метоклопрамида в среднем составляет 60-80%. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л / кг. Cmax в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем - по 1:00. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Т ½ составляет от 2,6 до 4,6 часа. Часть дозы (около 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ClCR снижается до 70%, а Т ½ из плазмы крови повышается (около 10:00 при ClCR 10-50 мл / мин и 15 часов при ClCR <10 мл / мин).

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50%.

Клинические характеристики

Метоклопрамид-Здоровье Показания

Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванным лучевой, отсроченной тошноты и рвоты, вызванным химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в т.ч. связанных с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания).

Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванным химиотерапией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорации; подтверждена / заподозрена феохромоцитома - из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии; поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками / метоклопрамидом, в анамнезе эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой / допаминергическими агонистами; установлена ​​метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (екстрапiрамiднi руховi расстройства). Применение детям в возрасте до 1 года - в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказана комбинация. Леводопа / допаминергические агонисты и метоклопрамид являются взаимными антагонистами.

Комбинация, которой следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, относительно которых есть оговорки.

Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств.

С антихолинергическими средствами и производными морфина - возможен взаимный антагонизм с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

С ингибиторами центральной нервной системы (производными морфина, нейролептиками, седативными H1-гистаминоблокаторов, седативными антидепрессантами, барбитуратами, клонидином и родственными препаратами) - потенцирование седативного действия метоклопрамида.

С нейролептиками - кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

С серотонинергическими препаратами [например, с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин)] - повышение риска серотонинового синдрома.

С дигоксином - уменьшение биодоступности дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

С циклоспорином - увеличение биодоступности последнего (Cmax - на 46%, экспозиция - на 22%). Необходим тщательный мониторинг плазменной концентрации циклоспорина. Клиническое значение неопределенное.

С мивакурием и суксаметонием - возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады путем ингибирования холинэстеразы плазмы.

С мощными ингибиторами CYP2D6 (такими как флуоксетин и пароксетин) - рост экспозиции метоклопрамида. Хотя клиническое значение неопределенное, пациентов необходимо наблюдать на случай возникновения побочных реакций.

С сукцинилхолину - удлинение эффекта последнего.

Метоклопрамида может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может сповiльнюваты всасывания циметидина, ускорять всасывание парацетамола, различных антибиотиков (в частности, тетрациклина, пивампицилину), лития . Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызвать рост плазменных уровней лития.

Особенности применения

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и / или при применении высоких доз. Эти реакции возникают обычно в начале лечения и могут появляться после однократного применения. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Эти симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и / или антихолинергические противопаркинсонические препараты взрослым).

Необходимо соблюдать временного интервала по крайней мере 6:00 между каждым применением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, во избежание передозировки.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимый характер, особенно в пожилом возрасте. Лечение не должен превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

Сообщалось о злокачественный нейролептический синдром при применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также в виде монотерапии. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

Особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими осложнениями и пациентам, которых лечат другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.

Симптомы болезни Паркинсона могут усиливаться метоклопрамидом.

Сообщалось о метгемоглобинемию, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохрома-b5- редуктазы. В таких случаях необходимо немедленно и окончательно отменить метоклопрамид и применить соответствующие меры (такие как лечение метиленовым синим).

Для пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

С осторожностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, которые удлиняют интервал QT.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Большое количество данных о беременных женщин (более 1000 задокументированных результатов) указывает на отсутствие одной токсичности, что приводит к мальформаций, или фетотоксичности. Метоклопрамид может использоваться во время беременности, если клинически необходимым. Учитывая фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае введения метоклопрамида на конечных сроках беременности экстрапирамидные симптомы у новорожденного не может быть исключен. Применение метоклопрамида следует избегать на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистонии, что может повлиять на зрение и способность управлять автомобилем и механизмами.

Способ применения Метоклопрамид-Здоровье и дозы

Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид назначают только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Взрослые обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Дети: рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванным химиотерапией, составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 0,5 мг / кг массы тела.

Лекарственное средство можно применять детям при возможности получения соответствующего дозирования при разделении таблетки.

Для больных пожилого возраста следует рассмотреть возможность снижения дозы из-за снижения функции почек и печени, обусловленное возрастом.

Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности (ClCR ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%. Для больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (ClCR 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

Больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за увеличения Т ½ необходимо применять половинную дозу.

Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Детям с массой тела <30 кг метоклопрамид применять в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

Передозировка

Симптомы : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением / понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.

Лечение . В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины для детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства для взрослых).

Согласно клинического состояния необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия вплоть до остановки сердца, особенно при внутривенном применении, блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, острая артериальная гипертензия в пациентов с феохромоцитомой, временное повышение артериального давления.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать аменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) преимущественно при внутривенном введении.

Со стороны нервной системы: дискiнетичний синдром, главным образом у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонения языка, спазм глоточной мышц и мышц языка, неправильное содержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения одной дозы, преимущественно у детей и подростков, и / или при превышении рекомендуемой дозы), паркинсонизм ( тремор, ригидность мышц, акинезия), акатизия, дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз), дискинезия, пониженный уровень сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста),злокачественный нейролептический синдром [характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги (преимущественно у пациентов с эпилепсией)].

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

Следует особо внимательно следить за развитием побочных реакций у подростков и больных с тяжелым нарушением функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется вывода метоклопрамида. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекращают.

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей, а поздней дискинезии - у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и в течение длительного периода.

При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):

- экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром Паркинсона, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей

- сонливость, пониженный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Срок годности Метоклопрамид-Здоровье

4 года.

Условия хранения Метоклопрамид-Здоровье

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 × 2, № 10 × 5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.