Монкаста таблетки

Монкаста инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Монкаста таблетки 10 мг. Описание и применение Monkasta, аналоги и отзывы. Инструкция Монкаста таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг монтелукаста в виде монтелукаста натрия.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства :

круглые, слегка двояковыпуклые, абрикосового цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями.

Фармакологическая группа

Противоастматические средства. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - мощные воспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая мастоциты и эозинофилы. Это важные проастматични медиаторы, связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT). Цистеиниллейкотриенови рецепторы типа 1 (CysLT1) обнаружены в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц дыхательных путей и макрофаги дыхательных путей) и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеиниллейкотриены коррелируют с патофизиологическими показателями при астме и аллергических ринитах. При астме цистеиниллейкотриены вызывают бронхоконстрикцию, выделение слизи, нарушение проницаемости стенок сосудов и накопления эозинофилов. При аллергическом рините цистеиниллейкотриены высвобождаются из слизистой оболочки носовой полости после воздействия аллергена как во время ранней, так и во время поздней фазы реакции и вызывают симптомы аллергического ринита. При контакте цистеиниллейкотриенив с носовой полостью подсилюються симптомы непроходимости дыхательных путей и назальной обструкции.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которая с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT1-рецепторами. По клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2:00 после перорального применения, данный эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной бета-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В процессе отдельного исследования прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты) и периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

Фармакокинетика.

абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 3:00 (max). Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в процессе клинических исследований в группах, где таблетки 10 мг, покрытые оболочкой, принимали независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных 5 мг показатель Cmax у взрослых достигался через 2:00 после приема натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% при приеме стандартной пищей.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого изотопом монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрация обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после дозы также оказалась минимальной.

метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что при терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Исследование с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

В высоких дозах (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемую дозу у взрослых) монтелукаст приводит к снижению плазменных концентраций теофиллина. При применении рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки этот эффект не отмечался.

Клинические характеристики

Монкаста Показания

• Как дополнительная терапия бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов бета-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости. У пациентов с астмой, принимающих препарат, Монкаста® также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.
• Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.
• Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст можно принимать с другими средствами, которые обычно применяются для профилактики и длительного лечения астмы. В процессе исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами монтелукаст в рекомендованной клинической дозе не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с участием СYР 3А4, CYP2C8 и 2С9, необходимо быть осторожными, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно со стимуляторами СYР 3А4, CYP2C8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследование иn vitro показали, что монтелукаст - это мощный ингибитор CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пробный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP 2С8) показали, что монтелукаст не угнетает CYP 2С8 in vivo . Поэтому ожидается, что монтелукаст значительно влиять на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого фермента (таких как паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибиторы CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов следует предупредить, что монтелукаст для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве бета-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с применением монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали врачу о возникновении таких изменений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, что указывает на синдром Чарга-Стросса, лечение которого проводится с помощью системной ГКС терапии. Такие случаи иногда были связаны с уменьшением дозы или отменой ГКС препарата. Хотя причинно-следственная связь с антагонизмом рецепторов лейкотриена не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитичних высыпаний, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Особые предупреждения относительно неактивных компонентов

Монкаста® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) / дозу, то есть почти свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Исследования на животных не указывают на вредные эффекты по беременности и развития эмбриона / плода.

Ограниченные данные из имеющихся баз данных о беременности не указывают на причинную взаимосвязь между монтелукастом и аномалиями (дефектами со стороны конечностей), о которых редко сообщали в пострегистрационный опыте применения.

Препарат Монкаста® можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Период кормления грудью

Исследования на животных показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выделяется монтелукаст / метаболиты в грудное молоко.

Препарат Монкаста® можно применять женщинам, которые кормят грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако сообщали о возникновении сонливости или головокружения.

Способ применения Монкаста и дозы

дозировка

Препарат Монкаста® следует принимать 1 раз в сутки. Для лечения астмы дозу следует принимать вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует выбирать индивидуально соответственно от потребностей пациента.

Пациенты с астмой и сезонным аллергическим ринитом должны принимать только 1 таблетку в сутки, вечером.

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 15 лет и старше с бронхиальной астмой и / или сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

общие рекомендации

Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля астмы наступает в течение 1 дня. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать монтелукаст даже если достигнуто надлежащего контроля астмы, а также в периоды обострения астмы. Монтелукаст натрия не следует применять одновременно с препаратами, содержащими в составе ту же действующее вещество - монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных по пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковое.

Лечение препаратом Монкаста® в зависимости от другого лечения астмы.

Препарат Монкаста® можно добавлять к существующему курса лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Препарат Монкаста® можно применять как дополнительное лечение пациентам, которые получают ингаляционные кортикостероиды; следовательно, допускается снижение дозы кортикостероидов. Дозу следует постепенно снижать при надлежащем клиническом контроле заболевания. Некоторым пациентам терапию ингаляционными кортикостероидами можно прекратить, но препарат Монкаста® не должен резко менять ингаляционные кортикостероиды (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети

Применять детям в возрасте от 15 лет. Эффективность и безопасность препарата Монкаста®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг детям в возрасте до 15 лет неизвестна. Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.

Передозировка

В процессе исследования взрослым больным хронической астмой монтелукаст применяли в дозах до 200 мг / сут в течение 22 недель в процессе краткосрочных исследований - в дозах до 900 мг / сут в течение примерно 1 недели без клинически значимых побочных реакций.

Случаи острой передозировки зафиксированы в течение постмаркетингового периода и во время исследований монтелукаста. Такие случаи зафиксированы при применении взрослым и детям доз, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг в ребенка в возрасте 42 месяца). Клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Нет никакой специальной информации по лечению передозировки монтелукастом. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Монтелукаст оценивался в ходе клинических исследований:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - примерно в 4000 пациентов с астмой в возрасте от 15 лет и старше;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - примерно в 400 пациентов с астмой и сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 15 лет и старше.

В процессе клинических исследований нижеприведенные побочные реакции сообщалось часто (от ≥1 / 100 до <1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Во время клинических исследований при пролонгированном лечении небольшого количества взрослых пациентов в течение 2 лет и детей от 6 до 14 лет в течение 12 месяцев профиль безопасности не менялся.

постмаркетинговый период

Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указанные согласно классам систем органов и специальными терминами, представленные в таблице. Частота установлена ​​по данным соответствующих клинических исследований.

Отчет о подозреваемых побочные реакции

Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношение между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемые побочные реакции с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности Монкаста

3 года.

Условия хранения Монкаста

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 2, по 4 или по 8 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения / KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

КРКА Польша Сп. с о.о., Польша / KRKA Polska Sp. z oo, Poland.

Местонахождение производителя

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

ул. Ровнолегла 5, 02-235 Варшава, Польша / ul. Rownolegla 5, 02-235 Warsaw, Poland.