Метронидазол таблетки

Метронидазол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Метронидазол таблетки 250 мг. Описание и применение Metronidazol, аналоги и отзывы. Инструкция Метронидазол таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: metronidazole;

1 таблетка содержит метронидазола, в пересчете на 100% содержание метронидазола 250 мг.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхность которых плоские, края поверхностей скошены, с насечкой для деления белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола.

Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты.

Код АТХ P01A B01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), это такие: S < 4 мг / л и R> 4 мг / л.

Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенность резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica . К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается значительно при одновременном приеме пищи.

Распределение. Примерно через 1:00 после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг / мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг / мл.

Период полувыведения - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л / кг).

Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

- главный спиртовой метаболит, который обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно 11:00;

- кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает около 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Клинические характеристики

Метронидазол Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами. Как замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, а также другим компонентам препарата. - детский возраст до 6 лет (что обусловлено лекарственной формой) (см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

антабусный реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, не рекомендуются.

Алкоголь (как напиток или в составе лекарственного средства как вспомогательное вещество). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам . Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Антиконвульсанты, которые индуцируют ферменты . Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола при лечении индуктором и после него.

Рифампицин . Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показан клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола при лечении рифампицином и после него.

Литий . Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, применение которых требует особого внимания.

Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин) . Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особенности применения

Гиперчувствительность / расстройства со стороны кожи и ее придатков . Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение следует прекратить и в дальнейшем применение метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Со стороны нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.

О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного надзора за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией (см. Раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения. Очень редко сообщалось о летальный исход.

Нужно проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков энцефалопатии или по обострение симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.

В случае развития во время лечения асептического менингита повторное назначение метронидазола НЕ рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести оценку соотношения польза / риск.

Со стороны периферической нервной системы. Нужно проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.

Со стороны психики. После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, угрожает безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного срока, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно по содержанию лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может зафиксировать трепонемы, тем самым вызывая ложноположительный результат теста Нельсона.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормления грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Метронидазол не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружение, галлюцинации, судороги или нарушений зрения во время приема препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения Метронидазол и дозы

При амебиазе метронидазол принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Детям старше 6 лет: 30-40 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг-1 г метронидазола в сутки. Детям 6-10 лет - 375 мг / сут, 10-15 лет - 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) метронидазол назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) метронидазол назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может возникнуть необходимость в повышении суточной дозы до

750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) метронидазола в сутки, детям старше 6 лет - 20-30 мг / кг массы тела в сутки в 2 приема.

Дети

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию.

Лечение. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует применить симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта:

- незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея)

- глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия;

- панкреатит, который является обратимым после отмены препарата

• изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз).

Со стороны кожи и ее придатков:

- приливы, зуд кожи, кожная сыпь, в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела

- крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»);

- очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. Раздел «Особенности применения»).

• токсический эпидермальный некролиз
• фиксированная токсикодермия;
• синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы:

• периферическая сенсорная нейропатия;
• головная боль;
• головокружение
• судороги
• энцефалопатия и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут сопровождаться изменениями на МРТ которые, как правило, исчезают после прекращения лечения. Очень редко сообщалось о летальных случаях (см. Раздел «Особенности применения»);
• асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения:

- временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения восприятия цвета

- невропатия / неврит зрительного нерва.

Со стороны психики:

- галлюцинации

- психотические реакции с паранойей и / или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида (см. Раздел «Особенности применения»);

- подавленное настроение.

Со стороны крови:

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

- повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось о единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени.

Со стороны органов слуха:

- нарушение слуха и потеря слуха (включая нейросенсорная)

- звон в ушах.

другие:

- красновато-коричневую окраску мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма препарата.

Срок годности Метронидазол

3 года.

Условия хранения Метронидазол

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 250 мг № 10 в блистерах; № 20 (№ 10 × 2) в блистерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя

Украина, 37500, Полтавская обл., Г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.