Монтемак таблетки

Монтемак инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Монтемак таблетки 4 мг, 5 мг. Описание и применение Montemak, аналоги и отзывы. Инструкция Монтемак таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: montelukast;

1 таблетка жевательная содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукаста 4 мг или 5 мг.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, аспартам (Е 951), вкусовая добавка Вишня (FL SD № 594), железа оксид красный (Е172), магния стеарат, натрия эдетат.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 4 мг овальные, двояковыпуклые, без оболочки, розового цвета с вкраплениями, с гравировкой «CL 55» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 5 мг круглые, двояковыпуклые, без оболочки, розового цвета с вкраплениями, с гравировкой «CL 56» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагон и сти лейкотриеновых рецепторов.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов.
Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию в астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительное блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам в мокроте). У взрослых пациентов и детей от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль бронхиальной астмы.

Фармакокинетика.

поглощение

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приема натощак препарата в форме таблеток жевательных в дозе 4 мг максимальная концентрация (Cmax) в возрасте от 2 до 5 лет достигается через 2:00. Cmax на 66% выше, а С min - ниже по сравнению со значениями у взрослых при приеме таблеток 10 мг.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 л. При исследовании обозначенного монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и детей не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста и в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема внутрь дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что метаболиты монтелукаста почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации таблеток жевательных по
4 мг в возрасте от 2 до 5 лет и таблеток жевательных 5 мг в возрасте от 6 до
14 лет аналогичные профиля концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых. Таблетки жевательные 5 мг должны применяться пациентам в возрасте от 6 до 14 лет,
а таблетки жевательные 4 мг - пациентам в возрасте от 2 до 5 лет.

Клинические характеристики

Монтемак Показания

Таблетки жевательные 4 мг показаны детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Таблетки жевательные 5 мг показаны детям в возрасте от 6 до 14 лет.

- Как дополнительная терапия бронхиальной астмы при персистирующей астме легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов кратковременной действия, применяемые при необходимости;

- как альтернативный низким дозам ингаляционных кортикостероидов метод лечения при персистирующей астме легкой степени, при отсутствии недавних серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема кортикостероидов, а также при обнаружении непереносимости кортикостероидов;

- профилактика бронхиальной астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;

- облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуется клиническая доза монтелукаста не имела важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако клинические исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов , метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов следует предупредить, что монтелукаст для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов бронхиальной астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст. Неизвестно, связаны ли эти явления с применением монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления с пациентами и / или их смотрителями. Пациентам и / или их смотрителям следует дать указания о том, чтобы они сообщали врачу о возникновении таких явлений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Страуса, лечение которого проводится с помощью системной ГКС терапии. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением дозы или отменой ГКС препарата. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с появлением синдрома Чарга-Страуса невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно сыпи, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. По пациентов с фенилкетонурией, необходимо учитывать, что 1 таблетка 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина на дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат предназначен для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается, что монтелукаст влиять на скорость психомоторных реакций. Однако очень редко сообщалось о сонливость или головокружение.

Способ применения Монтемак и дозы

Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет необходимо принимать перорально 1 таблетку жевательную в дозе 4 мг 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет необходимо принимать перорально 1 таблетку жевательную в дозе 5 мг 1 раз в сутки вечером.

Для лечения бронхиальной астмы или аллергического ринита (сезонного или круглогодичного) препарат следует принимать за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи.

Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально. Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не требуется.

Общие рекомендации . Терапевтическое воздействие препарата на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат, даже если достигнут контроль бронхиальной астмы, а также в периоды ее обострения.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Нет данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаково.

Как альтернативный метод лечения вместо низкодозового ингаляционных кортикостероидов при ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ астме легкой степени. Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов с ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ астмой средней степени. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозового ингаляционных кортикостероидов детям с ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было тяжелых приступов бронхиальной астмы, требовали применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистувальна астма легкой степени определена как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновения ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если достаточного контроля бронхиальной астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов по контролю астмы.

Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, в которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой . Монтемак 4 рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2-4 недель лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или иную терапию.

Лечения в зависимости от другого лечения бронхиальной астмы . Когда лечения применяется как дополнительная терапия к ингаляционных кортикостероидов, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Дети

Препарат предназначен для применения у детей.

Препарат применяют детям в возрасте от 2 до 5 лет в дозе 4 мг.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет в дозе 5 мг.

Передозировка

Никакой специальной информации по лечению передозировки монтелукаста нет. В ходе исследований хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг в сутки взрослым пациентам в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - до 900 мг в сутки в течение примерно 1 недели, при этом клинически важные побочные реакции не возникали.

Были сообщения о острая передозировка монтелукаста. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг в ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: вялость, головокружение, парестезии / гипестезия, судороги, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор), нарушение внимания, ухудшение памяти, галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, синдром Чаргях-Страуса, легочная субтропическая эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ) гепатит, включая холестатическое, гепатоцеллюлярной и смешанное поражение печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие расстройства: астения / усталость, отек, пирексия, недомогание.

Срок годности Монтемак

2 года.

Условия хранения Монтемак

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

McLeods Pharmaceuticals Limited.

Местонахождение производителя

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал-Прадеш, 174101, Индия.