Мидазолам-Виста раствор

Мидазолам-Виста инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Мидазолам-Виста раствор 15 мг, 50 мг. Описание и применение Midazolam-Vista, аналоги и отзывы. Инструкция Мидазолам-Виста раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество : мидазолам;

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг мидазолама (5%);

вспомогательные вещества : натрия хлорид, кислота соляная, 10%, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная, прозрачная или светло-желтая жидкость.

Фармакологическая группа

Снотворные и седативные препараты. Производные бензодиазепина.

Код АТХ N05C D08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Действующее вещество лекарственного средства Мидазолам-Виста - мидазолам, относится к группе производных имидазобензодиазепину. Свободная основа представляет собой липофильную вещество с низкой растворимости в воде.

Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет действующему веществу, мидазолама, образовывать с кислотами водорастворимые соли. Они образуют растворы для инъекций, хорошо переносятся.

Механизм действия.

Фармакологическое действие мидазолама характеризуется короткой продолжительностью через быструю метаболическую трансформацию. Мидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМК, расположенные в центральной нервной системе (ЦНС). При наличии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, что приводит к активации рецепторов ГАМК и снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга. В результате мидазолам оказывает седативное и снотворное действие выраженной интенсивности, а также анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Описано несколько подтипов рецепторов ГАМК. Седация, антероградная амнезия и противосудорожное активность осуществляются через ГАМК-рецепторы, которые в основном содержат α1-субъединицу; Анксиолитическое и миорелаксирующее активность ассоциирована с влиянием на ГАМК-рецепторы, которые в основном содержат α2-субъединицы.

После внутримышечного или внутривенного введения случается кратковременная антероградная амнезия (пациент не помнит событий, произошедших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).

Фармакокинетика.

Всасывания.

Всасывания мидазолама после инъекции происходит быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 минут. Биодоступность после инъекции составляет более 90%.

Распределение.

После введения мидазолама площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,7-1,2 л / кг. 96-98% мидазолама связываются с белками плазмы крови. Основная часть связывания белков плазмы крови происходит за счет альбумина. В спинномозговую жидкость мидазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Было продемонстрировано, что у людей мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода. Небольшие количества мидазолама оказываются в грудном молоке.

Метаболизм.

Мидазолам почти полностью выводится путем биотрансформации. Доля дозы выделяется печенью, оценивается в 30-60%. Мидазолам гидроксилируется изоферментом цитохрома Р4503А4, а основным метаболитом в моче и плазме является α-гидроксимидазолам. Концентрация α-гидроксимидазоламу в плазме крови составляет 12% от концентрации исходного вещества. α-гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь минимально (примерно 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют.

вывод

У здоровых добровольцев период полувыведения мидазолама составляет 1,5-2,5 часа. Клиренс составляет от 300 до 500 мл / мин. Мидазолам выводится преимущественно почками (60-80% от введенной дозы) и восстанавливается в виде глюкуронида α-гидроксимидазоламу. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения α-гидроксимидазоламу составляет менее 1:00. При введении мидазолама путем инфузии кинетика его вывода не отличается от кинетики после болюсной инъекции.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

У взрослых в возрасте от 60 лет период полувыведения может увеличиваться до 4 раз.

Дети.

В возрасте от 3 до 10 лет период полувыведения после введения короче (1-1,5 часа), чем у взрослых. Эта разница соответствует увеличенному метаболическом клиренса лекарственного средства.

Новорожденные.

У новорожденных, возможно, в силу незрелости печени, период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов, а клиренс лекарственного средства замедленный (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с ожирением.

Период полувыведения больше у пациентов с ожирением, чем у пациентов с нормальной массой тела (5,9 и 2,3 часа соответственно). Это связано с увеличением примерно на 50% объема распределения с поправкой на общую массу тела. Клиренс существенно не отличается у пациентов с ожирением и у пациентов с нормальной массой тела.

Пациенты с нарушениями функции печени.

У больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения лекарственного средства может быть длиннее, а клиренс - короче (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции почек.

Период полувыведения лекарственного средства у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичный период у здоровых добровольцев.

Больные пациенты в критическом состоянии.

У больных пациентов, находящихся в критическом состоянии, период полувыведения мидазолама увеличивается до 6 раз.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Период полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью длительный по сравнению со здоровыми добровольцами (см. Раздел «Особенности применения»).

Клинические характеристики

Мидазолам-Виста Показания

взрослым

1) с целью седации перед или во время проведения диагностических или терапевтических процедур в сочетании с местной анестезией или без нее;

2) с целью анестезии:

- для премедикации перед индукцией наркоза

- индукции в анестезию;

- в качестве седативного компонента при проведении комбинированной анестезии

3) для седации в отделении интенсивной терапии.

детям:

1) с целью седации перед или во время проведения диагностических или терапевтических процедур в сочетании с местной анестезией или без нее;

2) для премедикации при проведении общего обезболивания;

3) для седации в отделении интенсивной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинов или к любому другому компоненту препарата.
• Миастения гравис.
• Шок, кома или острая алкогольная интоксикация с депрессией жизненных признаков.
• Острая глаукома. Бензодиазепины можно применять пациентам с открытоугольной глаукомой только тогда, когда они получают соответствующую терапию. Измерения внутриглазного давления у пациентов без глазных заболеваний показывают умеренное снижение после введения мидазолама.
• Применение лекарственного средства при седации с сохранением сознания пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или острым угнетением дыхания.
• Период беременности и кормления грудью.
• Роды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мидазолам метаболизируется ферментом CYP3A4.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4 имеют потенциал соответственно увеличивать и уменьшать концентрацию в плазме крови и, в результате, фармакологический эффект мидазолама, что требует соответствующей коррекции дозы.

Фармакокинетические взаимодействия с ингибиторами или индукторами CYP3A4 более выражены при приеме внутрь сравнению с внутривенным введением мидазолама, в частности потому, что CYP3A4 также имеющийся в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Это связано с тем, что при пероральном приеме меняется как системный клиренс, так и доступность, тогда как при парентеральном введении меняется только системный клиренс.

После введения разовой дозы мидазолама максимальный клинический эффект ингибирования CYP3A4 незначительный, но продолжительность эффекта может быть продлена. Однако после длительного введения мидазолама увеличиваются как интенсивность, так и продолжительность эффекта при наличии ингибирования CYP3A4.

Доступных данных исследований по снижению CYP3A4 на фармакокинетику мидазолама после ректального и внутримышечного введения нет. Ожидается, что эти взаимодействия будут менее выраженными при ректальном, чем при пероральном применении, в то время как после введения влияние снижения CYP3A4 не должен существенно отличаться от влияния мидазолама после введения.

Поэтому рекомендуется тщательно контролировать клинические эффекты и жизненно важные показатели при применении мидазолама, поскольку они могут быть сильнее и продолжительнее после одновременного введения ингибитора CYP3A4, даже если он вводился только один раз. При этом введение высоких доз лекарственного средства или долговременные инфузии мидазолама пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4, например во время интенсивной терапии, могут привести к долговременному снотворного эффекта, задержки восстановления сознания и угнетение дыхания, требует коррекции дозы.

Что касается индукции, необходимо учитывать, что процесс индукции нужно несколько дней для достижения максимального эффекта, а также несколько дней для ее падение. В отличие от лечения индуктором течение несколько дней, ожидается, что краткосрочное лечение приведет к менее выраженной межлекарственного взаимодействия с мидазоламом. Однако для сильных индукторов нельзя исключать соответствующую индукцию даже после краткосрочного лечения.

Неизвестно, мидазолам изменяет фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, которые ингибируют CYP3A4.

Азольные противогрибковые лекарственные средства.

Кетоконазол увеличивал концентрацию мидазолама в плазме крови при его введении в 5 раз, в то время как терминальный период полувыведения увеличивался в 3 раза. В случае совместного парентерального введения мидазолама вместе с сильным ингибитором CYP3A4, кетоконазол, его следует проводить в отделении интенсивной терапии или аналогичном заведении, который обеспечивает тщательный клинический мониторинг и лечение в случае угнетения дыхания и / или длительной седации. Следует рассмотреть вопрос отсроченного во времени дозирования и коррекции дозы, особенно в случае, когда вводится более одного разовой дозы мидазолама.

Вориконазол увеличивал содержание мидазолама в плазме крови при его введении в 3 раза, тогда как его период полувыведения увеличивался примерно в 3 раза.

Флуконазол и итраконазол увеличивали концентрацию мидазолама в плазме крови при его введении в 2-3 раза, что также приводило к увеличению терминального периода полувыведения в 2,4 раза для итраконазола и в 1,5 раза для флуконазола соответственно. Позаконазол увеличивал концентрацию мидазолама в плазме крови при его введении примерно в 2 раза.

Следует иметь в виду, что при пероральном применении мидазолама его содержание в плазме крови будет радикально больше, чем при комбинированном применении, в частности вместе с кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом.

Мидазолам в ампулах не показан для перорального приема.

Макролидные антибиотики.

Эритромицин увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови при его введении примерно в 1,6-2 раза, что также приводит к увеличению терминального периода полувыведения мидазолама в 1,5-1,8 раза.

Кларитромицин увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови в 2,5 раза вместе с увеличением терминального периода полувыведения в 1,5-2 раза.

Рокситромицин . Информация о применении рокситромицину с мидазоламом для введения данных, но умеренное влияние на 30% увеличение терминального периода полувыведения мидазолама при его пероральном применении указывает на то, что влияние на мидазолам при его внутривенном введении может быть незначительным.

Квинупристин / дальфопристин и телитромицин могут повышать концентрацию мидазолама в плазме крови.

Ингибиторы протеазы ВИЧ.

Саквинавир и другие ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное введение с ингибиторами протеазы может вызвать большое увеличение концентрации мидазолама. При одновременном введении вместе с лопинавир, усиленным ритонавиром, концентрации введенного мидазолама в плазме крови повышалась в 5,4 раза, что также приводило к аналогичному увеличению терминального периода полувыведения. При одновременном парентеральном введении с ингибиторами протеазы ВИЧ схема лечения должна соответствовать описанию в приведенном выше разделе для азольным противогрибковых препаратов, кетоконазола. На основе данных о других ингибиторов CYP3A4 ожидается, что концентрация мидазолама в плазме крови будет значительно выше при пероральном приеме мидазолама. Поэтому ингибиторы протеазы следует вводить одновременно с пероральным приемом мидазолама.

Блокаторы кальциевых каналов.

Дилтиазем . В случае применения однократной дозы дилтиазема концентрация мидазолама в плазме крови увеличивалась примерно на 25%, а конечный период полувыведения удлинялся на 43%.

Верапамил / дилтиазем увеличивали плазменные концентрации мидазолама после приема в 3 и 4 раза соответственно. Терминальный период полувыведения мидазолама увеличивалась на 41% и 49% соответственно.

Другие лекарственные средства / фитопрепараты.

Аторвастатин продемонстрировал увеличение в 1,4 раза концентрации мидазолама в плазме крови после введения по сравнению с контрольной группой.

Нефазодон увеличивал концентрацию мидазолама в плазме крови после его перорального приема в 4,6 раза с увеличением терминального периода его вывода в 1,6 раза. Апрепитант в зависимости от дозы увеличивал концентрацию мидазолама в плазме крови после его перорального приема в дозе 80 мг в сутки в 3,3 раза вместе с увеличением терминального периода полувыведения в 2 раза, таким образом повышая риск удлинения седации. Лекарственные средства, которые индуцируют CYP3A4.

Рифампицин снижал концентрацию мидазолама в плазме крови после его введения примерно на 60% через 7 дней приема 600 мг рифампицина один раз в сутки. Терминальный период полувыведения сокращался примерно на 50-60%. Рифампицин снижал концентрацию мидазолама в плазме крови после приема у 96% здоровых добровольцев, а его психомоторные эффекты почти не наблюдались. Карбамазепин / фенитоин . Применение повторных доз карбамазепина или фенитоина приводило к снижению концентрации мидазолама в плазме крови до 90% после его приема и сокращение терминального периода полувыведения на 60%. Эфавиренз. Пятикратное увеличение отношения генерируемого CYP3A4 метаболита α-гидроксимидазоламу к мидазолама подтверждает его индуцирующее действие на CYP3A4. Фитопрепараты и еда.

Зверобой обыкновенный снижал концентрацию мидазолама в плазме крови на 20-40% вместе с сокращением терминального периода полувыведения примерно на 15-17%. В зависимости от конкретного экстракта зверобоя продырявленного, индуцирующее воздействие на CYP3A4 может быть разной.

Седативные и снотворные средства.

Одновременное введение мидазолама вместе с другими седативными / снотворными средствами и депрессантами ЦНС, включая алкоголь, вероятно, приводит к усилению седативного и угнетение дыхания.

Примеры включают производные опиатов, которые (применяются как анальгетики, противокашлевые или как заместительная терапия; антипсихотики, другие бензодиазепины, которые применяются как анксиолитики или снотворные средства, барбитураты, пропофол, кетамин, этомидат; антидепрессанты с седативным действием, нестероидные антигистаминные (анти-Н1 ) лекарственные средства, натрия оксибат, антигипертензивные лекарственные средства центрального действия.

Опиоиды.

Совместное применение седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины, включая мидазолам, с опиоидами повышает риск седации, угнетение дыхания, коме и летальному исходу из-за аддитивную депрессивное действие на ЦНС. Дозировка и длительность совместного применения следует ограничивать (см. Раздел «Особенности применения»).

Алкоголь.

Алкоголь может заметно усиливать седативный эффект мидазолама, поэтому запрещено употребление алкоголя во время применения лекарственного средства (см. Раздел «Особенности применения»).

Миорелаксанты.

Усиление седативного эффекта при применении баклофена и тизанидина.

Ингаляционные анестетики.

Мидазолам снижает минимальную альвеолярную концентрацию (МАК) ингаляционных анестетиков. Антигипертензивные, сосудорасширяющие и мочегонные средства

Усиление гипотензивного эффекта при применении ингибиторов АПФ, α-блокаторов, антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов кальциевых каналов, адренергических нейронов, β-блокаторов, моксонидина, нитратов, гидралазин, миноксидила, натрия нитропруссида и диуретиков.

Противоэпилептические средства.

Карбамазепин снижает концентрацию мидазолама в плазме крови. Бензодиазепины могут изменять ИЭ. Увеличение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

Другие.

Нилотиниб и набилон могут повышать концентрацию мидазолама в плазме крови.

Особенности применения

Мидазолам должны вводить только опытные врачи в месте, полностью оборудованном для мониторинга и поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой функций, и лица, прошедшие специальную подготовку по распознаванию и помощи при ожидаемых нежелательных явлениях, в том числе дыхательной и сердечной реанимации.

Сообщалось о тяжелых Кардиореспираторной нежелательные явления: угнетение дыхания, апноэ, остановку дыхания и / или остановку сердца. Такие опасные для жизни случаи чаще всего происходят, когда инъекция выполняют слишком быстро или вводят высокую дозу лекарственного средства. Особая осторожность необходима при назначении седации с сохранением сознания пациентам с нарушениями дыхательной функции.

Пациенты детского возраста.

В этой группе мидазолам показан для проведения седации только в отделениях интенсивной терапии (ОИТ). Дети до 6 месяцев особенно уязвимы к обструкции дыхательных путей и гипервентиляции, поэтому важное значение имеют титрования с небольшим увеличением дозы до достижения клинического эффекта и тщательный мониторинг частоты дыхания и насыщения кислородом. При применении мидазолама для премедикации необходимо адекватное наблюдение за пациентом после введения, поскольку существует индивидуальная вариабельность чувствительности, и могут возникать симптомы передозировки.

Особую осторожность следует проявлять при назначении мидазолама пациентам высокого риска:

- взрослым в возрасте от 60 лет

- хронически больным или ослабленным пациентам;

- пациентам с хронической дыхательной недостаточностью

- пациентам с хронической почечной недостаточностью, нарушениями функции печени или с нарушениями функции сердца;

- пациентам детского возраста, особенно с сердечно-сосудистой нестабильностью.

Такие пациенты высокого риска нуждаются низких доз и постоянного мониторинга ранних признаков нарушений жизненных функций.

Как и в случае с любым веществом, что делает депрессивное действие на ЦНС и / или имеет свойства миорелаксанты, следует проявлять особую осторожность при введении мидазолама пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией.

Переносимость.

Сообщалось о некотором снижении эффективности при применении мидазолама как долговременной седации в ОИТ.

Зависимость.

При применении мидазолама при длительной седации в ОИТ следует иметь в виду, что может развиться физическая зависимость от мидазолама. Риск возникновения зависимости возрастает с ростом дозы и продолжительности лечения, он также выше у пациентов со злоупотреблением алкоголем и / или наркотиками в анамнезе.

Синдром отмены.

Во время длительного лечения мидазоламом в ОИТ может развиться физическая зависимость. Поэтому внезапное прекращение лечения сопровождается синдромом отмены. Могут возникнуть такие симптомы: головная боль, мышечная боль, тревожность, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, реактивное бессонница, изменения настроения, галлюцинации и судороги. Поскольку риск развития синдрома отмены выше после внезапного прекращения лечения, дозы рекомендуется снижать постепенно.

Амнезия.

Мидазолам вызывает антероградной амнезию (часто этот эффект очень желателен в таких ситуациях, как до так и после хирургических и диагностических процедур), продолжительность которой непосредственно связана с введенной дозой. Длительная амнезия может вызвать проблемы в амбулаторных пациентов, выписка которых запланирована после вмешательства. После парентерального приема мидазолама пациентов следует выписывать из больницы или кабинета врача только в сопровождении лица, ухаживающего за больным.

Изменено вывода мидазолама.

Вывод мидазолама может быть изменен у пациентов, получающих вещества - ингибиторы или индукторы CYP3A4, а также может понадобиться соответствующий индивидуальный подбор дозы. Вывод мидазолама может также задерживаться у пациентов с нарушениями функции печени, низким сердечным выбросом и у новорожденных.

Недоношенные младенцы и новорожденные.

В связи с повышенным риском апноэ рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность при проведении седации недоношенных и недоношенных и ранее неинтубованих пациентов. Необходимо проводить тщательный мониторинг частоты дыхания и насыщения кислородом. В группе новорожденных пациентов следует избегать быстрых инъекций. У новорожденных снижена и / или незрелая функция органов, а также они уязвимы к глубокому и / или длительного воздействия мидазолама. Среди нежелательных явлений сообщалось о гемодинамические нарушения у пациентов детского возраста с сердечно-сосудистой нестабильностью; в этой группе пациентов следует избегать быстрого введения.

Одновременное употребление алкоголя / применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Следует избегать одновременного приема мидазолама с алкоголем и / и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Такой одновременный прием имеет потенциальный риск усиления клинических эффектов мидазолама, включая сильную седацию или клинически значимое угнетение дыхания. Риск от совместного применения опиоидов .

Совместное применение мидазолама и опиоидов может привести к седации, угнетение дыхания, коме и летальному исходу. Через эти риски одновременное назначение седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственных препаратов, таких как мидазолам, с опиоидами возможно только для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. При принятии решения об одновременном применении мидазолама с опиоидами следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Пациенты следует внимательно наблюдать на предмет признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов (где это применимо), чтобы они знали об этих симптомах.

Злоупотребление алкоголем или наркотическими средствами.

Применение мидазолама, как и других бензодиазепинов, следует избегать у пациентов со злоупотреблением алкоголем или наркотическими средствами в анамнезе.

Показания для выписки.

После приема мидазолама пациентов следует отпускать из больницы или кабинета врача только по рекомендации лечащего врача или в сопровождении лица, ухаживающего за больным. Рекомендуется, чтобы больного сопровождали при возвращении домой после выписки. Вспомогательные вещества.

Натрий. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Мидазолам не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Желательно избегать его применения при кесаревом сечении.

Для оценки безопасности мидазолама во время беременности данных о нем недостаточно. Исследования на животных не указывают на тератогенный эффект, но наблюдалась фетотоксичность, как и при применении других бензодиазепинов. Данные о приеме лекарственного средства во время первых двух триместров беременности отсутствуют. Сообщалось, что введение высоких доз мидазолама в последнем триместре беременности, во время родов или при применении в качестве индуктора анестезии для кесарева сечения приводит к нежелательным явлениям у матери или плода (риск вдыхания у матери, нарушение сердцебиения плода, гипотония, слабый сосательный рефлекс, гипотермия и угнетение дыхания у новорожденного). Кроме того, у младенцев, рожденных от матерей, которые в последнем триместре беременности в течение длительного времени получали бензодиазепины, может сформироваться физическая зависимость с определенным риском синдрома абстиненции в постнатальном периоде. Следует учитывать риск для новорожденного в случае введения мидазолама по поводу любой операции в ближайшем будущем.

Кормления грудью.

Мидазолам в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому женщинам не следует кормить грудью в течение 24 часов после введения мидазолама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Седация, амнезия, нарушение концентрации и мышечной функции могут негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Перед приемом мидазолама пациента следует предупредить, что не следует садиться за руль автомобиля или управлять механизмами до полного восстановления сознания. Врач должен решить, когда можно восстановить эту активность. После введения мидазолама пациентов не следует выписывать из больницы раньше чем через 3:00, а затем выписать, если возможно, только в сопровождении ответственного лица. Решение о том, когда пациенты могут снова заняться деятельностью, требующей полной психической готовности, управлять автотранспортом или другими механизмами, должно быть индивидуальным. При одновременном применении мидазолама с другими лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС (например, сильнодействующими анальгетиками),

Пациентов следует предупредить о необходимости проявлять дополнительную осторожность как пешехода и не управлять транспортным средством или другими механизмами до тех пор, пока последствия, такие как сонливость, не стихнут или до следующего дня после наркоза и операции, в зависимости от того, что длится дольше. Врач должен решить, когда такие действия, как управление транспортным средством или управления машиной, могут быть восстановлены. Сопровождающее лицо должно быть осведомлена о том, что антероградная амнезия может храниться дольше седации, и поэтому пациенты могут не выполнять указания, даже если они, похоже, их признают. Если продолжительность сна после применения мидазолама была недостаточная или пациент будет принимать алкоголь, вероятность нарушения бдительности может быть увеличена.

Способ применения Мидазолам-Виста и дозы

Внутривенная седация.

Одно или несколько введений в течение одного оперативного вмешательства. В большинстве случаев для титрования дозы больше подходит лекарственная форма с концентрацией 2 мг / мл.

Взрослые.

Следует проводить оценку степени седации, необходимого для запланированного вмешательства. Титрования дозы следует проводить в зависимости от реакции больного. Желаемая конечная точка титрования зависит от вида вмешательства. Проявлениями полной седации является сонливость, смутное речи, но реакция на команды сохраняется.

Рекомендуется вводить 0,4 мл раствора мидазолама 5 мг / мл (эквивалентно 2 мг мидазолама) внутривенно в течение 30 секунд. Если достаточное седация не наступает через 2 минуты, следует вводить возрастающие дозы от 0,1 до 0,2 мл раствора мидазолама 5 мг / мл (от 0,5 до 1 мг мидазолама).

Обычный диапазон доз составляет от 2,5 до 7,5 мг суммарной дозы (эквивалентно примерно 0,7 мг / кг массы тела).

Обычно необходимости применения лекарственного средства в дозе 5 мг не возникает.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к бензодиазепинов. обычно у таких пациентов необходимости в дозах, превышающих 3,5 мг, не возникает, и дозы лишь 1-2 мг (0,2-0,4 мл) могут оказаться достаточными. Начальная доза не должна превышать 1-1,5 мг (0,2-0,3 мл).

Дети. Применение инъекций мидазолама как седативного средства у детей не изучалось.

Седация путем длительной инфузии в интенсивной терапии.

Для седации в отделении интенсивной терапии дозу значительно варьируют, а дозирования инъекций мидазолама следует индивидуализировать и проводить титрование до достижения нужного седативного состояния в соответствии с клинической потребности, соматического состояния, возраста и лекарственного средства сопутствующей терапии.

Пациенты, получающие инъекции мидазолама для седации путем длительной инфузии в условиях интенсивной терапии, должны получать вспомогательную вентиляцию легких.

Безопасность длительной инфузии мидазолама в течение более четырнадцати дней в клинических испытаниях не установлена.

Взрослые и дети.

Нагрузочная доза Для пациентов, которые уже находятся в седативный состоянии, нагрузочная доза мидазолама не нужна. Для индукции седации рекомендуется нагрузочная доза 0,03-0,3 мг / кг, в зависимости от необходимого уровня седации. Ее следует вводить в течение 5 минут.

Поддерживающая доза Дозировка значительно варьируется. Рекомендуемая доза от 0,03 до 0,2 мг / кг в час, начиная с нижней границы диапазона.

Пациентам с гиповолемией, сужением сосудов и гипертермией дозу следует уменьшить или даже пропустить нагрузочную дозу.

Комплексная терапия.

Болюсная седация При обеспечении аналгезии наркотическим анальгетиком первым следует вводить дозу мидазолама следует подбирать с осторожностью, а достаточными могут оказаться низкие дозы 1-2 мг (0,2-0,4 мл). Для пациентов пожилого возраста достаточными могут оказаться дозы лишь 0,5-1 мг (0,1-0,2 мл).

Седация путем длительной инфузии в интенсивной терапии При обеспечении аналгезии наркотическими анальгетиками скорость инфузии мидазолама следует подбирать с осторожностью в соответствии с потребностями пациента в седации.

Внутривенная индукция анестезии.

Одна или несколько болезненных инъекций в течение одной процедуры анестезии.

Взрослые Титрование дозы следует проводить в зависимости от реакции больного. Инъекцию мидазолама следует проводить путем медленного введения к исчезновению надбровные рефлекса, реакции на команды и произвольных движений.

При расчете необходимой дозы мидазолама важно учитывать как проведенную премедикацию, так и возраст пациента. Молодым здоровым пациентам без премедикации может потребоваться не менее 0,3 мг / кг массы тела, тогда как пациенты с премедикацией опиатами обычно требуют лишь 0,2 мг / кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к бензодиазепинов. Индукция может быть достаточным в дозе 0,1 мг / кг массы тела у пациентов с премедикацией и 0,2 мг / кг массы тела - у пациентов без премедикации.

Пациенты детского возраста: Продемонстрировано, что инъекция мидазолама является эффективным средством индукции анестезии у детей в возрасте от 7 лет в дозе 0,15 мг / кг массы тела.

Внутримышечная премедикация:

Взрослые Продемонстрировано, что однократная инъекция в дозе 0,07-0,1 мг / кг массы тела, введенная за 30-60 минут до операции, является достаточным в большинстве случаев. Обычная доза составляет примерно 5 мг.

Атропин или гиосцина гидробромид можно вводить попутно, принимая во внимание, что гиосцина гидробромид усиливает и удлиняет седативный и амнестический эффекты мидазолама. Инъекцию мидазолама можно сочетать с атропином или гиосцина гидробромид в том же шприце для введения в виде однократной инъекции.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к бензодиазепинов, поэтому таким пациентам ниже доза 2,5 мг может быть достаточной.

Дети.

Применение инъекций мидазолама как средства премедикации у детей не изучалось.

Применение в особых группах населения.

Нарушение функции почек.

Сообщалось, что у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл / мин) фармакокинетика несвязанного мидазолама после однократного в / в введения аналогичная факмакокинетици у здоровых добровольцев. Однако после длительной инфузии пациентам в ОИТ средняя продолжительность седативного эффекта в группе больных с почечной недостаточностью значительно увеличивалось, вероятно, за счет накопления α-гидроксимидазоламу глюкуронида. Отсутствуют конкретные данные по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин), получавших мидазолам для индукции анестезии.

Нарушение функции печени.

Нарушение функции печени снижает клиренс в / в мидазолама с последующим увеличением терминального периода полувыведения. Поэтому клинические эффекты могут быть более сильными и продолжительными. Необходимую дозу мидазолама можно уменьшить, а также необходимо установить надлежащий контроль за жизненно важными показателями.

Способ применения.

Внутривенная инъекция или инфузия.

Для введения препарата мидазолама пациент должен находиться в положении лежа на спине и оставаться в нем в течение всей процедуры. Всегда должны быть доступными средства реанимации, а также должна присутствовать лицо, прошла полную подготовку по использованию такого оборудования. Рекомендуется, чтобы пациенты оставались под наблюдением врача не менее 1:00 с момента инъекции. Их всегда должен сопровождать домой ответственный взрослый.

Пациентов, получивших только инъекцию мидазолама для в / в седации перед малыми операциями, следует предупредить о том, что в течение 12:00 они не должны управлять транспортными средствами и механизмами. При одновременном применении мидазолама с другими лекарственными средствами, оказывают депрессивное действие на ЦНС (например, сильнодействующими анальгетиками) восстановление сознания может быть длительным. Поэтому перед тем, как отпустить пациентов домой, следует провести тщательное обследование или восстановить нормальную деятельность.

Дети

Применение лекарственного средства детям подробно описано в разделе «Способ применения и дозы». Детям в возрасте до 6 месяцев лекарственное средство для седации применять не рекомендуется, так как эта возрастная группа пациентов чрезвычайно чувствительна к гиповентиляции и нарушение проходимости дыхательных путей.

Передозировка

Симптомы. Как и другие бензодиазепины, мидазолам нередко вызывает сонливость, атаксия, дизартрию и нистагм. Передозировка лекарственного средства редко опасен для жизни при условии, если мидазолам применяют в качестве монотерапии, но оно может привести к арефлексии, апноэ, гипотензии, угнетения кардиореспираторной системы, в редких случаях - до комы. Кома, если она возникает, обычно длится несколько часов, но она может быть более длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Депрессивное воздействие бензодиазепинов на дыхание сильнее у пациентов с заболеваниями дыхательной системы. Бензодиазепины усиливают действие других депрессантов ЦНС, в том числе алкоголя.

Лечение . Необходимо следить за жизненно важными показателями пациента и принять поддерживающих мероприятий по клиническим показаниям в соответствии с состоянием пациента. В частности пациенты могут потребовать симптоматического лечения Кардиореспираторной эффектов или эффектов со стороны ЦНС. При пероральном приеме следует предотвратить дальнейшее всасывание с помощью соответствующего метода, например лечение активированным углем в течение 1-2 часов. При применении активированного угля обязательным условием является защита дыхательных путей пациентов с сонливостью. При смешанном приеме внутрь можно рассматривать промывание желудка, однако не в качестве регулярного мероприятия.При тяжелом угнетении ЦНС рассмотреть возможность применения флумазенил, антагониста бензодиазепинов. Его следует вводить только в условиях строгого контроля. Он имеет короткий период полувыведения (примерно 1:00), поэтому пациенты, которым вводят флумазенил, потребуют наблюдения после окончания его действия. Флумазенил следует применять очень осторожно при приеме лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности (например, трициклических антидепрессантов). Для получения дополнительной информации относительно правильного применения этого лекарственного средства смотри инструкцию по применению флумазенил.

Побочные эффекты

При парентеральном введении мидазолама возможно возникновение нижеприведенных побочных реакций.

Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); редкие (≥1 / 1000, ≤1 / 100); редкие (≥1 / 10000, ≤1 / 1000); очень редкие (≤1 / 10 000) частота неизвестна (на основе доступных данных невозможно определить частоту возникновения).

* Такие парадоксальные побочные реакции отмечались в частности у детей и пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»).

** Антероградная амнезия может все еще быть доступна в конце процедуры, а в отдельных случаях сообщалось о длительной амнезию (см. Раздел «Особенности применения»).

*** У больных, принимающих сопутствующие седативные лекарственные средства (в т.ч. алкогольные напитки), и у пожилых людей риск падений и переломов повышается.

Зависимость.

Применение мидазолама даже в терапевтических дозах может привести к развитию физической зависимости. После длительного в / в введение отмена лекарственного средства, особенно внезапная, может сопровождаться синдромом отмены, в т.ч. с судорогами (см. раздел «Особенности применения»). Сообщалось о случаях злоупотребления.

Имели место тяжелые нежелательные явления со стороны сердца и дыхательных органов. Опасные для жизни случаи скорее всего случаются у взрослых в возрасте от 60 лет и у тех, кто имеет дыхательную недостаточность или нарушение функции сердца в анамнезе, особенно когда инъекцию выполняют слишком быстро или вводят высокую дозу лекарственного средства (см. Раздел «Особенности применения »).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Мидазолам-Виста

3 года.

Разведенный раствор можно хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 ° C. Не замораживать.

Условия хранения Мидазолам-Виста

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 мл или 10 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ВЭМ Илач Сан. Ве Ток. А.С.

Местонахождение производителя

Черкезкой Органайз Санай Бьолгези Карагач Махалеси Фатих Бульваре № 38 Капакли, Текирдак, Турция.