Кеторолак Гриндекс раствор

Кеторолак Гриндекс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Кеторолак Гриндекс раствор 30 мг/мл. Описание и применение Ketorolak Grindeks, аналоги и отзывы. Инструкция Кеторолак Гриндекс раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ketorolac;

1 мл раствора (1 ампула) содержит кеторолака трометамола 30 мг.

вспомогательные вещества : натрия хлорид, спирт этиловый (96%), трилон Б, 5 М раствор натрия гидроксида / 5 М раствор кислоты соляной до рН 6,9 - 7,9, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость с желтоватым оттенком.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01A В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кеторолака трометамол является сильным анальгезирующим средством и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Не является опиоиды, поэтому не влияет на рецепторы опиатов. В основе обезболивающего действия кеторолака лежит его способность подавлять синтез фермента циклооксигеназы. В связи с этим в тканях организма не образуются простагландины, которые способствуют возникновению воспаления, лихорадки и боли. При применении в дозах, обеспечивающих анальгезию, кеторолак оказывает минимальное противовоспалительное действие. Биологически активная S-форма кеторолака.

Не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

После введения кеторолака трометамолу быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) - 2,2 мкг / мл, которая достигается в течение 50 минут после введения однократной дозы 30 мг. У здоровых добровольцев общий клиренс - 0,023 л / ч / кг, а полупериод элиминации - 5,3 часа.

После введения 10 мг средняя максимальная концентрация кеторолака в плазме (Cmax) - 2,4 мкг / мл, которая достигается в среднем через 5,4 минуты после введения. Терминальный полупериод элиминации из плазмы (t½) составляет 5,1 часа, средний объем распределения - 0,15 л / кг и общий клиренс в плазме - 0,35 мл / мин / кг.

Фармакокинетика кеторолака линейная. Концентрация равновесия в плазме достигается за один день при введении кеторолака трометамолу каждые 6:00. После применения повторных доз клиренс не изменился.

Степень связывания кеторолака с белками плазмы в среднем 99,2% и не зависит от концентрации. Кеторолак слабо пересекает гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве выделяется в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками: в среднем 91,4% введенной дозы выделяется с мочой, 6,1% - с калом.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью снижен общий клиренс и увеличенный полупериод элиминации лекарственного средства.

Клинические характеристики

Кеторолак Гриндекс Показания

Применяют кратковременно при умеренных и сильных послеоперационных болях.

Лечение следует начинать только в больнице. Максимальная длительность применения составляет 2 дня.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата, или другим НПВС (нестероидных противовоспалительных средств);
• аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие ингибиторы синтеза простагландинов, вызывающих аллергические реакции, которые могут проявляться астмой, ринитом, ангионевротический отек или крапивница (наблюдаются тяжелые, похожие на анафилактические реакции проявления)
• бронхиальная астма в анамнезе
• полный или частичный синдром носовых полипов, ангионевротический отек или бронхоспазм,
• активная язва желудка или кровотечение желудочно-кишечного тракта, язва или перфорация в анамнезе
• тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность и печеночная недостаточность
• умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки> 160 мкмоль / л);
• гиповолемия или дегидратация любого происхождения;
• применение ацетилсалициловой кислоты
• одновременное лечение другими НПВП, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• применение антикоагулянтов (например варфарин), даже малой дозы (2500-5000 От за 12:00) гепарина;
• цереброваскулярная кровотечение или подозрение на цереброваскулярной кровотечение;
• перенесена хирургическая операция с большим риском кровотечения или нарушения гемостаза;
• геморрагический диатез, в том числе нарушения коагуляции.

Кеторолак противопоказан для профилактического применения перед хирургическими операциями, поскольку он задерживает агрегацию тромбоцитов; противопоказан во время операции за повышенного риска кровотечения.

Раствор для инъекций кеторолака противопоказан при эпидуральном или интратекальном введении, поскольку содержит спирт этиловый.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, которые нельзя принимать одновременно с препаратом Kеторолак Гриндекс

Другие НПВП и аспирин

Кеторолак нельзя принимать с другими НПВП и аспирином, поскольку могут усилиться нежелательные побочные реакции (см. Раздел «Противопоказания»).

антикоагулянты

При одновременном применении с НПВС повышается риск кровотечения. НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Одновременное применение кеторолака и профилактическое применение гепарина в небольших дозах (2500 - 5000 Ед по 12:00) широко не изучено, но может быть связано с повышенным риском кровотечения. Пациентам, принимающим антикоагулянты или применяют гепарин в малых дозах, нельзя вводить кеторолак.

Пробенецид

Кеторолак нельзя применять с пробенецидом, поскольку он замедляет элиминацию кеторолака и увеличивает его концентрацию в плазме (см. Раздел «Противопоказания»).

пентоксифиллин

Кеторолак нельзя принимать одновременно с пентоксифиллином, поскольку увеличивается риск кровотечения (см. Раздел «Противопоказания»).

литий

При одновременном применении с кеторолаком возможна ингибирование почечного клиренса лития, увеличение концентрации лития в плазме и токсичности лития (см. Раздел «Противопоказания»).

мифепристон

НПВС нежелательно применять от восьми до двенадцати дней после отмены мифепристона, поскольку НПВП уменьшают его действие.

Лекарственные средства, которые в комбинации с препаратом Kеторолак Гриндекс следует принимать с осторожностью

Антитромботические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышается риск кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. Раздел «Особенности применения»).

тромболитических средства

Одновременный прием с НПВС увеличивает риск кровотечения.

кортикостероиды

Риск язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. Раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные и диуретики

При одновременном применении с кеторолаком действие этих лекарственных средств ослабевает. Кеторолак и другие НПВС могут снизить гипотензивное действие бета-блокаторов, ингибиторов АПФ (АПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина ΙΙ, а также увеличить риск нарушения функции почек особенно это касается пациентов с пониженным объемом крови или пациентов пожилого возраста. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и необходимо периодически контролировать функции почек после начала и окончания сопутствующей терапии, в частности - при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Одновременное применение с мочегонными лекарственными средствами может уменьшить диуретический эффект и увеличить риск нефротоксичности НПВС (см. Раздел «Особенности применения»).

фуросемид

У здоровых добровольцев с нормальным объемом крови кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%, поэтому при назначении кеторолака пациентам с сердечной декомпенсации необходимо особое внимание.

сердечные гликозиды

НПВС при одновременном приеме с сердечными гликозидами могут усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию сердечных гликозидов в плазме.

Метотрексат

Поскольку НПВС могут ослабить действие почек, снизив таким образом клиренс метотрексата, возможно увеличение его токсичности.

Циклоспорин

Как и для других НПВС, одновременное применение с циклоспорином требует осторожности из-за увеличения риска нефротоксичности.

Такролим

НПВС могут увеличить риск нефротоксичности.

антибактериальные средства

У пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства группы хинолонов, увеличен риск судорог.

противовирусные средства

Одновременное применение с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности; ритонавир может повысить концентрацию НПВС в плазме.

противоэпилептические средства

НПВС усиливает действие фенитоина.

противодиабетические средства

НПВС могут усилить действие производных сульфонилмочевины.

миорелаксанты

НПВС могут уменьшить выведение баклофена (повышается риск токсичности).

Кеторолак выражено связывается с белками плазмы (в среднем 99,2%), связывания не зависит от концентрации (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы. Исследования in vitro показывают, что в случае терапевтической концентрации (300 мкг / мл) салицилатов, а также в случае большей их концентрации степень связывания кеторолака с белками плазмы уменьшается с 99,2 до 97,5%. Дигоксин, варфарин, парацетамол, фенитоин и толбутамид в терапевтических концентрациях не изменяют связывание кеторолака с белками крови. Поскольку кеторолак является сильнодействующим средством и содержание в плазме незначительный, маловероятно, что он может существенно вытеснять другие лекарственные средства по связям с белками плазмы.

Нет доказательств того, что кеторолак индуцирует или ингибирует ферменты печени, участвующих в метаболизме самого кеторолака или других лекарств. Поэтому маловероятно, что кеторолак мог бы изменить фармакокинетику других препаратов.

При применении кеторолака для облегчения послеоперационной боли уменьшается необходимость одновременного применения опиоидных анальгетических средств.

Особенности применения

Врачу следует знать, что у некоторых пациентов боль может не уменьшиться в течение 30 минут или даже дольше после парентерального введения лекарств.

Следует избегать одновременного применения кеторолака и других НПВП, а также селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (см. Раздел «Противопоказания»).

Нежелательные побочные реакции на препарат можно уменьшить, применяя для контроля симптомов наименьшую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Применение у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) применение НПВП чаще вызывает нежелательные побочные реакции, особенно кровотечение и перфорацию желудочно-кишечного тракта, в т.ч. с летальным исходом (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Увеличение такого рода риска, связанного с возрастом, характерное при применении всех НПВП. По сравнению с пациентами молодого возраста, у этих пациентов увеличен полупериод элиминации из плазмы и сниженный клиренс в плазме. Поэтому пожилым пациентам не рекомендуется назначать суточную дозу, превышающую 60 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Кровотечение, язва и перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Сообщение о кровотечение, язва и перфорации желудочно-кишечного тракта (в том числе с летальным исходом) полученные в связи со всеми НПВП. Сообщение свидетельствуют о том, что упомянутые нежелательные побочные реакции могут возникать независимо от длительности применения НПВП. На появление нежелательных побочных реакций могут указывать предупредительные симптомы, которых может и не быть, а также нежелательные побочные реакции у пациентов без нарушений желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Эпидемиологические данные свидетельствуют, что, по сравнению с некоторыми другими НПВП, применение кеторолака (особенно не по утвержденным показаниям и / или длительное время) может быть связано с повышенным риском нарушений органов пищеварительной системы (см. Разделы «Показания», «Способ применения и дозы »и« Противопоказания »).

В случае применения больших доз НПВС риск кровотечения, язвы и перфорации желудочно-кишечного тракта увеличивается. Риск упомянутых нежелательных побочных реакций больше у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если появились осложнения: кровотечение или перфорация (см. Раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки лекарственного средства. Лечение таких пациентов следует начинать с максимально низкой дозы НПВС. В этих случаях, а также в случае применения аспирина в низких дозах или других лекарств, которые могут повысить риск нежелательных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует тщательно взвесить необходимость комбинировать НПВП с гастропротекторами, например с мизопростолом или ингибитором протонного насоса (см.

Пациенты (особенно пожилого возраста) с диагностированными нарушениями ЖКТ в анамнезе, должны сообщать о каждом боль симптом (особенно кровотечения желудочно-кишечного тракта). Упомянутые симптомы важно обратить усиленное внимание в начале лечения.

Осторожность следует соблюдать пациентам, которые одновременно применяют лекарства, которые могут повысить риск язвы и кровотечения, например пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические средства (например аспирин) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

Применение кеторолака в пациентов, принимающих антикоагулянты (например, варфарин), противопоказано.

Если у пациента, принимает кеторолак, диагностируется кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с диагностированной болезнью желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) должны с осторожностью применять НПВП, поскольку возможно обострение болезни (см. Раздел «Побочные реакции»).

Анафилактические (похожи на анафилактические) реакции

Анафилактические (похожи на анафилактические) реакции (такие как анафилаксия, бронхоспазм, покраснение, сыпь, артериальная гипотония, отек гортани и ангионевротический отек) могут появиться как у пациентов с ранее выявленной чувствительностью к аспирину, других НПВС или к кеторолаку внутривенно, так и у тех, у кого ранее реакции повышенной чувствительности не наблюдалось. Такие реакции возможны у лиц с ангионевротический отек, бронхоспазм в анамнезе (например, с астмой) или полипами в носу. Эти анафилактические реакции могут быть с летальным исходом. Поэтому таким пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, ангионевротический отек или бронхоспазм кеторолак применять нельзя (см. Раздел «Противопоказания»).

Влияние на функцию почек

Сообщалось, что лекарственные средства, которые ингибируют биосинтез простагландинов (в том числе НПВС), усиливают нефротоксичность, вызывают гломерулярная нефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почек, нефротический синдром и острую почечную недостаточность.

Пациентам с нарушениями функции почек, сердца или печени следует соблюдать осторожность, поскольку применение НПВП может привести к ухудшению функции почек. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, кеторолак может повысить уровень мочевины, креатинина и ионов калия в сыворотке; отклонения от нормы наблюдаются даже после введения одной дозы.

Поскольку кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками, его нельзя вводить пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (креатинин в сыворотке> 160 мкмоль / л) (см. Раздел «Противопоказания»). Пациентам с легкими нарушениями функции почек следует подобрать меньшие дозы (не более 60 мг в день внутримышечно или внутривенно) и периодически контролировать функции почек.

Следует соблюдать осторожность при пациентов, у которых в результате болезни возможно уменьшение объема крови и / или кровяного потока в почках, где простагландины играют важную роль в сохранении перфузии. У таких пациентов применение НПВП может вызвать дозозависимое торможение синтеза простагландинов и почечную недостаточность. Пациентами с повышенным риском являются лица с пониженным объемом крови из-за потери крови или тяжелой дегидратации, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты пожилого возраста и пациенты, которые применяют мочегонные средства. После прекращения терапии НПВС состояние пациентов обычно нормализуется. Недостаточное переливания жидкости / крови во время хирургических операций с последующей гиповолемией может привести к дисфункции почек, которая обостряется при введении кеторолака. Следует корректировать снижение объема межклеточной жидкости; необходим тщательный контроль уровня мочевины и креатинина в сыворотке и наблюдение за выводом мочи, пока объем крови не будет соответствовать норме. У пациентов, которым проводят почечный диализ, клиренс кеторолака примерно в два раза меньше нормы и период полувыведения терминальной элиминации увеличен примерно в три раза.

Влияние на функцию печени

У пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза клиренс кеторолака и полупериод терминальной элиминации клинически значимо не меняется.

Возможно увеличение одного или нескольких показателей теста печени. Эти отклонения могут быть преходящими, оставаться неизменными или прогрессировать, если лечение продолжается. В контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов наблюдалось повышение АЛТ и АСАТ (более чем в три раза выше нормы). Если появляются клинические симптомы, свидетельствующие о нарушении функции печени или видимые системные проявления, применение кеторолака следует прекратить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и кровообращения головного мозга

Сообщение свидетельствуют о связи применение НПВП с задержкой жидкости в организме и отеком. Поэтому пациентам с диагностированной артериальной гипертензией и / или легкой или умеренной степенью застойной сердечной недостаточности необходим соответствующий надзор и консультация.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в больших дозах и длительно) может быть связано с несколько повышенным риском артериального тромбоза (например инфаркта миокарда или инсульта). Нет достаточных данных для исключения такого риска и при применении кеторолака.

В случае неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, диагностированной ишемической болезни сердца, болезни периферических артерий и / или цереброваскулярной болезни кеторолак можно назначать только после тщательной оценки необходимости применения. Подобная оценка необходима также в тех случаях, когда пациенту с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) предполагается начать длительное лечение.

гематологические проявления

Нельзя назначать кеторолак пациентам с нарушениями коагуляции. У пациентов, принимающих антикоагулянты, повышенный риск кровотечения при одновременном применении кеторолака. Одновременное применение кеторолака и профилактическое применение гепарина в небольших дозах (2500-5000 От за 12:00) широко не изучено, но может быть связано с повышенным риском кровотечения. Пациентам, принимающим антикоагулянты или принимают гепарин в малых дозах, нельзя вводить кеторолак (см. Раздел «Противопоказания»). Во время лечения кеторолаком необходимо тщательно наблюдать за пациентами, которые принимают любые другие лекарства, влияющие на гемостаз. Клинические исследования доказали, что частота послеоперационного кровотечения менее 1%.

Кеторолак задерживает агрегацию тромбоцитов и удлиняет кровотечение. У пациентов с нормальным гемостазом продолжительность кровотечения увеличивается, но не превышает пределов нормы - от 2 до 11 минут. В отличие от длительного действия аспирина, функции тромбоцитов возвращаются к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.

Получено сообщение о кровотечения послеоперационных ран, связанные с неотложным парентеральным введением кеторолака во время операции. Поэтому кеторолак нельзя назначать пациентам, которым проведены операции с большим риском кровотечения или в которых неполный гемостаз (см. Раздел «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность в случае, когда стабильный гемостаз важно, например, при косметических или амбулаторно проведенных операциях, резекции предстательной железы или тонзиллэктомию. При применении кеторолака наблюдаются гематомы и другие признаки кровотечения ран, а также кровотечение из носа.

Назначая кеторолак, следует принять во внимание его сходство с другими НПВП, которые ингибируют циклооксигеназу, и потенциальный риск кровотечения, особенно у пожилых пациентов.

Кеторолак не обладает седативными или анксиолитического свойствами, поэтому его назначают для предоперационного лечения, когда для усиления анестезии необходимо такое действие.

реакции кожи

В связи с приемом НПВС в очень редких случаях сообщалось о кожные реакции (некоторые из них с летальным исходом), в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Риск нежелательных побочных реакций наиболее высок в начале лечения. Применение кеторолака следует прекратить, если на коже появляется сыпь, повреждения слизистых оболочек и любые другие признаки повышенной чувствительности.

СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани возможен повышенный риск развития асептического менингита.

вспомогательные вещества

Это средство содержит 10 объемных% спирта этилового (алкоголя), или в дозе до 100 мг, что соответствует 1,9 мл пива, 0,8 мл вина (в пересчете на абсолютный спирт этиловый). Следует соблюдать осторожность при введении лекарств группам повышенного риска: пациентам с заболеванием печени или больным эпилепсией. Средство вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом.

1 мл раствора кеторолака трометамолу для инъекций содержит 1,74 мг натрия, то есть средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе - по сути, он не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Безопасность применения при беременности не доказана. Доказано, что кеторолак преодолевает плацентарный барьер и попадает также в организм плода. В связи с этим кеторолака трометамол противопоказан в период беременности и во время родов.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск спонтанного аборта, сердечных аномалий и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечных аномалий увеличился с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. Исследования на животных показали, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к более частой потери оплодотворенной яйцеклетки к имплантации и прерывания беременности после имплантации, а также увеличивает риск смертности эмбриона и плода. Кроме того, были получены сообщения о более частое развитие различных аномалий, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, у животных,

Во время беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода:

• кардиопульмональный токсичность (с преждевременным закрытием ductus arteriosus и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности с развитием oligohydramnion (уменьшением количества амниотической жидкости).

В свою очередь, в конце беременности для матери и новорожденного, эти лекарства могут:

• потенциально продлить время кровотечения через антиагрегантное действие, которое может проявиться даже в случае применения очень малых доз
• ингибировать сокращения матки, что может привести к задержке родов или затяжных родов.

Поэтому применение кеторолака противопоказано при всей беременности.

Кормления грудью.

Кеторолак в небольшой концентрации констатировано в грудном молоке. В период лактации кеторолак применять нельзя.

Фертильность.

При применении других ингибиторов синтеза циклооксигеназы / простагландинов применения кеторолака может негативно влиять на фертильность; не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с оплодотворения или обследуются в связи с бесплодием, следует прекратить применение кеторолака.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые пациенты во время лечения кеторолаком могут испытывать головокружение, утомление, сонливость, вертиго, нарушение зрения, бессонница и депрессии. При появлении одного из упомянутых симптомов управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы нельзя.

Способ применения Кеторолак Гриндекс и дозы

Дозы следует подбирать в соответствии интенсивности боли и реакции пациента в ответ.

Нежелательные побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. Далее «Продолжительность лечения» и «Особенности применения»).

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг. Если необходимо, применение лекарств продолжают, вводя 10-30 мг каждые 4-6 часов. В начале послеоперационного периода, если необходимо, кеторолака трометамол можно вводить каждые 2:00. При очень интенсивных болях начальная доза может быть 30 мг. Всегда следует назначать по возможности меньшую эффективную дозу.

Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов с массой тела менее 50 кг (смотреть далее). Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня (см. Далее «Продолжительность лечения»).

Одновременно с инъекциями раствора кеторолака трометамолу можно вводить опиоиды (например морфин, петидин), чтобы достичь оптимальной анальгезии в начале послеоперационного периода, когда боли сильные. Кеторолака трометамол не конкурирует с опиоидами за связь с рецепторами и не усиливает вызванное опиоидами угнетение дыхания или характерную для наркотических средств седацию. В сочетании с парентеральной формой кеторолака обычно применяют ниже суточные дозы опиоидов, чем при применении их по отдельности, однако в случае небольших амбулаторно производимых хирургических манипуляций, следует принять во внимание возможные побочные реакции на опиоиды.

Для пациентов, которые получают инъекции кеторолака трометамолу и переводятся на пероральную лекарственную форму, общая дневная доза комбинированного лекарственного средства не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов с массой тела менее 50 кг). При замене лекарственной формы пероральная доза лекарства не должна превышать 40 мг в сутки. Рекомендуется по возможности быстрее перейти на пероральную лекарственную форму.

Особые группы пациентов

пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет следует уменьшить дозу лекарств. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов пожилого возраста увеличен риск проявления побочных реакций, поэтому следует применять по возможности наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода времени. Во время лечения НПВП следует регулярно проверять функцию желудочно-кишечного тракта из-за возможных кровотечения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с легкими нарушениями функции почек необходимо уменьшить дозу кеторолака трометамолу. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек кеторолака трометамол противопоказан (см. Раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Подбор дозы не требуется. Однако, вводя лекарство пациентам с нарушениями функции печени, следует соблюдать осторожность (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с массой тела менее 50 кг

Следует снизить дозу кеторолака трометамолу пациентам с массой тела менее 50 кг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг внутримышечно или внутривенно.

продолжительность лечения

Максимальная продолжительность непрерывного лечения при введении кеторолака трометамолу внутримышечно или внутривенно несколько раз в день не должно превышать 2 дня, поскольку с продолжительностью лечения увеличивается риск нежелательных побочных реакций. Нет достаточного опыта длительного применения кеторолака трометамолу, поскольку для большей части пациентов терапия продолжается пероральной лекарственной форме или применения прекращается.

способ применения

Кеторолака трометамол вводят внутримышечно или внутривенно. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не менее 15 секунд внутримышечно лекарство вводят медленно, глубоко в мышцу.

Скорость достижения анальгетического эффекта при внутримышечного и внутривенного введения одинаковая - примерно 30 минут. Максимальный анальгетический эффект достигается в течение 1-2 часов. Средняя продолжительность обезболивания составляет 4-6 часов.

Дети

Отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения кеторолака детям, поэтому эти лекарства нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет кеторолак применяют так же, как взрослым.

Передозировка

Симптомами острой передозировки НПВП являются: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Возможны кровотечение желудочно-кишечного тракта, гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома (редко).

Симптомы передозировки после приема разовой дозы кеторолака: боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, язва и / или эрозивный гастрит и дисфункция почек, исчезают после прекращения применения лекарств.

При введении 360 мг кеторолака внутримышечно в течение пяти дней, наблюдались боли в животе и пептические язвы, которые излечивались после отмены препарата. В случае передозировки наблюдаются также тошнота, головная боль, головокружение, нарушение ориентации, звон в ушах и гипервентиляция. Сообщалось о попытках самоубийства. В случае умышленного передозировки наблюдается метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. В течение одного часа после приема внутрь (проглатывание) препарата в потенциально токсичных дозах может быть применено активированный уголь, а после применения в потенциально опасных для жизни дозах - проведение промывание желудка. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентом, контролировать функции печени и почек. При длительных судорогах рекомендуется лечение диазепамом внутривенно. Диализ малоэффективен.

Побочные эффекты

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем единичные случаи, классифицированные по классам систем органов и частоте с использованием условных обозначений: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1 / 1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто отек пальцев рук, лодыжек и / или стоп.

Нечасто послеоперационная кровотечение из ран, гематомы, кровотечение из носа.

Инфекции и инфестации

Частота неизвестна: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами: кривошея, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или нарушение ориентации.

Со стороны иммунной системы

Реакции повышенной чувствительности, нечасто анафилаксия (возможен летальный исход), бронхоспазм, отек гортани, гипотензия, покраснение кожи и высыпания.

Такие реакции возможны у лиц с ангионевротический отек и бронхоспазм в анамнезе (например, с астмой или полипами в носу).

Со стороны обмена веществ и питания

Часто увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны психики

Нечасто сонливость, нарушение мышления, неспособность сконцентрироваться, галлюцинации.

Частота неизвестна: бессонница, беспокойство, нервозность, возбудимость, спутанность сознания, депрессия, эйфория, бред, психотические реакции.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, судороги.

Частота неизвестна: головокружение, изменение ощущения вкуса, парестезии, гиперкинезия.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Частота неизвестна: воспаление глазного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто: шум в ушах, потеря слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: сердцебиение, боли в груди.

Частота не известна: брадикардия.

В связи с приемом НПВС получено сообщение о отек, гипертензию и сердечную недостаточность.

Со стороны кроветворной системы

Часто гипертензия, гипотензия, покраснение лица, бледность.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в больших дозах и длительно) может быть связано с несколько повышенным риском артериального тромбоза (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто одышка, астма, отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Наиболее часто нежелательными побочными реакциями, которые наблюдаются, есть нарушения желудочно-кишечного тракта. Возможна язва, перфорация или кровотечение желудочно-кишечного тракта (молотый, гематемезис), иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). Получено сообщение о таких побочных эффектах: тошнота, рвота, понос, флатуленция, запор, диспепсия, боли в животе, язвенный стоматит, панкреатит, сухость во рту, эзофагит, отрыжка, ощущение полноты в желудке, метеоризм, кровотечение из прямой кишки, обострение колита или болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

Нечасто: гастрит.

Со стороны печени и / или желчевыводящих путей

Нечасто холестатическая желтуха, гепатит.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто зуд, пурпура.

Нечасто: крапивница, эксфолиативный дерматит.

Очень редко буллезная кожные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Частота неизвестна: светочувствительность, макулопапулезная сыпь, erythema multiforme .

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: функциональные нарушения, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто гемолитический уремический синдром, острая почечная недостаточность.

Частота неизвестна: нефротоксичность, в том числе более частое мочеиспускание, олигурия, боль в боку (с гематурией или без нее), интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром.

Применение кеторолака (даже после введения однократной дозы внутривенно), как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов в почках может привести к признаков почечной недостаточности, не ограничиваются повышением креатинина и калия в крови.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: бесплодие (у женщин).

Общие нарушения и поражения в месте введения

Нечасто: слабость, усталость, астения, лихорадка.

Редко боль в месте инъекции.

Частота неизвестна: чрезмерная жажда, повышенная потливость.

Изменения лабораторных показателей

Частота неизвестна: гипонатриемия, гиперкалиемия, повышенный уровень мочевины и креатинина в сыворотке, увеличение продолжительности кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, отклонения от нормы в функциональных тестах печени.

Срок годности Кеторолак Гриндекс

4 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения Кеторолак Гриндекс

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

В малом объеме (например, в шприце) кеторолака трометамол нельзя смешивать (применять в смеси) из морфина сульфатом, петидина гидрохлорид, прометазин гидрохлорид и гидроксизином гидрохлорид, так как возможно выпадение кеторолака в осадок.

Кеторолака трометамол совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Рингера-лактата или заменителями плазмы.

Упаковка

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла и гидролитического класса с линией или точкой разлома и двумя маркировочными кольцами фиолетового цвета.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из пленки поливинилхлоридной.

По 2 или 20 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, который отвечает за выпуск серии, включая контроль серии / испытания:

ИТ «Гриндекс».

Местонахождение производителя

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

ИТ «Гриндекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505.