Ацикловир-Астрафарм таблетки

Ацикловир-Астрафарм инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ацикловир-Астрафарм таблетки 200 мг. Описание и применение Atsiklovir-Astrafarm, аналоги и отзывы. Инструкция Ацикловир-Астрафарм таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А); повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с фаской и насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир.

Код ATH J05A B01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro видноcно вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по мере уменьшения активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированному клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимальна. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирус ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусом Эпштейна-Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира - аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно на дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразы, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможны случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связанные с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако есть сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Применение ацикловира вместе с антиретровирусными препаратами уменьшает летальность больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции, а также при условии предварительного применения в течение 1 месяца ацикловира для внутривенного введения, уменьшает летальность больных после трансплантации костного мозга.

Фармакокинетика .

Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а уровень в плазме крови (Cssmin) - 1,8 мкмоль (0, 4 мкг / мл). Соответствующие уровне Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг / мл), а соответствующие уровни Cssmin были 2,7 мкмоль ( 0,6 мкг / мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг / мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренс креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

9 карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15% дозы. Если ацикловир применяется через 1:00 после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация / время» увеличиваются на 18% и 40% соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения составляет 19,5 часа. Период полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60%.

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 до 33%), и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Клинические характеристики

Ацикловир-Астрафарм Показания

- Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

- Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом.

- Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловира или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают период полувыведения ацикловира и площадь под кривой «концентрация / время». При одновременном применении с иммунодепрессанты при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозы.

Особенности применения

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться снижение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных реакций и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции является в общем оборотными в случае прекращения лечения.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности. Однако применять таблетки ацикловира нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью, следует с осторожностью, с учетом соотношения риск / польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Способ применения Ацикловир-Астрафарм и дозы

Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Астрафарм в дозе 200 мг 5 раз в сутки из примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир-Астрафарм в дозе 200 мг принимают 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного препарата Ацикловир-Астрафарм до 200 мг, принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата Ацикловир-Астрафарм 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию ацикловиром нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки препарата Ацикловир-Астрафарм в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы тa опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Ацикловир-Астрафарм в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка - 20 мг / кг массы тела в сутки (превышать 800 мг), которую делят на 4 приема.

Специальных данных относительно применения ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. Почечная недостаточность). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

почечная недостаточность

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12:00.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом , а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл / мин) - 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8:00.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме не назначают детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Симптомы: при случайном повторном передозировке приема ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, его следует применять в случае передозировки.

Побочные эффекты

Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции является в общем обратимыми и обычно возникают при применении больным с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи: зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, учащенное диффузное выпадение волос (поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, применяемых пациент, четкой связи с ацикловиром не выявлено ) ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина крови, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирован с почечной недостаточностью и кристаллурия.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, лихорадка.

Срок годности Ацикловир-Астрафарм

5 лет.

Условия хранения Ацикловир-Астрафарм

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6.