Арлеверт таблетки

Арлеверт инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Арлеверт таблетки . Описание и применение Arlevert, аналоги и отзывы. Инструкция Арлеверт таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

Действующие вещества: циннаризин; дименгидринат;

1 таблетка содержит циннаризина 20 мг и дименгидрината 40 мг.

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки от белого до бледно-желтого цвета с тиснением «А» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Комбинированный препарат циннаризина.

Код ATХ N07C A52.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Дименгидринат, хлортеофилинова соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергическим (M-холиноблокирующим) активностью, оказывает парасимпатолитическое действие и угнетающее действие на ЦНС. Воздействуя на хеморецепторного триггерную зону в области 4-го желудочка, дименгидринат подавляет позывы к рвоте и головокружение. Итак, дименгидринат влияет главным образом на центральную вестибулярную систему.

Благодаря своей способности блокировать кальциевые рецепторы циннаризин подавляет поступление кальция в вестибулярных сенсорных клеток, тем самым действуя как вестибулолитичний средство. Таким образом, циннаризин влияет главным образом на периферическую вестибулярную систему.

И циннаризин, и дименгидринат известны средствами для лечения головокружения. По результатам испытаний, комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из его составляющих по отдельности. Как средство против укачивания этот препарат изучен не был.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение. После применения дименгидрината внутренне с него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. У человека максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (Cмакс) достигается в течение 2-4 часов. Период полувыведения обоих веществ из плазмы составляет от 4 до 5:00 (несмотря на то, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства).

Метаболизм. Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируется в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования, частично катализируемых изоферментом CYP2D6 цитохрома, и реакций N-дезалкилювання, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина - последовательное N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях печени человека указывают на то, что эти реакции протекают с участием различных изоферментов цитохрома, в том числе фермента CYP2D6.

Поскольку обе действующие вещества препарата Арлеверт® интенсивно метаболизируется печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени плазменные концентрации действующих веществ (в неизмененном виде) и период их полувыведения увеличиваются. Относительно дифенгидрамина это было показано у пациентов с циррозом печени.

Вывод. Циннаризин выводится с калом (на 40-60%) и частично - с мочой (в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится с мочой и в основном в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминоване производное - дифенилметоксиоцтова кислота.

Дифенгидрамин выводится исключительно почками, поэтому Арлеверт® не следует применять больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина £ 25 мл / мин).

Клинические характеристики

Арлеверт Показания

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза. Арлеверт® показан взрослым пациентам.

Противопоказания

Аллергические реакции на действующие вещества, дифенгидрамин или другие антигистаминные средства похожей структуры или на любую вспомогательное вещество.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина £ 25 мл / мин).

Тяжелые нарушения функции печени.

Угловая глаукома.

Подозрения на повышенное внутричерепное давление.

Алкоголизм.

Задержка мочи, вызванная нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и предстательной железы.

Судороги (например эклампсия, эпилепсия), острый приступ астмы, феохромоцитома, порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований по взаимодействию лекарственного средства не проводилось.

Антихолинергическое эффективность препарата Арлеверт® может усиливаться на фоне применения ингибиторов МАО; в отдельных случаях сообщалось о паралитический синдром (иногда - угрожающий жизни), задержку мочи, повышенное внутриглазное давление, также возможно снижение артериального давления, седативное действие на центральную нервную систему и нарушения дыхания .

Действие препарата может быть усилено прокарбазином.

Дименгидринат может усиливать антихолинергическое действие других лекарственных средств (например атропина, противопаркинсонических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов) и угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС) таких средств, как барбитураты, снотворные, седативные, транквилизаторы, антидепрессанты, производные морфина (анальгетики, противокашлевые, лекарственные средства для заместительной терапии), бензодиазепины, нейролептики, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид.

Препарат может усиливать угнетающее действие на ЦНС противоэпилептических лекарственных средств.

Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они не употребляли алкогольных напитков.

Лекарственное средство усиливает влияние диазепама, приводит к действию, противоположного действия амфетаминов и их производных. Прием дименгидрината снижает действенность кортикостероидов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими висмут, обезболивающими и психотропными средствами, а также скополамином может вызвать ухудшение зрения.

Арлеверт® может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы. Учитывая то, что Арлеверт® может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения после консультации с врачом.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении пациентам, в терапии которых применяются средства, приводящие к удлинению интервала QT (средства против аритмии I и III класса, некоторые антибиотики, например эритромицин, средства против малярии, антигистаминные средства, лекарственные средства с нейролептической действием) или лекарственные средства, приводящие к гипокалиемии (например некоторые специфические мочегонные средства).

Информация о возможной фармакокинетическое взаимодействие циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом CYP2D6 цитохрома, поэтому при применении препарата Арлеверт® в комбинации с субстратами этого фермента (особенно имеющими узкий терапевтический диапазон) рекомендуется соблюдать осторожность.

Особенности применения

Арлеверт® следует назначать с особой осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, гипертиреоз, брадикардии, артериальной гипертензией, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, гипокалиемии, гипомагниемии, пилоростеноз и пилородуоденальной обструкции, язву желудка, кишечная непроходимость, врожденный синдром удлинения интервала QT или другие клинически значимые нарушения работы сердца (сердечно-сосудистые заболевания, нарушения кровообращения, аритмии), одновременно с приемом других лекарственных средств, приводящих к удлинению интервала QT или к гипокалиемии, пациентам с заболеваниями или состояниями, которые могут усилиться на фоне применения антихолинергических средств, например пациентам с повышенным внутриглазным давлением, артериальной гипертензией, гипертрофией предстательной железы,тиреотоксикозом или тяжелой ишемической болезнью сердца.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с более высокой склонностью к развитию ортостатической гипотензии, ожирение и седативной терапии, хронического запора (риск развития паралитического синдрома), потенциальной гипертрофии предстательной железы, болезни Паркинсона.

Арлеверт® не вызывает значительного снижения артериального давления, однако пациентам с пониженным артериальным давлением его следует применять с осторожностью.

Чтобы свести к минимуму раздражение желудка, Арлеверт® следует применять после еды.

Поскольку Арлеверт® может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя, приема антидепрессантов ЦНС или трициклических антидепрессантов.

Необходимо избегать применения лекарственного средства Арлеверт® при порфирии.

Арлеверт® следует назначать с осторожностью пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Степень безопасности препарата Арлеверт® для беременных женщин не установлена. Дименгидринат может обнаруживать стимулирующее влияние на мускулатуру матки и сокращать продолжительность родов, поэтому Арлеверт® не следует применять во время беременности.

Период кормления грудью. Дименгидринат и циннаризин проникают в грудное молоко, поэтому Арлеверт® не следует применять кормящим грудью.

Фертильность. Неизвестно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Арлеверт® может вызвать сонливость, нарушение координации движений, головокружение, увеличение времени реакции, особенно на начальном этапе лечения. В таких случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения Арлеверт и дозы

Взрослые. По 1 таблетке 3 раза в сутки после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт® следует применять с осторожностью. Арлеверт ® противопоказан пациентам с клиренсом креатинина £ 25 мл / мин (тяжелая почечная недостаточность).

Нарушение функции печени. Исследования применения препарата пациентам с нарушениями функции печени не проводились. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени Арлеверт ® противопоказан.

Длительность применения препарата не должна превышать 4 недель. Решение о более длительное лечение должен принимать врач.

Дети

Детям применять препарат Арлеверт® не рекомендуется из-за отсутствия данных по его применению.

Передозировка

Симптомы передозировки Арлеверту®. К симптомам передозировки Арлеверт® принадлежат сонливость, головокружение и атаксия в сочетании с такими проявлениями антихолинергического действия, как сухость во рту, покраснение лица, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждение, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, тремор и кома (особенно в случае тяжелой передозировки).

Лечение. В случае угнетения дыхания или острой недостаточности кровообращения пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок физиологическим раствором хлорида натрия. Следует внимательно следить за температурой тела, поскольку интоксикация антигистаминными средствами может привести лихорадку (особенно у детей).

При схваткообразный болях можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их следует с осторожностью. В случае выраженного антихолинергического действия на ЦНС следует провести пробу с физостигмин, а затем назначить физостигмин путем введения медленной инфузии (или, если необходимо, путем введения инъекции) в дозе 0,03 мг / кг массы тела (максимальная доза для взрослых - 2 мг, максимальная доза для детей - 0,5 мг).

Дименгидринат можно удалять из крови с помощью гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалять из крови необходимое количество препарата можно с помощью гемоперфузии с применением активированного угля. Данные по удалению циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.

Симптомы передозировки циннаризина. В редких случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но отмечались летальные случаи после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.

Лечение при передозировке циннаризин. С пецифичного антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь.

Симптомы передозировки Дименгидринат: сухость в носу, горле, сыпь, аритмия, резкое снижение артериального давления с возможной потерей сознания, угнетение центральной нервной системы или возбуждения с галлюцинациями, судороги. Редко могут возникать нарушения зрения, шум в ушах, затруднение мочеиспускания, боль в желудке, повышение или снижение аппетита.

Побочные эффекты

Побочными реакциями, чаще всего наблюдались при проведении клинических испытаний, были спутанность сознания (включая сонливость, чувство усталости, утомляемость, оглушение), наблюдавшаяся в 8% пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, а также сухость во рту, которая наблюдалась в 5% пациентов, участвовавших в клинических испытаниях. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и проходят в течение нескольких дней даже на фоне длительного применения.

Побочные реакции, возникавшие на фоне применения препарата Арлеверт®, по данным клинических испытаний и дальнейших спонтанных сообщений, приведены в таблице ниже.

Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны такие побочные реакции:

Дименгидринат:парадоксальная возбудимость, бессонница, подавленное состояние, увеличение времени реакции, мышечная слабость, нарушение координации движений, тревожность, ухудшение концентрации и памяти, галлюцинации, повышение внутриглазного давления, усиление уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, глаукома, обратимый агранулоцитоз, головокружение, возможно помутнение зрения, диплопия, шум в ушах, сердцебиение, тахикардия, аритмия, приступы стенокардии, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, запор, рвота, повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела, нарушение функций печени, холестатическая желтуха, сыпь , крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, артралгия, дизурия (задержка мочи через антихолинергическим действием), снижение потоотделения, сухость слизистых оболочек, гемолитическая анемия,заложенность носа, повышение вязкости бронхиального секрета.

Если врач примет решение о продлении продолжительности лечения, следует учитывать, что длительный прием дименгидрината может привести к образованию зависимости от лекарственного средства.

Циннаризин: запор, увеличение массы тела, стеснение в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, плоский лишай, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, дискомфорт в желудке, рвота, ригидность мышц. В медицинской литературе упоминается частный случай обтурационной желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение этого средства следует прекратить.

Сообщение о возможных побочных реакциях

Сообщение о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата играют важную роль. Это позволяет наблюдение за соотношением польза / риск применения данного лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности Арлеверт

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Арлеверт

Особые условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

15 или 20 или 25 таблеток в блистере, по 1 блистера по 20 таблеток или по 2 блистера по 15 таблеток или по 2 или 4 блистера по 25 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Хенниг Арцнаймиттель ГмбХ & Ко КГ.

Местонахождение производителя

Либигштрасе 1-2, 65439 Фльорсхайм-на-Майне, Германия.

Заявитель.

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.