Асмонт таблетки

Асмонт инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Асмонт таблетки 4 мг. Описание и применение Asmont , аналоги и отзывы. Инструкция Асмонт таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: монтелукаст натрия.

1 таблетка содержит монтелукаста натрия 4,2 мг, что соответствует монтелукаста 4 мг.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: таблетки розового цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями *. Поверхность таблеток содержит отпечаток «4» с одной стороны и гладкая с другой.

* Допускаются вкрапления, что обусловлено технологией производства.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), которые находятся в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванной вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительное блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает количество эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

абсорбция

После приема монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. После применения натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 4 мг в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2:00 после приема препарата. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых, после приема таблеток по 10 мг.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические исследования монтелукаста показали, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг в возрасте от 2 до 5 лет аналогичные профиля концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых. Жевательные таблетки по 4 мг следует применять для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Клинические характеристики

Асмонт Показания

Детям в возрасте от 2 до 5 лет

• как дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле симптомов бронхиальной астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
• как альтернативный метод лечению низкими дозами ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени, в анамнезе которых в последнее время не было тяжелых приступов бронхиальной астмы, требующие применения пероральных кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды;
• профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой;
• облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Гиперчувствительность к монтелукаста или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал , площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами С Y Р 3А4 , 2 C 8 и 2 C 9 , например, фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином .

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования по изучению взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например, паклитаксела, раз и глитазонами и репаглинида ).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2 C 8 (например, триметоприм ).

Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов следует предупредить, что Асмонт не следует применять для снятия острых астматических приступов, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужна больше, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что дозу пероральных ГКС можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических событий у взрослых пациентов, подростков и детей, принимающих монтелукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны учитывать возможность возникновения психоневрологических событий. Врачи должны обсудить возможность таких событий со своими пациентами и / или их опекунами. Пациентам и / или опекунам следует указать, чтобы они сообщали врачу о возникновении психоневрологических изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения монтелукастом, если такие события возникли.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса (гранулематозный аллергический ангииты), лечение которого проводится системными ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чаргях-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно высыпаний, ухудшение легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и / или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование,

Лечение монтелукастом не отменяет необходимости пациентам с аспиринзалежною бронхиальной астмой избегать применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Жевательные таблетки Асмонт содержат аспартам - производное фенилаланина, что является опасным для больных фенилкетонурией. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что одна таблетка Асмонт 4 мг содержит 0,6 мг аспартама.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность . Исследования на животных не показали вредного влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.

Имеющиеся данные из опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, которые оценивают значимые врожденные пороки у детей, не установили риска связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных, и несовместимые группы сравнения.

Препарат Асмонт можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью . Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст / метаболиты в грудное молоко у женщин.

Препарат Асмонт можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о случаях развития сонливости или головокружения, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Способ применения Асмонт и дозы

Препарат следует применять детям под присмотром взрослых. Таблетки разжевать перед глотанием.

Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 жевательную таблетку 4 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.

Для лечения бронхиальной астмы доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) 1 раз в сутки, вечером, за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы. Препарат Асмонт в лекарственной форме таблетки жевательные 4 мг не рекомендуется для детей в возрасте до 2 лет.

Общие рекомендации.

Терапевтический эффект препарата на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата Асмонт даже при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных по коррекции дозы для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Дозировка препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.

Как альтернативный метод лечения вместо низкодозового ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени .

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста как альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидов для детей от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени может быть принято только для пациентов, у которых за последнее время не было тяжелых астматических приступов, требовавших приема пероральных кортикостероидов, а также для пациентов, которые продемонстрировали, что не способны применять ингаляционные кортикостероиды.

Персистирующая астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновения ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами.

Если в течение 1 месяца терапии монтелукастом не достигнуто удовлетворительного контроля астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на поэтапной системе лечения бронхиальной астмы. Пациентов необходимо периодически обследовать для оценки контроля астмы.

Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, в которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой .

Препарат Асмонт рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2 - 4 недель лечения монтелукастом. Если удовлетворительного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или иную терапию.

Применение монтелукаста в зависимости от другого лечения астмы.

Если лечение монтелукастом применяется как дополнительная терапия к ингаляционных кортикостероидов, нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.

Дети

Применять детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Передозировка

Во время длительных исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / сут взрослым пациентам, а в кратковременных исследованиях - до 900 мг / сут в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции не возникали.

Симптомы. Сообщалось о острая передозировка монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу более 1000 мг (примерно 61 мг / кг в ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Лечение. Специальной информации по лечению передозировки монтелукаста нет. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований нижеприведенные побочные реакции сообщалось часто (от ≥ 1/100 до <1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо:

Нервная система: головная боль.

Желудочно-кишечный тракт: боль в животе.

Общие расстройства: жажда.

Во время клинических исследований при пролонгированном лечении различных возрастных групп пациентов профиль безопасности не менялся.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период:

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей *.

Система крови и лимфатическая система: редко - тенденция к усилению кровоточивости; очень редко - тромбоцитопения.

Иммунная система: нечасто - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Психические нарушения: нечасто - нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор §) редко - нарушение внимания, ухудшение памяти, тик; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), дисфемия, обсессивно-компульсивное расстройство.

Нервная система: нечасто - головокружение, вялость, парестезии / гипестезия, судороги.

Сердечно-сосудистая система: редко - пальпитация.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Чарга-Страуса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия.

Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея **, тошнота **, рвота **; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) очень редко - гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярной и смешанное поражение печени).

Кожа и подкожные ткани: часто - сыпь **; нечасто - гематома, крапивница, зуд редко - ангионевротический отек очень редко - узловатая эритема, мультиформная эритема.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Мочевыделительной системы: нечасто - энурез у детей.

Общие нарушения: часто - пирексия **; нечасто - астения / усталость, ощущение дискомфорта (недомогания), отек.

Категории частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000).

* Побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.

** побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.

§ Категория частоты: редко.

Срок годности Асмонт

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Асмонт

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Общество с ограниченной ответственностью «Натур +».

Местонахождение производителя

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Шевченко, 3.