Атракурий Калцекс раствор

Атракурий Калцекс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Атракурий Калцекс раствор 10 мг/мл. Описание и применение Atrakurij Kaltseks, аналоги и отзывы. Инструкция Атракурий Калцекс раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: atracurium besilate;

1 мл содержит атракурия бесилат 10 мг.

вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновая кислоты, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты с периферическим механизмом действия. Другие соединения четвертичного аммония.

Код АТХ M03A C04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Высокоселективный миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа со средней продолжительностью действия. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует Деполяризующие действия ацетилхолина, в результате чего возникает угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны.

Дети.

В литературе существуют ограниченные данные о возможной вариабельности развития и продолжительности действия атракурия у новорожденных (детей в возрасте до 1 месяца) по сравнению с детьми старшего возраста (см. Раздел «Дети»).

Фармакокинетика.

После введения атракурия бесилат спонтанно метаболизируется путем элиминации Хоффмана (неферментативными процесс, который протекает при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови. Выведение атракурия не зависит от функции почек или печени. Продуктами распада атракурия является лауданозина и другие метаболиты. Метаболиты не имеют миорелаксирующих свойств. Связывание атракурия бесилат с белками плазмы крови составляет приблизительно 82%, период полувыведения - 20 минут. Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Концентрация метаболитов выше в крови у пациентов отделений интенсивной терапии с нарушениями функции почек и / или печени (см. Раздел «Особенности применения»). Эти метаболиты участвуют в блокаде нервно-мышечной передачи.

Клинические характеристики

Атракурий Калцекс Показания

Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атракурия, цисатракурию или бензолсульфоновая кислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нервно-мышечная блокада, вызванная препаратом атракурий Калцекс, может усиливаться при одновременном применении ингаляционных анестетиков, таких как галотан, изофлуран и энфлуран.

Возможно усиление интенсивности и продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе препаратом атракурий Калцекс, при одновременном применении с:

• антибиотиками, включая аминогликозиды, полимиксин, спектиномицин, тетрациклин, линкомицин и клиндамицин;
• антиаритмическими препаратами пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом, хинидином;
• диуретиками: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламидом;
• магния сульфатом;
• кетамином;
• солями лития;
• ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметон.

Изредка при одновременном применении с некоторыми препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в том числе при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия бесилат. К таким препаратам относятся антибиотики, бета-блокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические препараты (прокаинамид, хинидин), антиревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом атракурий Калцекс.

Совместное применение недеполяризующих миорелаксантов вместе с атракурия бесилата может вызвать интенсивное нервно-мышечную блокаду, чем та, которая может возникнуть при введении эквивалентной общей дозы атракурия бесилат. Синергический эффект может меняться в зависимости от комбинации этих препаратов.

Деполяризующие миорелаксанты (например, суксаметония хлорид) нельзя применять для удлинения нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе атракурия бесилата, поскольку возможно развитие длительной и комплексной глубокой блокады, которую трудно устранить применением антихолинэстеразных средств.

Антихолинэстеразные препараты, которые широко применяются для лечения болезни Альцгеймера, например донепезил, могут уменьшать продолжительность и выраженность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

Особенности применения

Как и все другие блокаторы нервно-мышечной передачи, атракурий вызывает паралич дыхательных мышц так же, как и других скелетных мышц, но не влияет на сознание. Поэтому препарат следует применять только на фоне адекватной общей анестезии и только под наблюдением опытного анестезиолога и при наличии соответствующих средств для эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

У сенсибилизированных пациентов существует потенциальная возможность выброса гистамина при применении атракурия, поэтому препарат следует с осторожностью применять больным с повышенной чувствительностью к гистамина. В частности, у пациентов с аллергией и астмой в анамнезе существует возможность возникновения бронхоспазма.

Имеются сообщения о высоком уровне (более 50%) перекрестной чувствительности между блокаторами нервно-мышечной передачи. Поэтому перед назначением атракурия, по возможности следует исключить гиперчувствительность к другим блокаторов нервно-мышечной передачи. Пациентам с подозрением на гиперчувствительность следует применять атракурий исключительно по абсолютным показаниям. Пациентам с реакциями гиперчувствительности при общей анестезии в анамнезе следует провести тестирование на чувствительность к другим блокаторов нервно-мышечной передачи.

Пациентам с астмой, получающих высокие дозы кортикостероидов и блокаторов нервно-мышечной передачи в отделении интенсивной терапии, желательно проводить контроль серии показателей КФК.

При применении в рекомендованных дозах атракурий не имеет существенных вагусными и ганглиоблокувальних свойств. Итак, атракурий существенно не влияет на частоту сердечных сокращений при применении его в рекомендуемых дозах и не предотвращает брадикардии, может быть вызвана препаратами для анестезии и стимуляцией вагусного нерва во время операции.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов у больных миастенией гравис и на другие нервно-мышечные заболевания, при тяжелых кислотно-щелочных и / или электролитных расстройствах возможно появление повышенной чувствительности к атракурия.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может продлить период восстановления. Период восстановления можно ускорить. Пациентам, которые могут быть необычно чувствительными к снижению артериального давления, например с гиповолемией, атракурий следует вводить в течение не менее 60 секунд.

Атракурий инактивируется при высоком рН раствора, поэтому его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или с любым другим щелочным раствором.

Если препарат вводится путем пункции небольшой вены, после его ввода следует ввести достаточное количество 0,9% раствора натрия хлорида. В случае совместного применения с другими препаратами иглу или канюлю следует каждый раз промывать 0,9% раствором натрия хлорида.

Атракурий Калцекс - гипотонический раствор, его нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови. У больных, склонных к злокачественной гипотермии, было установлено, что атракурий не вызывает появления этого синдрома.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у больных с ожогами может развиться резистентность к атракурия. У таких больных может возникнуть необходимость применения больших доз препарата в зависимости от времени, прошедшего после поражения, и размера ожогов.

Пациенты отделения интенсивной терапии: по данным клинических исследований на животных, при применении высоких доз препарата лауданазин метаболит атракурия может вызвать обратную гипотензии и в некоторых лиц - эффект церебрального возбуждения. Хотя судороги наблюдались также у пациентов отделения интенсивной терапии, лечились препаратом атракурий Калцекс, достоверного причинной взаимосвязи с лауданазином установлено не было (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность.

Исследований по влиянию на фертильность в настоящее время не проведено.

Беременность.

Исследования на животных показали, что атракурия бесилат не оказывает существенного влияния на развитие плода. Как и все блокаторы нервно-мышечной передачи, атракурий Калцекс следует применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время хирургического вмешательства (кесарево сечение), поскольку атракурий не проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может повлиять на состояние плода.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает атракурия бесилат и его метаболиты в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Это предостережение не соответствует показаниям по применению атракурия. Поскольку атракурий всегда применяется в комбинации с препаратами для проведения общей анестезии, следует учитывать влияние общих анестетиков на концентрацию внимания и скорость реакции.

Способ применения Атракурий Калцекс и дозы

Путь введения.

Внутривенная инъекция или длительная инфузия.

Взрослые.

Введение путем др инъекции.

Атракурий Калцекс применяют путем болюсной инъекции. Режим дозирования для взрослых составляет от 0,3 до 0,6 мг / кг массы тела в зависимости от необходимой продолжительности полной нервно-мышечной блокады и обеспечивает адекватную релаксацию в течение 15-35 минут.

Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 секунд после введения препарата в дозе 0,5-0,6 мг / кг массы тела.

В случае необходимости продления блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозах 0,1-0,2 мг / кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не увеличивает кумулятивного эффекта нервно-мышечной блокады.

Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 минут, установлено восстановления тетанических ответы до 95% нормальной нервно-мышечной функции.

Нервно-мышечную блокаду, вызванную применением препарата атракурий Калцекс, можно быстро устранить применением стандартных доз антихолинэстеразных препаратов.

Введение путем инфузии.

После начального введения болюсной дозы препарата 0,3-0,6 мг / кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время длительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной инфузии препарата в режиме 0,3-0,6 мг / кг массы тела на 1:00.

Препарат можно применять путем внутривенных инфузий во время аортокоронарного шунтирования. При необходимости гипотермии тела до температуры 25-26 ° С уменьшается уровень инактивации атракурия, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузии препарата можно уменьшить наполовину.

Совместимость с другими растворами для проведения инфузии / инъекции и период стабильности препарата:

При разведении в указанных выше растворах и достижении концентрации атракурия бесилат 0,5 мг / мл и выше полученный раствор будет сохранять стабильность при дневном освещении в указанный период времени при температуре не выше 30 ° С.

Пациенты пожилого возраста.

Применять в стандартном дозировании, однако рекомендуется назначать самую низкую начальную дозу и вводить препарат медленнее.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

Препарат назначать в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний начальную дозу препарата необходимо вводить в течение периода не менее 60 секунд.

Пациенты, находящиеся в палатах интенсивной терапии.

После введения необходимой начальной болюсной дозы препарата в пределах от 0,3 до 0,6 мг / кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной внутривенной инфузии препарата со скоростью от 11 до 13 мкг / кг / мин (0,65 -0,78 мг / кг / час). Однако существует широкая индивидуальная вариабельность в дозовой режиме введения препарата, что может также меняться со временем. Некоторым больным может быть необходима меньшая скорость введения препарата - 4,5 мкг / кг / мин (0,27 мг / кг / час), тогда как другим - выше - 29,5 мкг / кг / мин (1,77 мг / кг / час).

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи у больных не зависит от длительности применения препарата и, по данным клинических исследований, составляет от 32 до 108 минут.

Мониторинг.

С целью индивидуализации режима дозирования рекомендуется контролировать функционирование нервно-мышечной передачи, как и при применении других препаратов, ее блокируют.

Дети

Применять для лечения детей в возрасте от 1 месяца в том же режиме дозирования, что и для лечения взрослых, рассчитывая дозу на массу тела ребенка. Применение детям в возрасте до 1 месяца не рекомендуется в связи с ограниченным количеством данных (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Как открыть ампулу:

1. Вернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы (Рис. 1).
2. Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (рис. 2).

Мал. 1 Мал. 2

Передозировка

Симптомы.

Пролонгированный паралич скелетной мускулатуры и его последствия являются главными признаками передозировки.

Лечение.

Необходимо поддерживать беспрепятственный доступ воздуха вместе с искусственной вентиляцией легких до появления спонтанного адекватного дыхания.

Поскольку сознание пациентов не нарушается, может потребоваться полная седация.

Целесообразно применение антихолинэстеразных препаратов вместе с применением атропина или глюкопиролату, как только появляются признаки спонтанного восстановления.

Побочные эффекты

Чаще всего сообщали о таких побочных реакциях: гипотензия (умеренная, транзиторная) и гиперемия кожи. Эти реакции связаны с высвобождением гистамина. Очень редко сообщали о тяжелых анафилактоидные или анафилактические реакции у пациентов, получавших атракурий одновременно с одним или несколькими препаратами для анестезии.

Приведенные ниже побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (³1 / 10); часто (³1 / 100 и <1/10); нечасто (³1 / 1000 и <1/100); редко (³1 / 10000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Данные «очень часто», «часто» и «редко» были получены в клинических исследованиях. Данные «редко» и «очень редко» обычно получали при спонтанных наблюдениях. Определение «частота неизвестна» касается тех побочных действий, для которых установить частоту из имеющихся источников невозможно. Побочное действие, обусловленное высвобождением гистамина, обозначена звездочкой (*).

Данные, полученные по клиническим исследованиям.

Со стороны сосудов

Часто гипотензия (умеренная, транзиторная) *, гиперемия кожи *.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки

Нечасто: бронхоспазм*.

Данные, полученные при пострегистрационных применении.

Со стороны иммунной системы

Очень редко анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок, циркуляторную недостаточность и остановку сердца.

При применении препарата атракурий Калцекс с другими препаратами для анестезии есть единичные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакций.

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: судороги.

Есть отдельные сообщения о возникновении судорог у пациентов, находящихся на интенсивном лечении, при применении атракурия бесилат с другими препаратами. У этих больных обычно были один или более факторов предрасположенности к судорогам (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Причинная взаимосвязь с лауданозина не установлен. По данным клинических исследований корреляции между уровнем лауданозина в плазме и появлением судом установлено не было.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Редко: крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: миопатия, мышечная слабость.

При длительном применении миорелаксантов у тяжелых больных, которые лечились в отделениях интенсивной терапии, сообщалось о случаях возникновения мышечной слабости и / или миопатии. Большинство из этих пациентов получала сопутствующее лечение кортикостероидами. Такие сообщения были нечастыми и причинной взаимосвязи с применением атракурия бесилат установлено не было.

Срок годности Атракурий Калцекс

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Атракурий Калцекс

Хранить в холодильнике при температуре от 2 ° C до 8 ° С, не замораживать.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Атракурий Калцекс - гипотонический раствор, его нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови.

Упаковка

По 2,5 мл или 5 мл в ампуле с бесцветного стекла и гидролитического класса с маркировочными кольцами и с точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) с поливинилхлоридной пленки (поддона) по 1 контурной ячейковой упаковке (поддона) в пачке с картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, который отвечает за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.