Ауролайза таблетки

Ауролайза инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ауролайза таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг. Описание и применение Aurolajza, аналоги и отзывы. Инструкция Ауролайза таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: lisinopril;

1 таблетка содержит лизиноприла дигидрата эквивалентно 5 мг или 10 мг или 20 мг лизиноприла.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (или железа оксид красный для таблеток по 5 мг) (Е 172), маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: светло - красного цвета, круглые, двояковыпуклые без оболочки, с маркировкой "L" с одной стороны и «5» с другой стороны по одну сторону от линии разлома;

таблетки по 10 мг светло - желтого цвета, круглые, двояковыпуклые без оболочки, с маркировкой "L" с одной стороны и «10» с другой стороны;

таблетки по 20 мг светло - желтого цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые без оболочки, с маркировкой "L" с одной стороны и «20» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ).

Код АТХ С09А А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Лизиноприл ингибирует АПФ, который является катализатором превращения ангиотензина I в ангиотензин II, которому свойственна сосудосуживающее действие. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению вазоконстрикции и уменьшение секреции альдостерона, а также может привести к росту концентрации калия в сыворотке крови.

Хотя предполагают, что механизм, согласно которому лизиноприл уменьшает показатели артериального давления - это первичное подавление ренин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже у пациентов с низкой рениновой гипертензией. АПФ идентичен киназы ИИ, энзима, который расщепляет брадикинин. До сих пор не выяснено, играют определенную роль в терапевтическом действии лизиноприла увеличены уровне мощного сосудорасширяющего пептида - брадикинина.

Артериальное давление начинает снижаться через час после приема препарата, максимальный гипотензивный эффект достигается через 6:00. Продолжительность действия лизиноприла составляет около 24 часов и зависит от дозы.

В некоторых случаях достижения оптимального снижения артериального давления происходит через 2-4 недели после начала терапии. При длительном лечении антигипертензивный эффект препарата не снижается. При внезапном прекращении лечения быстрого или существенного повышения (до начального уровня) артериального давления не возникает.

Фармакокинетика.

Лизиноприл является ингибитором АПФ для перорального применения, не содержит сульфгидрильных групп.

После приема лизиноприла максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается в течение 7:00, хотя у больных с острым инфарктом миокарда была отмечена некоторая тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет около 25% и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины дозы (5-80 мг) в диапазоне от 6 до 60%. Эти данные основаны на количестве препарата, определенного в моче. У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность снижается примерно на 16 %. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла.

Лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме циркулирующего АПФ.

Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет около 50 мл / мин. Уменьшение концентрации в сыворотке крови демонстрирует пролонгированное терминальную фазу и не имеет отношения к накоплению препарата. Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывания с АПФ и не пропорциональна дозе.

У больных циррозом нарушение функции печени приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (около 30% после определения в моче), а также к увеличению экспозиции (около 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами, вследствие снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает элиминацию лизиноприла, что выводится почками, но это снижение клинически важным только тогда, когда показатели клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин. При легком и умеренной степени поражения почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) среднее значение AUC возрастает только на 13%, тогда как при тяжелой степени поражения почек (клиренс креатинина 5-30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4 5 раза.

Лизиноприл может быть выведен с помощью диализа. В течение гемодиализа, продолжительность которого составляет 4:00, концентрация лизиноприла в плазме крови снижается в среднем на 60% с клиренсом диализа между 40 и 55 мл / мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют гораздо большую экспозицию лизиноприла по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение значения AUC в среднем составляет 125%), но, основываясь на количестве лизиноприла, определенном в моче, имеется уменьшение абсорбции составляет примерно 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста имеют более высокий уровень препарата в крови и более высокое значение AUC (увеличение составляет около 60%) по сравнению с более молодыми пациентами.

Клинические характеристики

Ауролайза Показания

• Эссенциальная гипертензия.
• Cерцева недостаточность (симптоматическое лечение).
• Острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) гемодинамически стабильных пациентов не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда).
• Лечение начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лизиноприла, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.
• Ангионевротический отек в анамнезе (в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиопатический и наследственный отек Квинке).
• Аортальный или митральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями.
• Билатеральных стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки.
• Острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой.
• Кардиогенный шок.
• Пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 220 мкмоль / л.
• Одновременное применение препарата и высокопропускными мембран полиакрилнитрилнатрию-2-метилосульфонату (например AN 69) при срочном диализе.
• Одновременное применение алискирен-содержащих препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2).
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретики. Антигипертензивный эффект обычно является более выраженным, если дополнительно к терапии лизиноприлом пациентам назначать диуретики. У пациентов, получающих диуретики, особенно в тех, которые начали это лечение недавно, после добавления лизиноприла иногда может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Вероятность возникновения симптоматической гипотензии, вызванной лизиноприлом, можно уменьшить, если прекратить применение диуретиков перед началом лечения лизиноприлом.

Калийсодержащих пищевые добавки, калийсберегающие диуретики или калийсодержащими. У некоторых пациентов возможно развитие гиперкалиемии. Факторы, повышающие риск развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих пищевых добавок, заменителей соли с содержанием калия. Применение калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солезаменителя может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

В связи с этим данное сочетание препаратов можно назначать только при дальнейшем тщательном наблюдении врача и при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Во время приема лизиноприла на фоне калийвивидних диуретиков гипокалиемия, вызванная их приемом, может быть ослаблена.

Литий. При одновременном приеме лития и ингибиторов АПФ сообщалось о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и рост токсичности. Одновременное назначение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ увеличивает риск отравления литием и усиливает уже повышенный риск токсичности лития. Одновременный прием лития и лизиноприла не рекомендуется, но если их совместное применение необходимо, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 3 г / сут в . Длительное применение НПВП может уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ вызывают дополнительный эффект роста уровня калия в сыворотке крови и могут привести к ухудшению функции почек. Эти явления обычно носят обратимый характер. Редко наблюдается острая почечная недостаточность, главным образом у пациентов с нарушенной функцией почек, таких как пациенты пожилого возраста пациенты с дегидратацией.

Другие антигипертензивные препараты. Одновременное применение таких лекарств может увеличить гипотензивное действие лизиноприла. Одновременное применение нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может привести к дальнейшему снижению АД.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики . Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД.

Симпатомиметики . Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Противодиабетические препараты. Эпидемиологические исследования показывают, что одновременный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулинов, пероральных противодиабетических средств) может вызвать усиленное снижение уровня глюкозы в крови с риском возникновения гипогликемии. Этот эффект чаще наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-блокаторы, нитраты . Лизиноприл можно применять вместе с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и / или нитратами.

Препараты золота. Нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту, головокружение и артериальной гипотензии, которая может быть очень тяжелой) после инъекций препаратов золота (например, однократно, натрия) отмечались чаще у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-. Продемонстрировано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном характеризуется большей частотой развития побочных реакций как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) по сравнению с применением монотерапии.

Алкоголь. Потенцирует гипотензивное действие лизиноприла.

Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид . При одновременном применении с Ауролайзою могут вызвать лейкопению.

Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга. При одновременном применении с лизиноприлом повышают риск возникновения нейтропении и / или агранулоцитоза.

Эстрогены . При одновременном назначении возможно уменьшение гипотензивного эффекта лизиноприла за счет задержки жидкости в организме.

Другое

Лизиноприл следует с осторожностью назначать больным с острым инфарктом миокарда в течение 6-12 часов после введения стрептокиназы (риск развития артериальной гипотензии).

Наркотики, анестетики, алкогольные напитки, снотворные в сочетании с лизиноприлом вызывают усиление гипотензивного эффекта.

Особенности применения

Симптоматическая гипотензия.Клинические проявления артериальной гипотензии редко встречаются у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с гипертензией, принимающих лизиноприл, вероятность возникновения гипотензии выше, если существует дегидратация, например, при терапии диуретиками, диареи, вследствие рвоты, применение бессолевой диеты, диализа, или у тех, кто имеет тяжелую форму ренинзависимой гипертензии. У пациентов с сердечной недостаточностью с или без почечной недостаточности может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Вероятность ее возникновения выше у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которая проявляется в применении высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. Начало терапии и коррекции дозы у пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии должны проводиться под тщательным контролем. Похожие средства предосторожности нужно применять к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Если наблюдается артериальная гипотензия, пациента следует положить на спину и, в случае необходимости, ввести путем инфузии физиологический раствор. Временное снижение артериального давления не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. Как только артериальное давление повысится после восстановления объема жидкости, препарат можно применять без оговорок.

В некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, имеют нормальный или низкое артериальное давление, при применении лизиноприла может наблюдаться дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект является ожидаемым и обычно не является причиной прекращения лечения. Если проявления артериальной гипотензии приобретают клинического характера, возможно, необходимо уменьшить дозу или прекратить применение лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. Лечение лизиноприлом не следует начинать больным с острым инфарктом миокарда, в которых существует риск дальнейших гемодинамических осложнений после лечения вазодилататорами. К этой группе относятся пациенты, у которых систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, или те, у которых развился кардиогенный шок. Если в течение первых 3 суток после инфаркта систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже, дозу нужно уменьшить. Если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, нужно уменьшить поддерживающую дозу до 5 мг или временно до 2,5 * мг. Терапию лизиноприлом следует отменить, если артериальная гипотензия сохраняется (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Ст. В течение более 1:00).

Стеноз аортального и митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия . Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл не рекомендуется назначать пациентам с митральным стенозом или затруднением оттока крови из левого желудочка (при аортальном стенозе или гипертрофической кардиомиопатии).

Нарушение функции почек. В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл / мин) начальная доза лизиноприла необходимо назначать согласно клиренсом креатинина пациента (см. Таблицу), а в дальнейшем - по реакции пациента на лечение. У таких пациентов регулярный мониторинг уровня калия и креатинина является составной обычной медицинской практики.

У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, возникает в начале лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему нарушению функции почек. В таких случаях сообщалось об острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдалось увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно мало обратимый характер после прекращения терапии. Это особенно свойственно пациентам с почечной недостаточностью. Если также развивается реноваскулярная гипертензия, риск возникновения тяжелой гипотензии и почечной недостаточности увеличивается. Лечение таких пациентов следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с назначением низких доз препарата и тщательным титрованием дозы. Несмотря на то, что лечение диуретиками может быть фактором, способствующим возникновению вышеупомянутых явлений, перед применением лизиноприла их прием необходимо отменить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения лизиноприлом.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без явных проявлений нарушений сосудов почек наблюдалось увеличение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови, обычно незначительное и обратимого характера, особенно при комбинированном применении лизиноприла с диуретиками. Вероятность появления таких явлений выше у пациентов с существующей почечной недостаточностью. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и / или прекращение приема диуретиков и / или лизиноприла.

При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом пациентов, имеют признаки нарушения функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови выше 177 мкмоль / л и / или протеинурия выше 500 мг / г), не начинать. Если почечная недостаточность возникла во время лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови выше 265 мкмоль / л или вдвое превышает уровень, который наблюдался до начала лечения), врач должен принять решение о прекращении лизиноприла.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек. Иногда сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, такие как лизиноприл. Эти явления могут возникнуть в любой момент в течение лечения. В таких случаях нужно немедленно отменить прием лизиноприла, назначить соответствующее лечение и проводить постоянный мониторинг до полного исчезновения симптомов у пациента.

В случаях, когда отек локализовано в области языка без возникновения проблем с дыханием, пациент может потребовать длительного наблюдения, если лечение гистамином и кортикостероидами оказывается недостаточным.

Очень редко сообщалось о летальных случаях следствие ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или языка. У пациентов с отеком в области языка, голосовой щели или гортани возможна обструкция дыхательных путей, особенно в таких, которые имели оперативные вмешательства на дыхательных путях. В таких случаях необходимо немедленно принять меры неотложной помощи. Они могут включать введение адреналина и / или поддержания проходимости дыхательных путей пациента. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного и устойчивого исчезновения симптомов.

Пациенты с ангионевротический отек в анамнезе, даже если его развитие не связан с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск возникновения ангионевротического отека при терапии ингибиторами АПФ.

Анафилактические реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе . Сообщалось о возникновении анафилактических реакций у пациентов, находившихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN 69) и одновременно ингибиторы АПФ. В таких случаях необходимо использовать или другой тип мембран для диализа, или другой класс антигипертензивных препаратов.

Анафилактические реакции в течение афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в течение афереза ЛПНП с сульфатом декстрана наблюдались анафилактические реакции, угрожали жизни. Возникновение таких реакций можно избежать, если временно прекратить терапию ингибиторами АПФ перед проведением афереза.

Десенсибилизация. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время лечения десенсибилизацией (например ядом перепончатокрылых), могут возникнуть анафилактические реакции. Они исчезают во время временного прекращения приема ингибиторов АПФ, но они могут снова появиться при неосторожном повторном назначении препарата.

Печеночная недостаточность. Очень редко применение ингибиторов АПФ связывают с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) летальному исходу. Механизм возникновения этого синдрома неизвестен. Если у пациентов, принимающих лизиноприл, развилась желтуха или отмечен рост уровня энзимов печени, то необходимо прекратить применение препарата и предоставить соответствующую медицинскую помощь.

Нейтропения / агранулоцитоз. Сообщалось о случаях развития нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек, у которых нет других осложнений, нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после прекращения терапии ингибиторами АПФ. Следует очень осторожно применять лизиноприл пациентам, которые имеют колагеноз сосудов, принимают иммуносупрессивную терапию, лечатся аллопуринолом или прокаинамидом или имеют несколько из этих усложняющих факторов, особенно в случае уже имеющихся нарушений функции почек. В некоторых из этих пациентов развиваются серьезные инфекции, при которых интенсивная антибиотикотерапия не дает желаемого результата. Если лизиноприл назначают таким пациентам, то рекомендуется проводить периодический мониторинг количества лейкоцитов,

Раса. Ингибиторы АПФ с более высокой частотой вызывают возникновение ангионевротического отека у представителей негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл может быть менее эффективным в случае необходимости уменьшить артериальное давление у представителей негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, благодаря более распространенном среди пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией состояния, характеризующегося низким рениновой статусом.

Кашель. Сообщалось о случаях возникновения кашля, был вызван применением ингибиторов АПФ. В типичных случаях это был непродуктивный и устойчивый кашель, но такой, что быстро исчезает после прекращения лечения. Во время дифференциальной диагностики кашля необходимо учитывать, что возникновение кашля может быть вызвано лечением ингибиторами АПФ.

Хирургические вмешательства / анестезия . У пациентов, перенесших значительное хирургическое вмешательство или анестезию средствами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Если в результате действия этого механизма возникла артериальная гипотензия, необходимо восстановить уровень жидкости.

Гиперкалиемия. Повышение уровня калия в сыворотке крови наблюдается у некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. Повышенный риск возникновения гиперкалиемии существует у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или тех, которые одновременно применяют калийсберегающие диуретики или солезаменителя, содержащих калий; или пациентов, принимающих другие лекарства, применение которых связано с ростом уровня калия в сыворотке крови (например гепарин). Если одновременное применение вышеупомянутых веществ необходимо, рекомендуется проводить регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Больные сахарным диабетом . В течение первого месяца применения ингибиторов АПФ больными сахарным диабетом, принимающих противодиабетические препараты перорально или инсулин, необходимо тщательно проводить гликемический контроль.

Пациенты с трансплантированной почкой. Опыт назначения лизиноприла пациентам, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует. Поэтому лечение лизиноприлом не рекомендуется.

Литий. Одновременный прием лития и лизиноприла обычно не рекомендуется.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Сообщалось, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Таким образом двойная блокада РААС путем одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

В случае особой необходимости в применении терапии двойной блокады ее следует осуществлять под наблюдением специалиста и регулярно проверять функцию почек, уровни электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не рекомендуется одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Протеинурия. Сообщалось о единичных случаях развития протеинурии у пациентов, особенно с пониженной функцией почек или после приема высоких доз лизиноприла. В случае клинически значимой протеинурии (более 1 г / сут) лизиноприл следует применять только после оценки терапевтической пользы и потенциального риска и при постоянном контроле клинических и биохимических показателей.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лекарственное средство противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ во время II и III триместров беременности стимулирует появление фетотоксичности (снижение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае воздействия ингибиторов АПФ во время Второй триместр беременности рекомендуется контролировать функцию почек и кости черепа с помощью УЗИ.

Младенцев, матери которых принимали лизиноприл, следует тщательно проверять на наличие артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Период кормления грудью. Поскольку и нформация о возможности применения лизиноприла во время кормления грудью отсутствует, прием лизиноприла не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность возникновения головокружения и развития утомляемости, лизиноприл может повлиять на способность управления автотранспортом и работе с механизмами, особенно в начале лечения. Поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами до установления индивидуальной реакции на препарат.

Способ применения Ауролайза и дозы

Ауролайзу рекомендуется принимать внутрь 1 раз в сутки примерно в одно и то же время. Абсорбция лизиноприла не зависит от приема пищи. Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально в соответствии с профилем пациента и показателями артериального давления.

Эссенциальная гипертензия. Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза . Рекомендованная начальная доза обычно составляет 10 мг. У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (особенно при реноваскулярной артериальной гипертензии, избыточном выведении натрия хлорида и / или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема первой дозы. Поэтому в начале лечения такие пациенты должны находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5 * 5 мг. Пациенты с почечной недостаточностью также нуждаются в уменьшенной начальной дозы (см. Таблицу).

Поддерживающая доза . Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

В начале лечения лизиноприлом может развиться артериальная гипотензия. Это наиболее вероятно у пациентов, уже диуретики. Поскольку у этих пациентов может наблюдаться дегидратация и / или избыточное выведение натрия хлорида, препарат необходимо применять с осторожностью. Если это возможно, прием диуретиков следует приостановить за 2-3 суток до начала терапии лизиноприлом. Пациентам с артериальной гипертензией, которые не могут прекратить применение диуретиков, терапию лизиноприлом нужно начинать с дозы 5 мг. Необходимо проводить контроль функции почек и уровня калия в плазме крови. Дальнейший режим дозирования лизиноприла следует устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. В случае необходимости можно восстановить терапию диуретиками.

Корректировка дозы при почечной недостаточности . Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью должно базироваться на КК (см. Таблицу).

Таблица

Корректировка дозы при почечной недостаточности

Доза препарата может быть увеличена до достижения контроля за артериальным давлением или до максимума - 40 мг в сутки. Сердечная недостаточность. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности лизиноприл рекомендуется назначать в качестве дополнительной терапии к лечению диуретиками и, при наличии показаний, с наперстянки или бета-блокаторами. Лечение лизиноприлом можно начинать с начальной дозы 2,5 * мг 1 раз в сутки под контролем для определения начального воздействия препарата на артериальное давление. Дозу лизиноприла следует увеличивать: • с приростом, не превышает 10 мг • с интервалом не менее за 2 недели; • до самой дозы, которую переносит пациент, но не более 35 мг 1 раз в сутки. При корректировке дозы необходимо учитывать клиническую реакцию конкретного пациента. У пациентов с высоким риском возникновения симптоматической артериальной гипотензии, например, с избыточным выведением соли с или без гипонатриемии, с гиповолемией или у пациентов, интенсивно лечатся диуретиками, по возможности, перед началом лечения лизиноприлом необходимо скорректировать эти состояния. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Острый инфаркт миокарда. При наличии показаний пациентам должна быть назначена стандартная терапия - антитромботические средства, аспирин и бета-блокаторы. Вместе с препаратом Ауролайза можно применять нитроглицерин внутривенно или трансдермально. Лечение лизиноприлом необходимо начать в течение 24 часов после первого появления симптомов, однако лечение не следует начинать, если систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт. ст. Первая доза лизиноприла составляет 5 мг (перорально), следующая (через 24 часа) - 5 мг, через 48 часов - 10 мг и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам с низким систолическим давлением (120 мм рт. Ст. Или ниже) в начале лечения или в первые 3 суток после инфаркта следует назначать низкую дозу лизиноприла - 2,5 * мг перорально. В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина <80 мл / мин) начальная доза лизиноприла необходимо скорректировать в соответствии с КК пациента (см. Таблицу). Поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Если развилась артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше или составляет 100 мм рт. Ст.), Следует назначить суточную поддерживающую дозу 5 мг с временным уменьшением до 2,5 * мг в случае необходимости. Терапию лизиноприлом следует отменить, если возникла стабильная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Ст. В течение более одного часа). Лечение должно продолжаться 6 недель, после чего его необходимо пересмотреть. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности следует продолжать лечение лизиноприлом. Осложнения со стороны почек при сахарном диабете. Для пациентов с диабетом II типа и начальной нефропатией доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки для достижения показателей диастолического давления (который измеряют в положении сидя), ниже 90 мм рт. ст. В случаях нарушения функции почек (клиренс креатинина <80 мл / мин) начальная доза лизиноприла нужно скорректировать в соответствии с КК пациента (см. Таблицу). Не было установлено различий в эффективности или в профиле безопасности препарата, которые зависели от возраста пациентов. Для назначения начальной дозы лизиноприла больным пожилого возраста с ухудшением функции почек необходимо руководствоваться данными таблицы. Затем дозу можно изменять в соответствии с показателями артериального давления.

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует применять лизиноприл в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

** дозу и / или частоту применения необходимо корректировать в соответствии с показателями артериального давления.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Поэтому не рекомендуется применение препарата Ауролайза детям.

Передозировка

Количество данных о передозировке препарата людям ограничено.

Симптомы: артериальная гипотензия, сосудистая недостаточность, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, усиленное сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: введение физиологического раствора. В случаях возникновения артериальной гипотензии пациента необходимо придать горизонтальное положение на спину и поднять ему ноги. Если есть возможность, можно применить введение ангиотензина II и / или введение катехоламинов. Если препарат применяли недавно, следует принять меры по выведению лизиноприла из организма (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять абсорбенты и сульфата натрия). Использование кардиостимулятора показано при устойчивой к терапии брадикардии. Необходимо часто проверять показатели жизненно важных органов, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа, при этом следует избегать использования полиакрилонитрильных металосульфонатних високопротекающих мембран (например AN69).

В случае ангионевротического отека назначать антигистаминные препараты. Если клиническая ситуация сопровождается отеком языка, голосовой щели, гортани, необходимо в ургентном порядке начать лечение путем трансдермального введения 0,3-0,5 мл раствора адреналина (1: 1000), для обеспечения проходимости дыхательных путей показаны интубация или ларинготомия.

Побочные эффекты

Во время лечения лизиноприлом и другими ингибиторами АПФ сообщалось о возникновении нижеуказанных побочных реакций, которые классифицированы в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны системы крови и лимфатической систем:

редко: уменьшение уровня гемоглобина и гематокрита;

очень редко: угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ:

очень редко гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психики :

часто головокружение, головная боль

нечасто внезапные изменения настроения, парестезии, вертиго, нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна;

редко спутанность сознания, нарушение обоняния, нарушение равновесия, дезориентация, шум в ушах и снижение остроты зрения, обмороки;

частота неизвестна: симптомы депрессии, обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто: ортостатические эффекты (включая гипотензию)

нечасто: инфаркт миокарда и инсульт, вероятно, как осложнение гипотензии у пациентов высокого риска, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно.

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует применять лизиноприл в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

При применении лизиноприла у пациентов с острым инфарктом миокарда возможны, особенно в первые 24 часа, блокада II-III степени, тяжелая артериальная гипотензия и / или нарушение функции почек, в единичных случаях - кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы:

часто: кашель, бронхит;

нечасто ринит

очень редко бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, глоссит.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто: диарея, рвота

нечасто тошнота, боль в животе и нарушения пищеварения;

редко: сухость во рту

очень редко панкреатит, кишечный ангионевротический отек, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

нечасто: сыпь, зуд, повышенная чувствительность / ангионевротический отек ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани;

редко: крапивница, алопеция, псориаз;

очень редко: чрезмерное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, псевдолимфома кожи.

Сообщалось о комплексе симптомов, который может включать: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительные антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, светочувствительность или возникновения других дерматологических проявлений.

Со стороны мочевыделительной системы:

часто: нарушение функции почек

редко уремия, острая почечная недостаточность

очень редко олигурия / анурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто импотенция

редко гинекомастия.

Общие расстройства:

нечасто повышенная утомляемость, астения, гипогликемия.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ.

Лабораторные показатели: повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение уровня печеночных ферментов, гиперкалиемия, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия, протеинурия.

Срок годности Ауролайза

4 года.

Условия хранения Ауролайза

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 20 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед (Юнит iii) / Aurobindo Pharma Limited (Unit III).

Местонахождение производителя

Сарвеш № 313, № 314 Блоки I, II, III и IV Бачупали Виладж, Кутубуллапур Мандал, Ранджа Реди Дистрикт (А.Р), Индия / Survey No 313, 314, Block I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District (AP), India.

Заявитель.

Ауробиндо Фарма Лтд, Индия / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Местонахождение заявителя.

Плот № 2, Маитрайвайхар, Емирпет, Хидерабад - 500 038., А.Р., Индия /

Участок No. 2, Майтривихар, Амиерпет, Хайдарабад - 500 038., AP, Индия.