Незолид таблетки

Незолид инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Незолид таблетки 600 мг. Описание и применение Nezolid, аналоги и отзывы. Инструкция Незолид таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: linezolid;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит линезолида 600 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, очищенный тальк, Opadry white.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, капсуловиднои формы, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Код ATH J01X H08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

НЕЗОЛИД является антибактериальным средством.

При применении лекарственного средства в дозах 600 мг и 1200 мг не выявлено значительного его влияния на интервал QTc при максимальной концентрации препарата в плазме крови и в любой другое время.

Фармакокинетика.

Средние показатели фармакокинетики линезолида у взрослых после однократного и многократного приема и внутривенного применения приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Средние (стандартное отклонение) показатели фармакокинетики линезолида у взрослых

* AUC для однократной дозы = AUC- ¥; AUC для многократной дозы = AUC-t.

† Данные, нормализованы дозе 375 мг.

‡ Данные, нормализованы дозе 625 мг, внутривенную дозу вводили с помощью инфузии продолжительностью 0,5 ч.

Cmax = максимальная концентрация в плазме крови Cmin = минимальная концентрация в плазме крови Tmax = время до достижения Cmax; AUC = площадь под кривой «концентрация - время»; t1 / 2 = период полувыведения; CL = системный клиренс.

абсорбция

Линезолид интенсивно всасывается после перорального. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема препарата, а биодоступность препарата составляет около 100%. Поэтому линезолид можно применять перорально или без коррекции дозы.

Линезолид можно применять независимо от приема пищи. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, а Cmax снижается примерно на 17% при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, которая оценивается по AUC0- ¥, подобная в обоих случаях.

распределение

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Примерно 31% линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40 - 50 л.

Концентрации линезолида определялись в различных жидкостях после многократного введения линезолида. Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2: 1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови - 0,55: 1.

Meтаболизм

Линезолид в основном метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоксильной кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоетоксиоцтовои кислоты (А) и метаболита гидроксиетилглицину (В). Предполагается, что метаболит А образуется ферментативным путем, тогда как образование метаболита В происходит неферментативные путем, включающий химическое окисление в условиях in vitro . Исследования in vitro показали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека 450. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены.

вывод

Непочечный клиренс составляет примерно 65% от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30% дозы препарата обнаруживается в моче в виде линезолида, 40% - в виде метаболита В и 10% - в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл / мин, что указывает на чистую канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале практически не определяется, тогда как примерно 6% дозы препарата оказывается в кале в виде метаболита В и 3% - в виде метаболита А.

Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием низкого почечного и непочечный клиренса этого препарата при его высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на воображаемый период полувыведения.

Клинические характеристики

Незолид Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

- нозокомиальная пневмония

- внебольничная пневмония

- осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллино и метицилинорезистентнимы изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;

- неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллино изолятами) или Streptococcus pyogenes;

- инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis .

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линезолида или любого другого компонента препарата.

Применение одновременно с медицинскими препаратами, угнетающими моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), а также применение в течение 2 недель после приема таких препаратов.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, препарат не следует назначать пациентам с нижеперечисленными сопутствующими клиническими состояниями или во время приема следующих препаратов:

- неконтролируемая артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, карциноид, биполярная депрессия, шизоаффективными расстройство, острые эпизоды головокружение

- ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1- рецепторов серотонина (триптаны), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Особые меры безопасности.

миелосупрессия

Сообщалось о миелосупрессии у некоторых пациентов, получавших линезолид (в частности анемии, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопенией). В случаях с известным результатом после отмены линезолида нарушенные гематологические показатели возвращались к уровню, который наблюдался до начала лечения. У пациентов пожилого возраста применение линезолида сопровождается более высоким риском возникновения патологических изменений крови по сравнению с молодыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят они процедуры диализа) возможно повышение частоты развития тромбоцитопении. Итак, тщательный мониторинг формулы крови необходим в таких группах пациентов: пациенты с уже имеющейся анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; пациенты, которые получают сопутствующие препараты, способные снижать уровень гемоглобина, уменьшать количество форменных элементов крови или негативно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности пациенты, курс лечения которых длится более 10-14 дней. Применять линезолид для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем уровня гемоглобина, общего анализа крови и, по возможности, количества тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупрессия, лечение необходимо остановить. Исключением являются случаи, когда продолжение лечения признано абсолютно необходимым. В таких ситуациях необходимо проводить тщательный мониторинг показателей общего анализа крови и применять соответствующие стратегии лечения.

Кроме того, рекомендуется еженедельно проводить общий анализ крови (включая определение уровня гемоглобина, количества тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы) у пациентов, проходящих лечение линезолидом, независимо от исходных показателей анализа крови.

В исследованиях с благотворительным применением препарата в группе пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения), наблюдалось повышение частоты возникновения серьезной анемии. Такие пациенты чаще нуждались переливания крови. О случаях анемии с необходимостью в переливании крови также сообщали в постмаркетинговый период. Такая анемия чаще возникала у пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней.

Также в постмаркетинговийу период сообщалось о случаях сидеробластной анемии. Среди случаев, в которых был известный время начала лечения, большинство пациентов получала линезолид более 28 дней. После отмены линезолида большинство пациентов полностью или частично выздоравливали в результате проведения лечения анемии или даже без лечения.

Дисбаланс показателей смертности в клиническом исследовании, проведенном среди пациентов с грамотрицательными инфекциями, вызванными применением катетера

Повышенная смертность наблюдалась у пациентов, получавших линезолид, по сравнению с ванкомицином / диклоксацилином / оксациллином, в открытом исследовании у тяжелобольных пациентов с инфекциями, связанными с использованием внутрисосудистых катетеров [78/363 (21,5%) по сравнению с 58/363 (16 0%)]. Основным фактором, влияющим на уровень смертности был выходной уровень грамположительной инфекции. Показатели смертности были подобны у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамотрицательными микроорганизмами (соотношение риска 0,96, 95% ДИ: 0,58-1,59), но были существенно выше (p = 0,0162) у пациентов, получавших линезолид с или без наличия каких-либо патогена в начале исследования (соотношение риска 2,48, 95% ДИ: 1,38-4,46). Наибольший дисбаланс наблюдался во время лечения и в течение 7 дней после прекращения приема исследуемого препарата. Больше пациентов, получавших линезолид, были контаминированные грамотрицательными микроорганизмы во время исследования и умирали от инфекции, вызванной грамотрицательными патогенами и полимикробной инфекцией. Таким образом, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей у пациентов с установленной или возможной ассоциированной инфекцией грамотрицательными возбудителями линезолид следует применять только при отсутствии других вариантов лечения. При таких обстоятельствах необходимо начинать параллельное лечение грамотрицательной инфекции. вызванной грамотрицательными патогенами и полимикробной инфекцией. Таким образом, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей у пациентов с установленной или возможной ассоциированной инфекцией грамотрицательными возбудителями линезолид следует применять только при отсутствии других вариантов лечения. При таких обстоятельствах необходимо начинать параллельное лечение грамотрицательной инфекции. вызванной грамотрицательными патогенами и полимикробной инфекцией. Таким образом, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей у пациентов с установленной или возможной ассоциированной инфекцией грамотрицательными возбудителями линезолид следует применять только при отсутствии других вариантов лечения. При таких обстоятельствах необходимо начинать параллельное лечение грамотрицательной инфекции.

Связанные с применением антибиотиков диарея и колит

При применении почти всех антибиотиков, включая линезолид, сообщалось о возникновении диареи и колита, связанных с применением антибиотиков, включая псевдомембранозный и диарею, вызванную Clostridium difficile(CDAD), тяжесть проявлений которых может варьировать от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения линезолида развивается диарея. При наличии подозрения на диарею или колит, связанный с применением антибиотиков, или при подтверждении этого диагноза необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая линезолид) и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. В таких ситуациях противопоказано применение препаратов, которые подавляют перистальтику.

Потенциальные взаимодействия, вызывают повышение артериального давления

За исключением случаев, когда возможно наблюдение за пациентами на предмет потенциального повышения артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, а также в случае сопутствующего приема таких типов лекарственных средств, как: прямые и косвенные симпатомиметики (например псевдоэфедрин ), вазопрессоры (например эпинефрин, норэпинефрин), дофаминергические средства (например дофамин, добутамин).

Лактоацидоз

При применении линезолида сообщали о развитии лактатацидоза. Пациентам, у которых при применении линезолида возникают симптомы метаболического ацидоза, включая рецидивной тошноту или рвоту, боль в животе, низкий уровень бикарбонатов или гипервентиляцию, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае развития молочнокислого ацидоза необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.

дисфункция митохондрий

Линезолид подавляет митохондриальный синтез белков. В результате этого угнетения могут развиваться такие побочные реакции, как лактатацидоз, анемия и нейропатия (периферическая и зрительного нерва). Эти явления более распространены при применении препарата в течение более 28 дней.

серотониновый синдром

Зафиксированы случаи серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических средств, включая антидепрессанты, в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НЕЗОЛИДу и серотонинергических препаратов противопоказано, за исключением случаев, когда такое одновременное применение имеет решающее значение.

Если необходимо одновременное применение линезолида и серотонинергических средств, пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением для своевременного выявления симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае возникновения указанных симптомов врач должен рассмотреть вопрос о необходимости отмены одного или обоих этих препаратов. После отмены серотонинергического препарата возможно возникновение синдрома отмены.

Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва

В некоторых случаях у пациентов, получавших лечение линезолидом, наблюдалось развитие периферической нейропатии, а также нейропатии зрительного нерва и неврит здорового нерва, иногда прогрессировали к потере зрения. Такие сообщения в первую очередь касались пациентов, получавших лечение в течение более 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения).

Всем пациентам необходимо рекомендовать сообщать о симптомах нарушения зрения, такие как изменения остроты зрения, изменения цветового восприятия, нечеткость зрения или выпадение части поля зрения. В подобных случаях рекомендуется срочно провести обзор с направлением к офтальмологу, если необходимо. Если пациент принимает линезолид в течение более чем рекомендованные 28 дней, ему необходимо регулярно проверять зрение.

В случае развития периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.

Риск развития нефропатии возрастает при применении линезолида пациентам, которые проходят или недавно проходили лечение антибактериальными препаратами для лечения туберкулеза.

судороги

Редко сообщалось о случаях возникновения судорог у пациентов, принимавших линезолид. В большинстве случаев у этих пациентов имелись в анамнезе судорожные припадки или факторы риска возникновения судорог.

Пациентам необходимо сообщать врачей, если у них раньше возникали судороги.

ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является неселективным ингибитором МАО (МАО) обратной силы. Однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, он не оказывает угнетающего воздействия. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности применения линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида для лечения пациентов с основными заболеваниями и / или в случае сопутствующего лечения препаратами, при которых возникают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами

Пациентов следует предупреждать о необходимости воздерживаться от приема пищи, богатой тирамин.

суперинфекция

Влияние линезолида на нормальную микрофлору не изучали в клинических испытаниях.

Использование антибиотиков иногда может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Например, примерно у 3% пациентов, получавших линезолид в рекомендованных дозах, в течение клинических исследований наблюдали возникновения кандидоза, связанного с применением препарата. В случае возникновения суперинфекции во время лечения следует принимать соответствующие меры.

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза оказывается больше теоретический риск (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется только в ситуациях, когда ожидаемая польза оказывается больше теоретический риск (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Стать

Нет необходимости в коррекции дозы лекарственного средства в зависимости от пола.

Нарушение фертильной функции

Линезолид снижал фертильность и вызывал отклонение морфологических показателей качества спермы у здоровых взрослых самцов крыс при уровнях экспозиции, примерно таких, которые ожидаются в людей. Эти изменения имели обратимый характер.

Влияет ли линезолид на репродуктивную функцию мужчин, неизвестно.

Клинические испытания

Безопасность и эффективность применения линезолида в течение более 28 дней не установлены.

В контролируемых клинических испытаниях не участвовали пациенты с диабетической поражениями стоп, пролежнями или ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Таким образом, опыт применения линезолида для лечения таких состояний ограничен.

Появление бактерий, резистентных к лекарственному средству

Маловероятно, что применение линезолида при отсутствии диагностированной бактериальной инфекции или с профилактической целью принесет вред пациенту или увеличит риск появления бактерий, резистентных к лекарственному средству.

гипогликемия

Сообщения, полученные в послерегистрационный период, свидетельствуют о случаях симптоматической гипогликемии при применении линезолида, неселективного ингибитора МАО обратного действия, пациентам с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты. Прием некоторых ингибиторов МАО связан с гипогликемическими эпизодами у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства. Хотя причинная связь между линезолидом и гипогликемией не установлено, пациентов с сахарным диабетом следует предупреждать о потенциальной гипогликемическое реакцию при применении линезолида.

В случае возникновения гипогликемии может потребоваться уменьшение дозы инсулина или перорального гипогликемического средства или отмены приема гипогликемического средства, инсулина или линезолида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является неселективным ингибитором МАО (МАО) обратной силы. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности применения линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида пациентам, которые получали сопутствующее лечение препаратами, создают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. Разделы «Противопоказания» и «Особые меры безопасности»).

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления

У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид усиливает подъем артериального давления, вызванный псевдоэфедрина и фенилпропаноламин гидрохлорид. Комбинированное введение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламин гидрохлорида приводит к росту систолического артериального давления в среднем на 30-40 мм. рт. ст. по сравнению с ростом на 11-15 мм. рт. ст. под влиянием исключительно линезолида, на 14-18 мм. рт. ст. под влиянием исключительно псевдоэфедрина или фенилпропаноламин, и на 8-11 мм. рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований в популяции пациентов с гипертензией не проводили. Рекомендуется тщательно подбирать дозы препаратов, оказывающих вазопрессорный влияние, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими препаратами.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

Потенциальные взаимодействия лекарственных препаратов изучали в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4:00) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых участников, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).

В течение клинического применения линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано (см. «Противопоказания»), лечение пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение, описанное в разделе «Особые меры безопасности».

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами

У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдали значительного вазопрессорного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать только избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (а именно: зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).

Препараты, которые метаболизируются с помощью цитохрома P450

Линезолид не является индуктором цитохрома P450 (CYP450). Кроме того, линезолид не ингибируется активность клинически значимых изоформ СYР (например 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) у человека. Поэтому ожидается влияния линезолида на фармакокинетику других лекарственных средств, которые метаболизируются этими основными ферментами.

Одновременное применение линезолида существенно не влияет на фармакокинетические характеристики (S) -варфарину, активно метаболизируется с помощью CYP2C9. Такие лекарственные средства, как варфарин и фенитоин, которые являются субстратами CYP2C9, можно применять вместе с линезолидом без изменения режима дозирования.

Сильные индукторы CYP 3A4

Рифампицин: одновременное применение рифампина и линезолида приводило к снижению Cmax линезолида на 21% и снижение AUC0-12 линезолида на 32%. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия полностью не изучен и может быть связан с индукцией печеночных ферментов. Другие сильные индукторы печеночных ферментов (например карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут вызвать подобное или менее сильное снижение экспозиции линезолида.

антибиотики

Азтреонам . Фармакокинетика линезолида или азтреонаму не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Гентамицин . Фармакокинетика линезолида или гентамицин не изменяется при одновременном применении этих препаратов. Исследования in vitro продемонстрировали аддитивность или индифферентность между линезолидом и ванкомицином, гентамицином, рифампином, имипенем-циластатином, азтреонамом, ампициллином, стрептомицином.

Антиоксиданты

При одновременном применении с витамином С или витамином Е проводить коррекцию дозы линезолида не рекомендуется.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности. Нет адекватных данных по применению линезолида беременным женщинам. Результаты исследований на животных наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека существует. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период кормления грудью. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Итак, следует прекратить кормление грудью на время лечения.

Фертильность . Исследования на животных показывают, что линезолид способен снижать фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (см. Раздел «Особенности меры безопасности» и «Побочные реакции») во время приема линезолида и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с механизмами в случае возникновения названных симптомов.

Способ применения Незолид и дозы

Пациенты, лечение которых было начато с назначения линезолида для инфузий, могут быть переведены на лечение линезолидом для перорального применения. В таком случае подбор дозы не нужен, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Таблица 2

* - применять препарат в другой лекарственной форме с возможностью соответствующего дозирования.

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта. Максимальная продолжительность лечения - 28 дней. Безопасность и эффективность применения линезолида дольше 28 дней не изучены.

Не требуется повышение рекомендованных доз или длительности лечения в случаях инфекций, сопровождающихся бактериемией.

Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста : нет необходимости в коррекции дозы.

Применение пациентам с почечной недостаточностью(В частности с клиренсом креатинина <30 мл / мин) Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с любой степенью почечной недостаточности однако два основных метаболита линезолида накапливаются у пациентов с почечной недостаточностью, и накопления больше у пациентов с большей степенью тяжести почечной дисфункции. Независимо от функции почек достигались одинаковые концентрации линезолида в плазме крови, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью не рекомендуется проводить коррекцию дозы. Однако, учитывая отсутствие информации о клинической значимости накопления основных метаболитов, следует учитывать это при применении линезолида пациентам при наличии почечной недостаточности и потенциальных рисков накопления таких метаболитов. И линезолид, и два метаболиты выводятся с помощью гемодиализа. Информация о влиянии перитонеального диализа на фармакокинетику линезолида отсутствует. Поскольку через 3:00 после введения препарата примерно 30% дозы выводится в течение 3-часового сеанса гемодиализа, линезолид следует назначать после гемодиализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью : клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется назначать линезолид только тогда, когда ожидаемая преимущество от лечения выше потенциальный риск.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Специфический антидот неизвестен.

Не было зарегистрировано случаев передозировки.

В случаях передозировки показана симптоматическая терапия и поддержания адекватного уровня клубочковой фильтрации. Около 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3:00 гемодиализа, но нет данных по выводу линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболитов линезолида также выводятся путем гемодиализа.

Побочные эффекты

Примерно у 22% пациентов развивались побочные реакции; чаще всего сообщалось о головной боли (2,1%), диарея (4,2%), тошноту (3,3%) и кандидоз (в частности оральный 0,8% и вагинальный 1,1%, см. перечень ниже). Наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Примерно 3% пациентов прекратили лечение из-за развития обусловленных препаратом побочных реакций.

Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось во время лечения линезолидом. Частоту определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1 / 1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Часто кандидоз (включая оральный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции.

Нечасто вагинит.

Частота неизвестна: антибиотикоассоциированной колиты, включая псевдомембранозный.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: миелосупрессия, панцитопения, анемия, сидеробластная анемия.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания

Частота неизвестна: лактатацидоз, гипонатриемия.

Со стороны психики

Нечасто: бессонница.

неврологические расстройства

Часто: головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус).

Нечасто: головокружение, гипестезия, парестезии.

Частота неизвестна: серотониновый синдром, судороги, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения

Нечасто: ухудшение зрения.

Частота неизвестна: зрительная нейропатия, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение восприятия цвета, дефект поля зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто звон в ушах.

Со стороны сердца

Редко аритмия (тахикардия).

Со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипертензия, флебит, тромбофлебит.

Редко транзиторная ишемическая атака.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто диарея, тошнота, рвота.

Нечасто локальный или общий боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, жидкий стул, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.

Частота неизвестна: обесцвечивание поверхности зубов.

Со стороны пищеварительной системы

Часто аномальные функциональные печеночные пробы, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) или щелочной фосфатазы.

Нечасто: повышение общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто дерматит, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: буллезные поражения кожи как при синдроме Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Часто: повышение азота мочевины крови.

Нечасто полиурия, повышение креатинина.

Редкие: почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто вульвовагинальные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто повышенная утомляемость, лихорадка, жажда, локальная боль.

исследование

биохимия

Часто: повышение лактатдегидрогеназы (ЛДГ), КФК, липазы, амилазы или глюкозы без голодания. Снижение общего уровня белка, альбумина, натрия и кальция. Повышение или снижение уровня калия или бикарбоната.

Нечасто: повышение общего уровня натрия или кальция. Снижение уровня глюкозы без голодания. Повышение или снижение уровня хлоридов.

гематология

Часто: повышение содержания нейтрофилов и эозинофилов. Снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов. Повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов.

Нечасто: повышение количества ретикулоцитов. Снижение количества нейтрофилов.

Срок годности Незолид

3 года.

Условия хранения Незолид

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сом Лабораториз Лимитед / Zim Laboratories Limited.

Местонахождение производителя

Б-21/22, МИДС Эриа, Калмешвар, Нагпур, Штат Махараштра, 441501, Индия / B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar, Nagpur, Maharashtra State, 441501, India.

Заявитель.

ААР ФАРМА ФЗ-ООО.

Местонахождение заявителя.

Помещение 702, 7 этаж, здание: ДиЕсСи Тауэр, п / с - 478837, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты / Premises 7702, 7th Floor, Building: DSC Tower, Post Box - 478837, Dubai, United Arab Emirates.