Анастрозол таблетки

Анастрозол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Анастрозол таблетки 1 мг. Описание и применение Anastrozol, аналоги и отзывы. Инструкция Анастрозол таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: анастрозол;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1 мг анастрозола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмала (тип А); повидон, магния стеарат гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые, круглой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и родственные средства. Ингибиторы ароматазы.

Код ATX L02B G03

Фармакологические свойства

Фармакологические. Анастрозол является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента - ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола обеспечивает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не имеет прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активности. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (АКТГ). Следовательно, нет необходимости в заместительной введении кортикостероидов.

Фармакокинетика.

всасывания

Всасывания анастрозола является быстрым, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 (натощак). еда немного замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1 таблетки Анастрозол. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после 7 дней приема препарата, накопления есть 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

распределение

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.

вывод

Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения составляет 40-50 часов. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата.

Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не угнетает ароматазы.

Нарушение функции почек или печени

Концентрации анастрозола в плазме крови добровольцев с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, которые наблюдались у здоровых добровольцев.

Концентрации анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с нарушением функции почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся у пациентов без нарушения функции почек. Применение анастрозола у пациентов с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Клинические характеристики

Анастрозол Показания

Анастрозол показаний для:

- адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе;

- адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе, которым было проведено адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2 - 3 лет

- лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

Анастрозол противопоказан пациенткам:

- в период беременности и кормления грудью.

- с известной гиперчувствительностью к анастрозола или к любой из вспомогательных веществ.

Особые меры безопасности

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Анастрозол in vitro подавляет ферменты CYP 1А2, 2С8 / 9 и ЗА4. Клинические исследования с применением антипирина и варфарина продемонстрировали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R- и S-варфарина, и такие данные свидетельствуют, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств , опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола не были идентифицированы.

Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Изучение данных о безопасности препарата, накопленных в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно Анастрозол и другие препараты, часто назначаются. О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, с анастрозол, поскольку это может ослабить его фармакологическое действие.

Особенности применения

общие

осторожности при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Данные о применении анастрозола беременными женщинам отсутствуют. Анастрозол противопоказан при беременности.

Данные о применении анастрозола в период лактации отсутствуют. Препарат противопоказан кормящим грудью.

фертильность

Влияние анастрозол на фертильность человека не изучен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Анастрозол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены / фовидомлення о случаях астении и сонливости, связанные с приемом препарата.

Способ применения Анастрозол и дозы

Анастрозол принимают перорально.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек

Пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата Анастрозол пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени

Пациенткам с заболеванием печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Дети

Анастрозол не рекомендуется назначать детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Передозировка

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В ходе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозировки анастрозола: до 60 мг однократно здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовую дозу анастрозол, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено.

Специфического антидота при передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать возможность того, что было принято несколько препаратов. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку Анастрозол не имеет значительного связывания с белками.

Рекомендуется общее поддерживающее лечение, включая частый мониторинг жизненных функций, и тщательное наблюдение за пациентом.

Побочные эффекты

Приведенные ниже побочные реакции распределены по частоте и системно-органными классами (СОК). Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000). Чаще всего сообщалось о таких побочных реакций: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

Частота возникновения запястного туннельного синдрома была больше у пациенток, получавших анастрозол в ходе клинических исследований по сравнению с таковой у пациенток, получавших тамоксифен. Однако большинство этих случаев возникала у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.

** Поскольку в исследовании АТАС случаи кожного васкулита и пурпура Шенлейна- Геноха не наблюдалось, частота этих явлений может считаться жидкой (> 0,01%, <0,1%) на основе наихудшего значения точечной оценки.

*** Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у пациенток с распространенным раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, следует провести, дальнейшее обследование.

В ходе исследования, проведенного с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациентов, принимавших анастрозол по сравнению с теми, кто получал лечение тамоксифеном, хотя различие не

Анастрозол не следует применять женщинам в пременопаузе. Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона [ЛГ], фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] и / или эстрадиола) в случае сомнений в менопаузальном статусе пациентки. Отсутствуют данные по обоснованию применения анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ).

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстроген, с анастрозол, поскольку это может снизить его фармакологическое действие.

У женщин с имеющейся ишемической болезнью сердца в ходе исследования АТАС наблюдался рост частоты ишемических сердечно-сосудистых событий при применении анастрозола (у 17% больных, получавших препарат, и у 10% пациенток, принимавших тамоксифен). Необходимо взвесить риски и преимущества лечения Анастрозол пациентов с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку Анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома.

У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценивать минеральную плотность костей с помощью денситометрии костей, например, используя двоенергетичну рентгеновскую Абсорбциометры) (DEXA), в начале лечения и с регулярными интервалами после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозола у женщин в постменопаузе, следует оценить целесообразность такого применения.

Нарушение функции печени

Анастрозол не исследовали у пациенток с раком молочной железы и умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может увеличиться; применение анастрозола пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Анастрозол не исследовали у пациенток с раком молочной железы и тяжелым нарушением функции почек. Экспозиция анастрозола не увеличивается у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <30 мл / мин) применение анастрозола пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Гиперчувствительность к лактозе

Если у Вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Срок годности Анастрозол

3 года.

Условия хранения Анастрозол

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Genefarm SA.

Местонахождение производителя

Восемнадцатого км Маратонос Аве, Паллини Аттика, 15351, Греция / 18th km Maratos Ave, Pallini Attiki, 15351, Greece.

Заявитель.

ГРИН БИЗНЕС СОЛЮШНЗ СА, Швейцария I GREEN BUSINESS SOLUTIONS SA, Switzerland.

Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

Рю Мерсер 12 с / о Дрис Фидюсьер СА, 1003 Лозанна, Швейцария / Rue Мегсегие 12 с / о Drys Fiduciaire SA, 1003 Lausanne, Switzerland.