Альфа М таблетки

Альфа М инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Альфа М таблетки 0,4 мг. Описание и применение Al'fa M, аналоги и отзывы. Инструкция Альфа М таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: тамсулозин;

1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг.

вспомогательные вещества : натрия альгинат, лимонная кислота, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «И» над «0.4» с одной стороны и гравировкой «АРО» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Альфа М представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции не зависящие от приема пищи.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии.

В результате длительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л / кг.

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии - 19 и 15 часов соответственно.

Клинические характеристики

Альфа М Показания

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществе, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Применение в сочетании с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата Альфа М возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если необходимо, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку отсутствуют данные о применении препарата в такой группе пациентов.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты или глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлены. Сообщалось, что синдром атонической зрачки наблюдался также у пациентов, прекративших применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанным с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол) пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Иногда можно найти остатки таблетки в фекалиях. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Альфа М не показан для применения женщинам.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. В пострегистрационный период отмечались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения Альфа М и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых - 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать длительном и контролируемом высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Нарушение функции почек не требует снижения дозы.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют снижения дозировки (также см. «Противопоказания»).

Дети

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина в возрасте до 18 лет не оценивалась.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. -За высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения *, нарушение зрения *.

Со стороны сердца: сердцебиение.

Со стороны сосудов: постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение *.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту *.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема *, эксфолиативный дерматит *.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Общие расстройства: астения.

* - отмечались в пострегистрационный период.

Кроме вышеуказанных побочных реакций были спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационный период, однако частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности Альфа М

2 года.

Условия хранения Альфа М

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Апотекс Инк. /

Apotex Inc.

Местонахождение производителя

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9 /

150 Signet Drive, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9.