Альфорт Дэкса І.В. раствор

Альфорт Дэкса І.В. инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Альфорт Дэкса І.В. раствор 50 мг/2 мл. Описание и применение Al'fort Deksa І.V., аналоги и отзывы. Инструкция Альфорт Дэкса І.В. раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество : декскетопрофена трометамол;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный однородный раствор.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Была обнаружена угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли после хирургических вмешательств (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата проявлялся быстро и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу обычно составляет 8:00. Проведенные исследования показали, что применение препарата позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли.

Фармакокинетика.

После введения декскетопрофена трометамолу человеку максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается примерно через 20 минут (от 10 до 45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, был значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, был значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, был значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался. что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, был значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался. что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, был значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Альфорт Дэкса І.В. Показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационной боли, почечных коликах и боли в пояснице (боли в спине).

Противопоказания

Препарат не следует применять в следующих случаях:

- пациентам с повышенной чувствительностью к декскетопрофена, в любой другой НПВП или к любой из вспомогательных веществ препарата

• пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота и другие НПВС вызывали приступы астмы, крапивницу или аллергические реакции (бронхоспазм, острый ринит, полипы в носу, крапивницу или ангионевротический отек) у таких пациентов зафиксировано серьезные (в редких случаях - летальный) реакции, похожие на анафилаксии через НПВП
• известные фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетофеном или фибратами;
• пациентам с активной или подозрением на активной пептической язвой / желудочно-кишечное кровотечение или любыми случаями желудочно-кишечного кровотечения, образованием язв или перфорациями в анамнезе
• пациентам с хронической диспепсией;
• пациентам со случаями желудочно-кишечного кровотечения или перфорации в анамнезе, которые были связаны с предшествующей терапией НПВП
• пациентам с другой активной кровотечением или нарушением гемостаза;
• пациентам с болезнью Крона или язвенным колитом;
• при бронх и альн й астме в анамнезе
• пациентам с сердечной недостаточностью тяжелой степени;
• пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл / мин);
• пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени (оценка 10-15 по шкале Чайлд-Пью)
• пациентам с геморрагическим диатезом и при других нарушениях свертывания крови
• пациентам с обезвоживанием тяжелой степени (вызванным рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);
• на III триместра беременности и в период кормления грудью
• препарат противопоказан для лечения периоперационного боли на фоне операции аортокоронарного шунтирования (АКШ)
• препарат противопоказан для применения с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованных комбинации:

Другие НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут): одновременное применение некоторых НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечения из синергетический эффект.

Антикоагулянты НПВС могут усилить проявления антикоагулянтов, таких как варфарин, из-за высокой связывания декскетопрофена с белками плазмы и угнетение тромбоцитарной функции и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинации нельзя избежать, следует проводить тщательный клинический надзор и мониторинг лабораторных показателей.

Гепарин: повышенный риск кровотечения (угнетением тромбоцитарной функции и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить тщательный клинический надзор и мониторинг лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.

Литий (описано при применении некоторых НПВС) НПВП повышает уровень лития в крови, что может достичь токсичных значений (пониженное выведения лития с мочой). Поэтому эти параметры требуют мониторинга в начале, при корректировке и при отмене лечения декскетопрофена.

Метотрексат, применяемый в высоких дозах (15 мг / неделю или больше): повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными средствами в целом.

Гидантоин и сульфаниламиды: токсические проявления этих веществ могут усиливаться.

Комбинации, требующие оговорок:

Диуретики, ингибиторы (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может снижать влияние диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, в обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение средств, угнетающих действие ингибиторов циклооксигеназы и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидов, могут привести к дальнейшему ухудшению функции почек , что обычно является обратимым. В случае комбинированного применения декскетопрофена и диуретика важно убедиться в том, что пациент должным образом получает жидкость, а также следует осуществлять мониторинг функции почек в начале лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Метотрексат, применяемый в низких дозах (менее 15 мг / неделя): повышенная гематологическая токсичность метотрексата в целом из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными средствами. Еженедельный мониторинг анализа крови в течение первых недель комбинации. Повышенный надзор при наличии даже легкой степени нарушения функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Повысить клинический мониторинг и чаще проверять время кровотечения.

Зидовудин: риск повышенной токсичности по отношению к эритроцитарной линии клеток путем воздействия на ретикулоциты, с анемией тяжелой степени, что случается через одну неделю после начала применения НПВП. Делать общий анализ крови и проверять количество ретикулоцитов через 1-2 недели после начала лечения НПВП.

Сульфонилмочевина: НПВП может повысить гипогликемическое действие сульфонилмочевины путем вытеснения из мест связывания с белками плазмы.

Комбинации, на которые следует обращать внимание:

Бета-блокаторы: лечение НПВП может уменьшить их гипотонический эффект путем подавления синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может быть усилена при применении НПВП через почечные простагландинопосередковани проявления. Во время комбинированной терапии следует осуществлять мониторинг функции почек.

Тромболитические средства: повышенный риск кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид: концентрации декскетопрофена в плазме крови могут увеличиться; это взаимодействие может быть связана с ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкуроноконьюгации и требует корректировки дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВП могут повысить концентрацию гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: несмотря на теоретический риск того, что ингибиторы простагландинсинтетазы могут ухудшить эффективность мифепристона, НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Хинолоновые антибиотики: данные у животных указывают на то, что высокие дозы хинолонов в комбинации с НПВС могут вызвать риск развития судорог.

Тенофовир: одновременное применение с НПВП может увеличивать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови следует мониторить функцию почек, чтобы контролировать потенциальный синергетический влияние на функцию почек.

Деферазирокс: одновременное применение с НПВП может повысить риск желудочно-кишечного токсичности; необходимо проводить тщательный клинический мониторинг при применении деферазироксу с НПВС.

Пеметрексед: одновременное применение с НПВП может снизить элиминацию пеметрекседа, поэтому следует применять высокие дозы НПВП пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл / мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа с НПВП в течение 2 дней до и 2 дней после введения пеметрекседа.

Особенности применения

общие

С осторожностью следует применять препарат пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Необходимо избегать применения препарата в комбинации с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В отдельных случаях были описаны обострения инфекций при временном связи с приемом НПВС. Если во время терапии наблюдаются признаки бактериальной инфекции или ухудшение состояния, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и / или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. -За повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретиками, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Следует с осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, других непрямых препараты или гепарин, необходимо находиться под наблюдением врача.

Пациентам с артериальной гипертензий и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести следует находиться под наблюдением врача-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.

Согласно имеющимся клинических и эпидемиологических данных применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамолу недостаточно.

Одна ампула препарата содержит 200 мг этанола, равной 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому почти не содержит свободного натрия.

Нельзя ожидать, что декскетопрофен заменит кортикостероиды или лечить ГКС недостаточность. Внезапное прекращение применения кортикостероидов может привести к ухудшению заболевания. Пациенты, которые проходят терапию кортикостероидами в течение длительного времени, должны постепенно уменьшать их дозу в случае принятия решения о прекращении применения кортикостероидов.

Влияние на пищеварительный тракт

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, зафиксировано при применении всех НПВП в любой момент лечения, с предупредительными симптомами или серьезными желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе или без них. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или при образовании язв применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышаются с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Только один из пяти пациентов, у которых развивается серьезное нежелательное явление в верхнем отделе пищеварительного тракта при применении терапии НПВС, имеет симптомы. Язвы, значительное кровотечение или перфорация в верхнем отделе пищеварительного тракта, вызванные приемом НПВС, возникают примерно у 1% пациентов, которые лечатся в течение 3-6 месяцев, и примерно у 2-4% пациентов, которые лечатся в течение одного года. Такие тенденции продолжаются при длительном применении, повышая вероятность развития серьезных желудочно-кишечных нарушений в определенное время в течение курса лечения. Однако даже кратковременная терапия не лишена риска.

Пациенты с язвенной болезнью и / или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, которые применяют НПВС, имеют более чем в 10 раз выше риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с пациентами, которые не имеют ни одного из этих факторов риска.

Другие факторы, которые повышают риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, которые лечатся с помощью НПВС, включают одновременное применение пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, длительное применение терапии НПВС, курение, употребление алкоголя, старший возраст или плохое общее состояние здоровья. Больше спонтанных сообщений о летальных желудочно-кишечные последствия поступает по пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов.

Для минимизации потенциального риска нежелательного явления со стороны пищеварительного тракта у пациентов, которые лечатся с помощью НПВС, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, учитывая возможное появление язв и желудочно-кишечных кровотечений. В случае подозрения возникновения серьезного нежелательного явления со стороны пищеварительного тракта необходимо немедленно начать дополнительное обследование и лечение.

Следует немедленно прекратить применение НПВП до исключения серьезного нежелательного явления со стороны пищеварительного тракта. Для пациентов, находящихся в группе высокого риска, следует рассмотреть альтернативную терапию без применения НПВС.

У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть летальными. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПВП может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофена трометамолу пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и / или язвенной болезнью, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющих в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительной системы, необходимо сообщить врачу обо всех необычные симптомы, в частности о желудочно-кишечные кровотечения, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Влияние на почки

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек. У таких пациентов применение НПВП может привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отека. С осторожностью также следует применять пациентам, которые получают терапию диуретиками или в случае возможного развития гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксичности.

Длительное применение НПВП приводит к папиллярного некроза и иного повреждения почек. Кроме того, поскольку почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов также наблюдалась нефротоксичность. Применение НПВС такими пациентами может вызвать дозозависимое снижение синтеза простагландинов и, соответственно, уменьшение почечного кровотока, что может ускорить почечной декомпенсации. Высокий риск такой реакции имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью или нарушениями функции печени, пациенты, как принимают диуретики или ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста.

Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Как и все НПВП, препарат может повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для предотвращения дегидратации и, возможно, связанной повышенной нефротоксичности.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают нарушениями функции почек.

Препарат противопоказан пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл / мин).

Влияние на печень

Как и при применении других НПВП, препарат может вызвать временное незначительное увеличение значений некоторых параметров функции печени, а также существенно повысить уровень АСТ и АЛТ. В случае соответствующего повышения значений этих параметров лечение следует прекратить.

Предельные повышение одного или более показателей функции печени возможны у 15% пациентов, принимающих НПВП, включая декскетопрофена. Такие отклонения лабораторных показателей могут прогрессировать, могут оставаться без изменений или могут нормализоваться при продолжении терапии. Ощутимые повышение уровня АЛТ или АСТ (примерно втрое или больше верхней границы нормы) зафиксировано примерно у 1% пациентов в клинических испытаниях НПВС. Кроме того, были сообщения о редких случаях нежелательных реакций со стороны печени тяжелой степени, включая желтухой и летальным фульминантная гепатитом, некрозом печени и печеночной недостаточностью, некоторые из них были летальными.

Пациентов, имеют симптомы и / или признаки, указывающие на нарушения функции печени, или в которых есть отклонения показателей функции печени от нормы, следует обследовать на предмет наличия развития более серьезных нежелательных реакций со стороны печени во время терапии декскетопрофена. Если клинические признаки и симптомы свидетельствуют о развитии болезни печени или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь), лечение следует прекратить и провести соответствующие исследования.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают нарушениями функции печени.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести следует находиться под наблюдением врача-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.

Согласно имеющимся клинических и эпидемиологических данных применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и / или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Все НПВС, включая декскетопрофена, могут привести к развитию артериальной гипертензии или ухудшение предварительно существующей артериальной гипертензии, может вызывать повышение частоты возникновения сердечно-сосудистых нарушений. У пациентов, принимающих тиазиды или петлевые диуретики, может ухудшиться ответ на такое лечение при применении НПВП. НПВС, включая декскетопрофена, следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией. В начале лечения НПВП и в течение всего курса терапии следует осуществлять тщательный мониторинг артериального давления (АД).

Все неселективные НПВС могут угнетать агрегацию тромбоцитов и продлевать кровотечения через подавление синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационный период оценивали в контролируемых клинических испытаниях. Влияния на параметры коагуляции не наблюдалось. Однако следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, получающих терапию, влияет на гемостаз, например варфарин или другие кумарины или гепарин, в случае применения декскетопрофена трометамолу. Соответствующий мониторинг и рекомендации нужны для пациентов с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью легкой или средней степени в анамнезе, поскольку были сообщения о задержке жидкости и отек в связи с терапией НПВП.

Данные клинических испытаний и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение определенных НПВС (в частности в высоких дозах и в течение длительного лечения) может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических явлений (например, инфарктом миокарда или инсультом). Для исключения такого риска для декскетопрофена трометамолу нет достаточно данных.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают от нарушения сердечно-сосудистой функции (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Воздействие на кожу

Были сообщения об очень редких случаях серьезных кожных реакций (в т.ч. с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в частности эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. До сих пор влияние НПВП на ухудшение этих инфекций исключить невозможно. Поэтому рекомендуется избегать применения препарата в случае заболевания ветряной оспой.

другая информация

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с врожденным расстройством метаболизма порфирина (например, острая прерывистая порфирия), с обезвоживанием и / или непосредственно после большого оперативного вмешательства.

При необходимости длительного применения терапию декскетопрофена следует регулярно проверять показатели функции печени и почек, анализ крови.

реакции гиперчувствительности

Серьезные острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдались в очень редких случаях. Лечение следует прекратить при первых признаках серьезных реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена. В зависимости от симптомов, любые медико необходимые процедуры должны быть инициированы специалистами здравоохранения.

Как и при применении других НПВП, могут появиться анафилактоидные реакции у пациентов с известным предыдущим применением декскетопрофена. Препарат не следует применять пациентам с аспириновой триадой (непереносимость анальгетиков или непереносимость ацетилсалициловой кислоты, наблюдаемых у пациентов с астмой, называются аспириновой триадой). Такой симптомокомплекс обычно появляется у пациентов с астмой, которые имеют ринит с полипами в носу или без них, или у которых наблюдается бронхоспазм тяжелой степени, что потенциально может быть летальным, после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. В случаях появления анафилактических реакций следует обратиться за неотложной помощью.

гематологические проявления

Иногда у пациентов, применяющих НПВП включая декскетопрофена, наблюдается анемия. Это может быть связано с задержкой жидкости, скрытой или большой желудочно-кишечное кровотечение или частично описанным влиянием препарата на эритропоэз. У пациентов, которые проходят длительное лечение НПВС включая декскетопрофена, следует регулярно проверять уровень гемоглобина или гематокрита, если у них появляются признаки или симптомы анемии.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и, как было доказано, удлиняют время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на тромбоцитарную функцию количественно меньше, длится меньше и является обратимым. Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, принимающих препарат АЛЬФОРТ индексе И.В. и могут иметь нежелательные явления вследствие ухудшения функции тромбоцитов, например пациентов с нарушениями коагуляции или пациентов, принимающих антикоагулянты.

лабораторные тесты

Поскольку могут появиться серьезные реакции со стороны пищеварительного тракта (язвы и кровотечение) без предупредительных симптомов, врачам следует наблюдать за возможным появлением признаков или симптомов желудочно-кишечного кровотечения. Пациентам, проходящим длительное лечение НПВС, следует периодически делать общий анализ крови и проверять химический состав крови. Если клинические признаки и симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или почек, появление системных проявлений (например, эозинофилии и / или высыпаний), или если биохимические показатели функции печени продолжают ухудшаться или отклоняются от нормы, лечение следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью

Общая рекомендация

Категория беременности - С (при I и II триместров) и D (на III триместра).

Женщины, способные рожать / контрацепция

Женщинам, способным рожать, следует применять соответствующий метод контрацепции.

беременность

Препарат противопоказан на III триместра беременности и в период кормления грудью (см. Раздел «Противопоказания»).

Подавление синтеза простагландинов может негативным образом повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные по эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска самопроизвольного аборта, а также развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повышался от менее 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с повышением дозы и увеличением продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызвало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамолу на животных не выявили репрудуктивнои токсичности.

Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамолу женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают нижеприведенные риски:

Риск для плода:

- кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией)

- нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие.

Риск для матери и ребенка в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз

- задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

фертильность

Как и с другими НПВП, применение декскетопрофена трометамолу может ухудшить фертильность женщин, поэтому он не рекомендуется для применения женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет фертильности, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамолу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения препарата возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, поэтому не исключается слабый или умеренный влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения Альфорт Дэкса І.В. и дозы

Взрослые.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Со стороны печени.

Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Со стороны почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл / мин) препарат противопоказан.

М введение.

Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Инфузия.

Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Препарат, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для инфузии следует применять сразу после его приготовления.

Сорбция действующей вещества не проявлялась при хранении разбавленных растворов препарата в пластиковых пакетах или устройствах для доставки произведенных с этилвинилацетат, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида.

Препарат предназначен только для одноразового применения, поэтому любое количество неиспользованного раствора следует утилизировать. Перед применением раствор следует визуально проверить, чтобы убедиться в его прозрачности и бесцветности: препарат не следует применять, если наблюдаются механические включения.

Дети

Препарат не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные эффекты

В нижеследующей таблице указаны распределены по системам органов и частоте побочные реакции: часто ( > 1/100, <1/10); нечасто ( > 1/1000, <1/100) редко ( > 1/10000, <1/1000); очень редко (> 1/10000), связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены после вывода препарата на рынок.

Со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, молотый, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны приемом НПВС. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у больных системной красной волчанкой или у пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности Альфорт Дэкса І.В.

3 года.

После разведения в соответствии с указаниями в инструкции для медицинского применения разведенный раствор, при условии его надлежащей защиты от солнечного света, оказался химически стабильным в течение 24 часов при хранении при температуре 25 ° C.

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно. В случае неприменения немедленно, время и условия хранения после разведения и перед применением является ответственностью пользователя. Обычно они не должны превышать 24 ч при температуре 2-8 ° C, кроме случаев, когда разведение происходило в контролируемых и валидизированных асептических условиях.

Условия хранения Альфорт Дэкса І.В.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Условия хранения после разведения см. в разделе «Срок годности».

Несовместимость.

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «инфузии», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 3 или по 6 ампул в кассете в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Идол Илач Долум Сан. ве Тидж. А.Ш.

Местонахождение производителя

Давутпаша Каддеси Джебеалибей Сокаку № 20 Топкапи Зейтинбурну / Стамбул, Турция.

Заявитель.

Дельта Медикэл Промоушнз АГ, Швейцария.

Местонахождение заявителя.

Отенбахгассе 26 Цюрих СН - 8001, Швейцария.