Альгодеин таблетки

Альгодеин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Альгодеин таблетки . Описание и применение Al'godein, аналоги и отзывы. Инструкция Альгодеин таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующие вещества: парацетамол, кодеин фосфат гемигидрат;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 30 мг кодеина фосфата гемигидрата;

Вспомогательные вещества: натрия водород карбонат; повидон (К 29-32) лимонная кислота; сорбитол; лактоза моногидрат, натрия сахарин; ароматизатор лимонный; аскорбиновая кислота; L-лейцин.

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклые белого или кремового цвета с насечкой с одной стороны с лимонным запахом.

Фармакологическая группа

Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Альгодеин - это анальгетик быстрого действия. Он сочетает свойства парацетамола, который осуществляет периферийную обезболивающее действие путем поднятия болевого порога, и фосфата кодеина, который снижает ощущение боли, действуя на ноцицептивные центры в головном мозге и подавляя соответствующие точки спинного мозга. Кодеин - это обезболивающее средство слабой центрального действия. Он осуществляет свое влияние благодаря действию на опиоидные μ-рецепторы, хотя его сходство с этих рецепторов является слабой. Его анальгетический эффект создается благодаря конверсии в морфин. Кодеин при сочетании с другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол, показал свою эффективность в лечении острого ноцицептивного боли.

Сочетание парацетамола и фосфата кодеина обеспечивает значительно более высокую обезболивающее действие, с четко выраженным эффектом, более длительным во времени, чем действие этих отдельно взятых компонентов.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кодеин и их соли имеют похожую абсорбцию и кинетика, не изменяются при их сочетании.

Парацетамол.

Быстро и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Быстро и однородно распределяется в большинстве тканей. Слабо связывается с белками плазмы крови (20 - 50%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 60 минут. Период полувыведения из плазмы составляет 2 - 3:00 для взрослого человека.

Метаболизм в печени: парацетамол имеет два основных пути метаболизма. Он выводится с мочой в форме глюкуронида (60 - 80%) и в форме сульфата (20 - 30%) и менее 5% - в неизмененном виде. Небольшая часть (менее 4%) трансформируется при участии цитохрома P450 в метаболит, который обычно в терапевтических дозах выводится, связываясь с глутатионом, при этом его количество может увеличиваться при серьезной интоксикации.

Период полувыведения парацетамола увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью.

Код.

Кодеин достаточно быстро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация достигается за 60 минут. Период полураспада в плазме крови составляет 2 - 3:00 для взрослого человека. Связывание с белками плазмы крови слабое (примерно 25%).

Кодеин и его соли метаболизируется в печени и выводится с мочой в неактивной форме, состоящий, главным образом, с производных глюкуронида. Они имеют мало сходства на уровне опиоидных рецепторов.

Кодеин и его соли приникають через плацентарный барьер; кодеин также выделяется с грудным молоком.

Клинические характеристики

Альгодеин Показания

Лечение острой боли средней интенсивности пациентам старше 12 лет, который не может быть снижен другими обезболивающими средствами, например парацетамолом или ибупрофеном, без комбинации с другими препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому другому компоненту препарата, тяжелая степень почечной недостаточности, тяжелая степень печеночной недостаточности, дыхательная недостаточность, тяжелое течение бронхиальной астмы или период обострения. Не применять детям до 12 лет кормления грудью пациентам с повышенным метаболизмом CYP2D6. Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет после тонзиллэктомии и / или аденектомии в связи с повышением риска возникновения синдрома обструктивного апноэ во время сна, что может быть опасным для жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного приема фосфата кодеина и алкоголя или лекарственных средств, которые могут подавлять центральную нервную систему, таких как транквилизаторы, антидепрессанты, ингибиторы МАО, другие наркотические обезболивающие средства, барбитураты, что может усиливать эффект угнетение центральной нервной системы. В частности, Альгодеин не следует принимать в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО.

Прием повышенных доз парацетамола может усилить эффект антикоагулянтов группы антагонистов витамина К. прием более 2 г парацетамола в сутки в течение длительного периода может увеличить риск кровотечений и требует систематического контроля показателей свертывания крови.

Гепатотоксичность парацетамола усиливается при предварительном приеме веществ, которые являются индукторами ферментов микросомальной системы (барбитураты, алкоголь, рифампицин, противоэпилептические средства и т.п.).

Период полураспада хлорамфеникола может увеличиваться от 2 до 3:00 в случае одновременного приема с парацетамолом.

Абсорбция парацетамола может повышаться при одновременном приеме с метоклопрамидом и уменьшаться при одновременном приеме с холестирамином или активированным углем.

Пероральные контрацептивы могут увеличивать скорость клиренса парацетамола.

Взаимодействия при диагностических обследованиях.

Парацетамол может быть причиной ошибки в измерениях уровня гликемии с помощью глюкозооксидазы. Также он может приводить к значительному повышению уровня мочевой кислоты, если она измеряется по методу редукции фосфорновольфрамовои кислоты.

Особенности применения

Связанные с присутствием фосфата кодеина.

Следует с осторожностью применять при внутричерепной гипертензии.

Не рекомендуется прием алкогольных напитков во время лечения.

Для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, следует учитывать возможное осложнение в виде угнетения дыхательной функции.

При длительном лечении или лечении дозами, превышающих рекомендуемые, кодеин может вызвать зависимость и абстинентный синдром при резком прерывании лечения.

Связанные с присутствием парацетамола.

Следует быть осторожным при обнаружении почечной или печеночной недостаточности и хроническом алкоголизме. Может увеличиться риск гепатотоксичности у пациентов, применяющих индукторы микросомальных ферментов, например барбитураты и противосудорожные средства. Людям пожилого возраста необходимо проводить обследование печени и почек с целью раннего выявления возможной печеночной или почечной недостаточности.

Лечение должно быть максимально коротким, поскольку нельзя полностью исключить роль парацетамола в развитии некоторых анальгетических нефропатий.

При соблюдении диеты с пониженным содержанием натрия следует помнить, что каждая шипучая таблетка содержит 316 мг натрия, и учитывать это в дневном рационе.

Поскольку шипучие таблетки препарата содержат лактозу, пациентам, имеющим такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Метаболизм CYP2D6.

Кодеин метаболизируется в морфин печеночным ферментом CYP2D6, его активный метаболит. В случае дефицита или отсутствия этого фермента ожидаемый обезболивающий эффект не достигается. Согласно проведенным клиническим исследованиям, до 7% населения кавказского происхождения может иметь такой дефицит.

Однако если пациент имеет быстрый или очень быстрый метаболизм, у него наблюдается даже при терапевтической дозе, повышенный риск развития побочных эффектов вследствие токсичности опиоидов. Эти пациенты быстро превращают кодеин в морфин, в результате чего уровень морфина в сыворотке крови у них более высокий, чем ожидалось.

Общими симптомами интоксикации опиоидами является дезориентация, сонливость, поверхностное дыхание, миоз, тошнота, рвота, запоры и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях у пациентов могут развиться симптомы угнетения дыхания и кровообращения, которые могут представлять угрозу для жизни и в очень редких случаях быть летальными. Поширюванисть очень быстрого метаболизма у населения различного происхождения оценивается следующим образом:

Применение в послеоперационный период детям.

Опубликованные данные показывают, что применение кодеина в послеоперационный период детям после тонзиллэктомии и / или аденектомии при синдроме обструктивного апноэ во время сна редко вызывает нежелательные последствия, но они могут представлять угрозу для жизни и даже быть причиной летального исхода. Все эти дети получали кодеин в рекомендованных дозах однако дополнительные исследования выявили, что для этих детей было характерно быстрый или очень быстрый метаболизм кодеина в морфин.

Дети, имеющие нарушения со стороны дыхательной системы.

Кодеин не рекомендуется применять детям с нарушениями со стороны дыхательной системы вследствие нервно-мышечных расстройств, тяжелых сердечных заболеваний или заболеваний дыхательных путей, инфекций верхних или нижних дыхательных путей или легких, многочисленных травм или длительных хирургических процедур. Эти факторы могут ухудшить симптомы токсичности морфина.

Это лекарственное средство содержит моногидрат лактозы и сорбитол. Пациентам, имеющим такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Не применять во время беременности.

Кормления грудью.

Препарат не следует применять во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует обращать внимание на риск возникновения сонливости при применении этого лекарственного средства.

Способ применения Альгодеин и дозы

Альгодеин следует применять в минимальной эффективной дозе и в течение как можно более короткого срока. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дня, и если боль не прекращается, пациентам следует проконсультироваться с врачом.

дозировка

Взрослые и дети с массой тела более 50 кг.

1-2 шипучие таблетки за один прием в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента к

3 раз в сутки. Перерыв между приемами должен быть 6:00.

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг нельзя превышать максимальную суточную дозу, которая составляет 8 шипучих таблеток в сутки.

Для взрослых с массой тела менее 50 кг суточную дозу определяют в зависимости от массы тела нельзя превышать максимальную суточную дозу парацетамола 60 мг / кг / сут.

Дети

Дети в возрасте от 12 до 18 лет, масса тела которых составляет от 33 до 50 кг.

Доза на один прием зависит от массы тела, а точнее 0,5 - 1 мг / кг кодеина и 15 мг / кг парацетамола за один прием.

Рекомендуемая доза для детей старше 12 лет должно быть 1 шипучая таблетка в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента до 4 раз в день по мере необходимости. Интервал между приемами должен быть 6:00.

Нельзя превышать максимальную суточную дозу 60 мг / кг парацетамола и 240 мг кодеина в сутки.

Дети в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 33 кг.

Кодеин не следует применять детям до 12 лет вследствие риска опиоидной токсичности, связанной с переменным и непредсказуемым метаболизмом кодеина в морфин. Кроме того, препарат не адаптирован для приема детьми с массой тела менее 33 кг.

Не рекомендуется применение препарата детям в возрасте от 12 до 18 лет, которые имеют проблемы с дыханием.

Передозировка

Передозировка кодеина характеризуется, в первую очередь, тошнотой и рвотой.

Острое угнетение дыхательных центров вызывает цианоз, замедление дыхания, сонливость, сыпь, зуд, атаксию и реже отек легких.

В тяжелых случаях наблюдается замедление частоты дыхания, дыхательные апноэ, миоз, судороги, признаки высвобождения гистамина: отек лица, уртикарные высыпания, коллапс, задержка мочи.

Для детей порог токсичности составляет 2 мг / кг за один прием; у взрослых летальная доза оценивается на уровне 0,5 - 1,0 г кодеина (± 7 - 14 мг / кг).

Лечение при передозировке кодеина заключается в проведении искусственной вентиляции и парентеральном введении налоксона.

У взрослых одна доза 8 - 10 г парацетамола может вызвать гепатонекроз или желтуху. Для детей токсической дозой является 120 мг / кг. Токсическая доза ниже для пациентов с печеночной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Передозировка парацетамола в сочетании со снижением уровня глутатиона более чем на 70% вызывает образование в увеличенном количестве гепатотоксического метаболита, который, по невозможности детоксикации, вызывает цитолиз печеночных клеток, что может привести к полному и необратимому некроза.

Ранние симптомы, которые могут проявиться только через 12 - 24 часа после приема потенциально токсической дозы, могут включать: тошноту, рвоту, анорексию, боли в животе и потоотделение.

Поражение печени, повышение уровня билирубина или печеночных трансаминаз, снижение уровня протромбина, отклонения в метаболизме глюкозы, снижение щелочного резерва и кома, часто приводит к смерти, наступают в период между двенадцатым и сорок восьмой ч после приема. Некроз и печеночная недостаточность возникают только через 3 дня после передозировки.

В случае подозрения на передозировку парацетамола пациента следует немедленно госпитализировать и в максимально короткий срок следует определить концентрацию парацетамола в сыворотке крови, начиная с четвёртой часа после приема токсической дозы.

Показатели, превышающие 200 мкг / мл четвёртом часу или 50 мкг / мл второго часа, ассоциируются с подозрением повышенного риска гепатонекроза. Как можно раньше нужно провести стандартные функциональные обследования печени, которые далее следует повторять регулярно (через 24 часа).

В случае передозировки в максимально короткое время, то есть в первые часы, необходимо опорожнить желудок путем промывания желудка или индукции рвоты. Можно начать лечение с приема активированного угля, однако главным лечебным мероприятием является введение N-ацетилцистеина, начальная доза должна составлять 150 мг / кг через 30-60 минут, затем 50 мг / кг через 4:00 и 100 мг / кг в течение следующих 16 часов . Это лечение является эффективным только в случае, если его начато в течение 24 часов после приема токсической дозы. Рекомендуется проводить регулярный контроль (каждые 24 часа) функции печени.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто (≥1/100, <1/10): запор.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): сыпь, эритема, крапивница.

Со стороны нервной системы.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): астения, атаксия, головокружение, сонливость, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Часто (≥1 / январь 0000, <1/1000): повышение уровня трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): аллергические высыпания на коже, анафилактоидные реакции.

Нарушение психики.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): эйфория.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): отек гортани, угнетение дыхания.

Очень редко (<1/10000): бронхоспазм.

Со стороны органов зрения.

Редко (≥1 / 10000, <1/1000): миоз.

Срок годности Альгодеин

3 года.

Условия хранения Альгодеин

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 16 таблеток в тубе, по 2 тубы в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

S.M.B. SA технологии.

Местонахождение производителя

Зонинг Ендюстриель - Рю дю Парк Ендюстриель 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгия.

Заявитель.

ЛАБОРАТОИРЕС СМБ С.А.

Местонахождение заявителя.

Руэ де ла Пастораль 26-28, 1080, Брюссель, Бельгия.